阿米卡星注射液
一、适应症
1.抗菌谱:抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧的革兰阴性杆菌均有良好的抗菌作用,对铜绿假单胞菌有较强的抗菌活性。对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属亦具有抗菌活性。所有的氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌、肠球菌的抗菌作用较差。
2. 本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染。如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
3. 革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。
4. 阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。
5. 治疗中、重度铜绿假单胞菌感染时,常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。
6. 治疗严重葡萄球菌属(甲氧西林敏感)、鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。
7. 氨基糖苷类药物不易透过血脑屏障,不用于颅内感染。
8. 氨基糖苷类药物均具有耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用,不可静脉推注,不可与具有相似作用的肌松药、全麻药、林可霉素合用。
9. 庆大霉素具有对肠球菌、链球菌协同抗菌作用,主要用于阳性菌感染的联合用药;阿米卡星对革兰阴性菌耐药率低于庆大霉素,主要用于耐药阴性菌感染的联合用药。
10. 氨基糖苷类抗菌药物对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A组溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳肾毒性,因此不宜用于门急诊常见的上、下呼吸道细菌性感染。由于其耳、肾毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
11.该类的大部分药物经肾脏以原型排出,肾功能减退患者其消除半衰期显著延长,故肾功能不全患者需根据肾功能损害的程度调整药物剂量。必要时可行血药浓度监测。
二、用法用量
1. 成人,肌内注射或静脉滴注。
①单纯性尿路感染:对常用抗菌药耐药者,0.2g q12h。
②用于其他全身感染7.5mg/kg q12h,或15mg/kg q24h。
③成人一日不超过1.5g(7.5支),疗程不超过10天。
2.小儿,肌内注射或静脉滴注。
首剂按体重10mg/kg,继以7.5mg/kg q12h,或15mg/kg q24h维持治疗。
3.溶媒:(每500mg加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100~200ml中。)
阿米卡星0.3g+0.9%氯化钠注射液100ml q12h iv.gtt,疗程不超过10天。
(阿米卡星0.8g+0.9%氯化钠注射液250ml qd iv.gtt,滴注时间不少于60min,疗程不超过10天)
三、药代动力学
1. 半衰期:2~2.5h。本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
2. 肾排泄:84%~92%。肾功能不全患者根据肌酐清除率调整药物剂量。
肾功能不全Ccr:
50~90:5mg/kg q12h~48h;
10~50:5mg/kg q24~48h;
<10: 5mg/kg q48~72h;
3.肝功能损害时无需调整剂量。
4.血液透析患者透析后2/3常规量,CRRT患者:首次剂量10mg/kg,维持剂量7.5mg/kg q24h~48h。
四、监测
用药期间嘱咐患者多饮水,监测肝肾耳功能、凝血功能及血细胞水平。
氨基糖苷类抗菌药物:庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星(浓度依赖性抗菌药物,一天一次给药)