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药理作用 | 与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小，MIC与MBC接近，为时间依赖性且具有PAE。当超过一定血药浓度时PAE不再延长。 |
上市时间 | | | | |
结构特点 | 与β-内酰胺类的区别：在青霉素类化合物的母核骨架上4 位硫原子以碳代替，2、3 位以双键结合（二氢吡咯环较杂环稳定，耐β-内酰胺酶），6 位羟乙基侧链为反式构象（空间位阻增大，耐β-内酰胺酶）。- C-3：是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基与抗绿脓杆菌活性相关，但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关（氨基酸较氨基取代碱性降低，稳定性提高）。
- C-6位上反式羟乙基侧链，β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起：耐β-内酰胺酶。
- C-4 位上有β-甲基：耐肾脱氢肽酶(DHP-1)的结构，增加对DHP-1稳定性且抗革兰阴性菌的活性也有增强（亚胺培南、帕尼培南无）。
- 亲脂性基团与碱性基团：亲脂性基团抑制革兰阳性菌的活性，碱性基团抗革兰阴性菌活性。
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结构区别 | | C2 位有(乙酰亚胺吡咯-3-基) 硫键取代,增加了对肾脱氢肽酶的稳定性。但由于其单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死,需联合倍他米隆 | C4 位有β-甲基,增加对DHP-1的稳定性,不需配用酶抑制剂 | C-4有β-甲基，3-羧基-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷基,使该化合物有较高的蛋白结合率,半衰期延长 |
脱氢肽酶 （1∶1） | 西司他丁作为肾脱氢肽酶的抑制剂,可完全阻止其在肾内代谢提高疗效并降低降解产物肾毒性 | 对DHP-1稳定，倍他米隆为有机离子转运抑制剂，减少帕尼培南在肾皮质中的蓄积 | | |
中枢毒性反应率 | 较高（0.3-1.0%）不适用于脑膜炎的治疗,且不得与阿昔洛韦联用。GABA与其受体结合，导致肌颤、肢体抽动、惊厥、癫痫等中枢毒性反应。发生率与剂量和速度相关，用量大(>4g/d)，滴速快，特别是老年人、有中枢神经系统疾患基础、肾功能不全或有癫痫史者更易发生 | | 较少(＜0.1%)，用于中枢感染。FDA已批准用于儿童化脓性脑膜炎的治疗。但与疫苗合用可使疫苗失败,与丙戊酸钠合用,导致癫痫发作 | |
神经和肾毒性比较 | | | | |
抗菌谱共性 | 抗菌谱广,对革兰阳性和革兰阴性、厌氧菌以及多重耐药的细菌均具有很强的广谱抗菌活性，对铜绿有差异，对MRSA和嗜麦芽耐药，非典型菌无效，碳青霉烯类最突出的抗菌与药理特点在于耐酶，对产ESBL稳定，可作为首选药物。 |
G+ | | | | |
G+球菌（MSSA） | | | | |
肠杆菌 | | | | |
厌氧菌 | | | | |
肠球菌 | |
铜绿 (AMP-c除外) | | | | |
嗜麦芽 | |
非典型病原体 | |
MRSA/MRSE | |
ESBLs | |
AMP-c (部分沙雷菌、脆弱拟杆菌) | |
适应证 | 腹腔内感染；下呼吸道感染；泌尿生殖道感染；生殖系统感染；脓毒血症(不宜用肌肉注射剂型)；骨关节感染；皮肤软组织感染；心内膜炎等 | 呼吸系统感，腹腔感染，泌尿、生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，败血症、感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎等 | 肺炎及院内获得性肺炎，败血症、细菌性脑膜炎，尿路感染，腹腔内感染，妇科感染，皮肤及软组织感染等。 | 腹腔内感染；社区获得性肺炎；有并发症的泌尿道感染；急性生殖系统感染；皮肤软组织感染，在新的感染治疗指南中厄他培南可以作为单药经验性治疗的选择。 |
用法用量 | 对于医院内感染的轻度病人，亚胺培南的用量为每6 小时250 mg，中度感染为每6~8 小时500mg，严重感染为1 g，q8h。儿童每次12.5mg/kg。每日最高剂量4g | 给药量为0.5g ,每日2 次,静滴。重症及难治性感染增至每次1g ,每日2 次,静滴。每日最高剂量2g ,每次静滴需30min 以上。儿童10～20mg/kg,每日2～4 次,静滴。 | 每次0.5g～1g ,每6～8h 1次,静滴。儿童为每6～8h 1 次,每次10-20mg/kg。该药不仅可静脉滴注，还可以肌注给药。 | 每次1.0g ,每日1 次,静滴。肾功能损伤者为每日0.5g,输注时间为30min。临床用药评价公众号：不能用含葡萄糖溶液稀释。 |
耐药机制 | 其中碳青霉烯酶的产生是细菌对该类药物的主要耐药机制。铜绿假单胞菌对碳青霉烯类药产生耐药的主要是外膜孔蛋白的缺失，其次是β- 内酰胺酶的水解作用。 |
内毒素诱导 | | | | |
T1/2 | | | | |
临床特点 | 针对产ESBL s菌感染的治疗，临床主要推荐使用碳青霉烯类药物，（除外泌尿道感染）对菌血症、HAP及腹腔内感染首选碳青霉烯类药物。 | 适合刚入院感染患者的早期经验性治疗, 可部分替代第三代头孢菌素,对HAP细菌较其他同类差。 |
