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阿奇霉素
Azithromycin
处方要旨
● 口服和非胃肠道给药的大环内酯类抗生素。对
患畜的各种感染有很好的治疗效果,但对治疗猫的
衣原体感染和支原体感染效果不明显。
● 在犬和猫体内有非常长的组织半衰期。
● 禁忌症:对大环内酯类抗生素过敏的动物。
● 慎用:有肝病的动物。
● 不良反应:可能引起胃肠道疼痛 ,但与红霉素相比 相对较轻
● 成本较高,但价格比可用的非专利产品要低。
应用/适应症
阿奇霉素具有相对较广的抗菌谱和良好的药代动力学特征,在兽医临床可用于多种动物的感染治疗,包括犬的百日咳肺炎。已证实阿奇霉素对猫的衣原体感染和支原体肺炎无效。
药理学/药效作用
和其他大环内酯类抗生素一样,阿奇霉素通过穿透敏感菌的细胞壁并与核糖体50S亚基结合而抑制蛋白质的合成,是一种抑菌性抗生素。
阿奇霉素的抗菌谱较广,在体外(无须临床证实),对革兰氏阳性菌如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌,革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、巴尔通体菌属,肺炎支原体、博氏疏螺旋体、弓形体等具有抗菌活性。
药代动力学
与红霉素相比,阿奇霉素具有较好的吸收特性、组织半衰期更长,在组织和白细胞中浓度更高。阿奇霉素在支气管分泌时能达到很高的浓度,对眼穿透伤的治疗效果很好。
禁忌症/慎用/警告
阿奇霉素禁用于对任何一种大环内酯类抗生素过敏的动物,慎用于肝功能不全的动物。
不良反应/警告
阿奇霉素在高剂量给药时可引起犬呕吐。与红霉素相比,阿奇霉素的胃肠道不良反应较少。其他不良反应,特别是与肝脏有关的不良反应,可能在犬和猫表现得更为明显。静注阿奇霉素的患畜在局部注射部位也有不良反应发生。
用药过量/急性毒性
除了呕吐、腹泻和胃肠道痉挛等以外,急性口服过量药物不会引起严重的死亡率。
药物相互作用
下列药物相互作用或被报道,或人或动物使用该药时在理论上存在,这些作用对于患畜用药有着重要的临床指导意义。
■ 解酸剂(口服,含镁和铝):可降低阿奇霉素的吸收率,建议隔2h后再服用。
■ 西沙必利:没有与阿奇霉素相互作用的信息,但报道与其他大环内酯类药物存在合用禁忌,应慎用。
■ 环孢霉素:阿奇霉素可提高环孢霉素的血药浓度,故需仔细监控。
■ 异羟洋地黄毒苷(地高辛):没有与阿奇霉素相互作用的信息,但报道其他大环内酯类药物可提高异羟洋地黄毒苷的药效,故需仔细监控。
剂量
犬
用于敏感菌引起的感染:
①5~10mg/kg,口服,每天1次,连用3~5天
②5mg/kg,口服,每天1次,连用2天;然后每3~5天服用总剂量为5mg/kg。
③用于“皮肤”感染:5~10mg/kg,口服,每天1次,连用5~7天。对那些难于服用丸剂的动物,如果需要持续治疗,每5天给药1次即可(在最初接收5~7天的治疗后)。
④用于治疗犬的脓皮病:10mg/kg,口服,每天1次,连用5~10天。
⑤用于巴贝虫(B. gibsoni-亚洲型)感染:阿托伐醌13.3mg/kg。口服,每8h1次,与脂肪食物同服,阿奇霉素,10mg/kg,口服,每天1次,连用10天。对抗原虫治疗效果不能快速好转(3~5天)的病例,可将免疫抑制治疗作为备用方案。
⑥用于先天性淋巴浆细胞性鼻炎的治疗:具有免疫调节作用的抗生素和非类固醇抗炎药长期合用对于患此病的犬有很好的疗效。强力霉素3~5mg/kg,口服,12h1次,或者阿奇霉素5mg/kg,口服,24h1次,与吡罗昔康(0.3mg/kg,口服,24h1次)同服。
猫
①5~10 mg/kg,口服,每天1次,连用3~5天。
②5mg/kg,口服,每天1次,连用2天,然后每3~5天服用总剂量为5mg/kg。
③用于“皮肤”感染:7~15mg/kg,口服,每12h1次,连用5~7天。对那些用丸剂比较困难的动物(在开始 5~7天的治疗后),如果需要持续治疗,每5天给药1次即可。
④用于上呼吸道感染:5~10mg/kg,口服,每天1次,连用5天,然后每 72h(每3天)一次,长期服用。如果开始用抗生素效果明显,持续使用此抗生素6~8周。
⑤用于巴尔通体病:10mg/kg,口服,每天1次,连用21天。如果其疗效较好,患有前葡萄膜炎的猫多数在不到一周的时间就会有明显好转。经治疗21天后,加上很好的控制跳蚤,该病复发的概率很小。对于巴尔通体没有显示阳性的猫,表明巴尔通体只是多种微生物疾病综合征的一种症状。
啮齿动物/小型哺乳动物
①兔:治疗葡萄球菌骨髓炎:50mg/kg,口服,每天1次;同时给予利福平,40mg/kg,每12h口服1次。
②兔:用于治疗颌脓肿:15~30mg/kg,口服,每天1次。术后,全身性的抗生素治疗还需持续 2~4周。如果出现厌食和腹泻,建议停止治疗。
③豚鼠:用于治疗肺炎;15~30mg/kg,口服,每天1次(24h)。如果拉稀增加,建议停止治疗。
鸟:
治疗衣原体病;用于治疗澳洲鹦鹉热的实验室研究:阿奇霉素40mg/kg,口服,隔日一次(每48h),连用21天(与连用21天或45天强力霉素的效果相当)。可通过金属饲用管给鸟服用。
参考资料:
Plumb's Veterinary Drug Handbook, 7th Edition
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