【药物手册】利多卡因除了局麻及抗心律不齐的作用外，这些配伍与禁忌兽医必须了解!

除了用作局部麻醉药物以外，利多卡因还用于治疗各种动物的室性心律失常，主要是室性心动过速和室性异位搏动。猫可能对此药更加敏感，一些临床医师认为此药作为抗心律不齐药不可用于猫，但存在争论。

经证实，低剂量静脉注射利多卡因可以有效治疗由创伤、外科手术引起的痛觉过敏和神经性疼痛。

利多卡因被认为是ⅠB类抗心律不齐类药(膜稳定剂)。研究认为利多卡因的作用机理是与Na+快速通道结合。导致Na+通道关闭，从而抑制膜复极化后的恢复。在治疗浓度水平，利多卡因导致舒张4期去极化减弱，自律性降低及膜反应性和兴奋性降低或维持不变。这些效应出现在血清浓度水平，不抑制窦房结的自律性，且对房室结的传导和希氏-薄肯野氏传导有轻微影响。

利多卡因镇痛效果的作用机理目前尚不清楚，但已有几种作用机制，其中包括降低受损传入神经元异位活动。

利多卡因似乎对患有术后肠绞痛的患畜有加强肠蠕动的影响，其作用机理还不清楚，但可能包括的不仅仅是抑制增强的交感紧张。

利多卡因还是活性氧族和脂质过氧化反应的净化剂。

利多卡因因其有高度的首过效应而口服无效。如果给予很高的口服剂量，则在治疗浓度水平未达到之前就出现中毒症状(中毒可能归咎于其活性代谢物?)。

给予静脉推注的治疗剂量，通常在2min内起效，持效时间为10～20min。如果没有最初的静脉推注就开始恒量输注，需要1h才能达到治疗浓度。在犬，可每隔1.5h进行肌内注射。但由于监测和纠正剂量比较困难，应仅用于不能静脉输注的病例。

猫对利多卡因引起的CNS影响更加敏感，应慎用。患有并发症或在全身麻醉情况下，猫对利多卡因更为敏感。

利多卡因禁用于对胺类局部麻醉药有超敏反应的患者，严重的窦房，房室或心室传导阻滞患者或亚-斯二氏综合征患者。利多卡因是否可以用于吾-巴-怀三氏综合征的患者存在争议，有制造商把它列为禁忌，但有少数内科医生已将此药用于人。

利多卡因慎用于患有肝病，充血性心力衰竭，休克，血容量过低，严重的呼吸抑制，明显的组织缺氧，有室性早搏导致的心动过缓或不完全性心脏传导阻滞患畜应慎用，除非心率已经增加。发生恶性高热易感患畜在使用利多可因时应加强监测。

配制利多卡因用于静脉注射时注意浓度，勿使用含有肾上腺素的产品。

在常规剂量或者血药水平维持在建议的治疗浓度范围内用药(1～5μg/mL)，极少出现严重的不良反应。报道的最常见不良反应与剂量(血药水平)非显著性相关。CNS症状包括困倦、抑郁、运动失调、肌肉震颤等；恶心和呕吐可能出现，但通常是暂时性的。心脏的不良反应通常只发生在较高的血浆浓度，且通常伴随PR和QRS间期延长和Q-T间期缩短。利多卡因如果用于心房颤动病患则可能增加心率。如果静脉推注过快，可能会发生低血压。

静注时，请确定不要使用含有肾上腺素的产品。

在犬，如果血清浓度大于8μg/mL将产生毒性。症状包括运动失调、眼球震颤、抑郁、癫痫发作、心动过缓、低血压；在很高的浓度水平，则发生休克。由于利多卡因代谢迅速，停止治疗或减少输注速度对于症状轻微者可能都是必要的。癫痫发作或兴奋可用安定、短效或超短效巴比妥盐治疗。应避免使用长效巴比妥类药物(如戊巴比妥)。一旦发生循环抑制，应补液或给予升压药物治疗。如果需要，则启用心肺复苏术。

以下的药物相互作用或已有报道，或仍限于理论，出现在接受利多卡因治疗的动物间，这对病患意义重大。

■ 麻醉剂，GAS：在犬、马及猫，手术期给药利多卡因可增加MAC的需要量；这对犬和马有益，可能对猫强心起抑制作用。

■ 抗心律不齐药：利多卡因可能引起对抗性强心作用，毒性作用增强。

■ 西咪替丁：利多卡因水平或功效增强。

■ 呋喃苯氨酸(或其他可引起低钾血症的药物)：低钾血症可能降低利多卡因抗心律不齐的作用。

■ 苯巴比妥，苯妥英：可能增强利多卡因的代谢；降低利多卡因水平。

■ 普萘洛尔：利多卡因水平或功效增强。

■ 琥珀胆碱：大剂量的利多卡因可加重琥珀胆碱引致的窒息。

作为抗心律不齐药物：

①可用于犬的室性心动过速的早期治疗。持续性室性心动过速，2～4mg/kg缓慢滴定，直至8mg/kg；若有效，然后恒速滴定40～80μg/(kg·min)。

②用于致死性的、连续的、不稳定的室性心动过速的快速恢复：最初快速滴注1～2mg/kg，过30秒钟后判定反应，可能需要高剂量，但极少超过4mg/kg。一旦确定有效，则以25～80μg/(kg·min)的速度恒速输注。调整剂量以达到效果，但不出现副作用。为防止副作用，总剂量在大约1h内不得超过8mg/kg。或者，可采用肌内注射利多卡因4mg/kg，如果出现休克则停用。效果通常在10～15min内出现，并可持续 90min。

③室性心动过速：开始2～8mg/kg，缓慢静注，同时监测心电图；然后高剂量恒速25～75μg/(kg·min)滴定。

作为镇痛药物：

①恒定速度：2～4mg/(kg·h)。

②1～4mg/kg缓慢静注，然后根据疼痛程度调整到恒定速度1~5 mg/(kg·h)。

③开始2~3min 内以2mg/kg 静注，然后以恒定速度50～100μg/(kg·min)。

作为硬膜外麻醉：

4～5mg/kg，起始作用时间<10min，为期1.5h。可与α-2激动剂或阿片类药物相互作用，肾上腺素可延长作用时间。

据报道，猫对利多卡因的CNS作用很敏感，可引起心脏抑制。也有说法称此药不适合作为镇痛药用于猫。若使用，需谨慎监测。

作为抗心律不齐药物：

①开始0.25～0.5mg/kg，缓慢静注；在5～20min内可重复0.15～0.25 mg/kg；若有效，则10～20μg/(kg·min)恒量静脉输注(0.01～0.02mg/(kg·min)。

②0.25～0.5mg/kg,缓慢静注，如果需要可重复2次或更多。若稀释至准确剂量，则用胰岛素/结核菌素注射器。可用于一线治疗，或者在心得安无效后使用。

作为硬膜外麻醉：

4~5mg/kg,起始作用时间<10min，为期1.5h。可与α-2激动剂或阿片类药物相互作用，肾上腺素可延长作用时间。

利多卡因与大多数常用的静脉输液用液体可以配伍，包括5%葡萄糖水溶液，乳酸林格氏液，生理盐水以及这些溶液的混合液。有报道称还可与下列药物进行配伍：氨茶碱，溴苄铵，氯化钙/红霉素/葡萄糖酸锑钠，羧苄青霉素钠盐，丁二酸钠氯霉素，氯噻嗪钠，盐酸西米替丁，地塞米松磷酸钠，地高辛，盐酸苯海拉明，盐酸多巴酚丁胺，硫酸麻黄碱，乳糖红霉素，甘罗溴胺，肝素钠，氢化可的松琥珀酸钠，盐酸安他乐，胰岛素(规则的),美芬丁胺，间羟胺，甲氧西林，盐酸甲氧氯普胺，呋喃妥因钠，盐酸土霉素，青霉素G钾盐，戊巴比妥钠，盐酸苯肾上腺素，氯化钾，盐酸普鲁卡因，乙二磺酸甲哌氯丙嗪，盐酸丙嗪，碳酸氢钠，乳酸钠，盐酸四环素，盐酸维拉帕米，复合维生素B维生素C。

利多卡因与多巴胺，肾上腺素，异丙肾上腺素或去甲肾上腺素不能配伍，因为这些药物在低pH的环境下才能稳定贮存。据报道利多卡因与下列药物混用时完全不能配伍：氨苄青霉素钠，头孢唑啉钠，甲己炔巴比妥钠或苯妥英钠。配伍与pH、浓度、温度和使用的稀释剂等因素相关。建议查阅专业参考文献以得到更多特定的信息。

为配制静脉输液溶液，使用兽用2%溶液，加1g[50mL的2%溶液溶解于1L5%葡萄糖水溶液或其他相匹配的溶液，浓度大约为1mg/mL(1000pg/mL)]。当用小滴注射器械(60滴/mL)静注时，每滴含有约17μg。对于幼犬或幼猫，为获得更准确的剂量，可使用更低浓度的溶液。配制溶液时，确定不要使用含有肾上腺素的利多卡因产品。