有一位朋友患有高血压,心脏也不好,医生给他用了沙库巴曲缬沙坦。他和华子说,对这个药不熟悉,他知道缬沙坦是降压药,但对沙库巴曲就很陌生,在使用的时候,有什么需要注意的地方呢?
华子说,沙库巴曲缬沙坦是一个新型的药物,它是全世界第一个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)。最初的作用是用来治疗心力衰竭,但后来发现它对高血压也有很好的控制作用,所以又被批准用于治疗高血压。
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特殊的单一共晶体“复方药物”
很多人在看到“沙库巴曲缬沙坦”这个药名的时候,会认为这是一种复方药物。这个理解不算错,在服用之后,会在人体内分解出沙库巴曲与缬沙坦两种成分发挥作用。但沙库巴曲缬沙坦与传统把两种药物混合压片的复方药物不同,它是把两种药物按摩尔数1:1制成的单一共晶体药物。
这一种先进工艺,不仅可以增加药物的稳定性,而且在沙库巴曲缬沙坦中,缬沙坦的生物利用度更高。
02
沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂
在心脏细胞、血管内皮细胞上都有利钠肽系统,可以对抗“肾素-血管紧张素-醛固醇”系统(RAAS)的作用。但人体自身产生的利钠肽会被脑啡酞酶迅速降解,半衰期只有几分钟。
而沙库巴曲可以抑制脑啡肽酶的活性,增强和延长利钠肽的作用,加强对RAAS的抑制,发挥降压和抗心衰作用。
沙库巴曲可以抑制缓激肽降解,而普利类药物也可以抑制缓激肽降解,因此两者都会引起干咳和血管性水肿,合用时不良反应增加。沙库巴曲与普利类药物不能合用,如果之前服用普利类药物的人,需要改用沙库巴曲缬沙坦,需间隔36小时以上才可用药。
03
缬沙坦是RAAS抑制剂
缬沙坦是血管紧张素2受体拮抗剂,可以抑制血管紧张素2与血管上的受体结合,抑制RAAS,发挥降压和抗心衰作用。
缬沙坦与沙库巴曲生成单一共晶体药物后,生物利用度大幅提高。在50mg的沙库巴曲缬沙坦中,含有24mg的沙库巴曲和26mg的缬沙坦,与40mg缬沙坦等效。
在用于治疗高血压时,要注意剂量转换。比如原先服用40mg缬沙坦就可以控制好血压,服用50mg的沙库巴曲缬沙坦就可以;如果原先服用的是80mg缬沙坦,可以选择100mg的沙库巴曲缬沙坦。
04
其他的注意事项
沙库巴曲缬沙坦受饮食影响很小,服用时间没有严格限制;在用药期间可能会出现干咳,但通常症状不重,建议坚持用药,不要擅自停药;不过如果出现血管性水肿,就要立即停药并就诊。
沙库巴曲缬沙坦会导致血钾升高,在用药前需测量血钾,如果血钾大于5.4mmol/L不可进行用药,在用药期间也需要监测血钾。
抑制RAAS的药物有可能引起肾功能衰竭,与非甾体抗炎药物联用时会使肾功能损伤风险增加,所以在用药期间需要进行肾功能监测。
沙库巴曲缬沙坦不能与阿利吉仑合用;有可能增加他汀类药物的不良反应,在与他汀联合用药时需谨慎;有可能加重西地那非以及其他PDE-5抑制剂的低血压不良反应;有可能减少二甲双胍的生物利用度。
总结一下,沙库巴曲缬沙坦可以用于心力衰竭和高血压,在使用时主要注意不能与普利类药物同时应用,应间隔36小时以上;在用于高血压治疗时,要注意与缬沙坦的剂量转换;此外还要注意不良反应以及与其他药物的相互作用。药物应在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。
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