用药助手临床决策上新「促胃肠动力药的临床应用」药物专题，为促胃肠动力药的合理应用提供决策参考。本文摘录药物概述部分，简介 6 类常用药，完整内容请查看阅读原文。
促胃肠动力药分类及代表药物
多巴胺 D2 受体拮抗剂
多巴胺 D2 受体拮抗剂代表药物有多潘立酮、甲氧氯普胺、伊托必利、左旋舒必利等。
1. 甲氧氯普胺
临床最早应用的促胃肠动力药。该药物在提高胃、十二指肠动力之余，还能止吐，可有效治疗多种原因导致的慢性餐后不适、呕吐等症状。
但是，该类药物能透过血脑屏障，具有中枢性多巴胺受体拮抗作用，易引起中枢神经系统不良反应，如锥体外系症状、困乏、易激、震颤、面肌痉挛、迟发性运动障碍等帕金森样症状。而阻断垂体多巴胺受体后，可引起高泌乳素血症，导致乳房胀痛、泌乳及月经不调等。
这些不良反应限制临床上约 30% 的患者使用该药，不适用于老年人和儿童。
用法用量参考：片剂/口服
① 成人：5～10 mg/次，tid。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前 30 分钟口服 10 mg；或餐前及睡前服 5～10 mg，qid。总剂量不得超过 0.5 mg/kg/d。
② 儿童（5～14 岁）：2.5～5 mg/次，tid，餐前 30 分钟服，宜短期服用。总剂量不得超过 0.1 mg/kg/d。《中国药典-临床用药须知》规定按照儿童最大日剂量（0.3 mg/kg）计算，甲氧氯普胺药品说明书所推荐的最小日剂量 7.5 mg（2.5 mg/次，tid），仅适用于体重超过 25 kg 以上的 5~14 岁儿童。
2. 多潘立酮
多潘立酮不易透过血脑屏障，对脑内巴胺受体的阻断作用较弱，避免了甲氧氯普胺的中枢神经系统不良反应，在使用者（尤其是成人）中罕见锥体外系反应。
然而，由于其可以延迟 K+ 整合电流使 QT 间期延长，可引发室性心律失常和心脏骤停等心脏安全性事件，多潘立酮先后被美国、加拿大、英国及欧洲的一些国家禁用或警告，逐渐退出了欧美市场。
多潘立酮在中国上市后报告的不良反应中，心脏疾病心源性猝死、SVA）非常罕见（< 1/10000），常规剂量和疗程的多潘立酮没有明显升高催乳素的效应。
因此，多潘立酮疗效确切，总体安全可靠，在我国该药仍作为非处方药在应用。
用法用量参考：
① 片剂
成人剂量为 10 mg/次，tid，饭前 15～30 分钟服用。通常用于治疗急性恶心、呕吐的最长疗程为 1 周，若恶心和呕吐症状持续 1 周以上，患者应咨询医师。治疗其他适应症的初始疗程最长为 4 周，如超过 4 周，需要对患者进行重新评价，以决定是否需要进行继续治疗。
② 混悬液
成人：10 mL/次，tid，饭前 15～30 分钟服用。
儿童：用法用量详见表。
多潘立酮混悬剂儿童用法用量
5-羟色胺 4 受体激动剂
5-羟色胺 4（5-HT4）受体激动剂是目前应用最广泛的促胃肠动力药。这类药主要作用于胃肠道胆碱能中间神经元及肠肌间神经丛的 5-HT4 受体，增加乙酰胆碱的释放，从而诱导或加强了生理运动，这种协调的运动方式在全胃肠道均存在，可增强食道、胃、十二指肠以及小肠的协调运动，促进消化系统的排空，缓解烧心、反胃、恶心、呕吐及餐后不适等症状，并能治愈或减轻内镜下食管炎程度。
5-HT4 受体激动剂常见的不良反应为一过性的腹痛、腹泻、肠鸣等，这是胃肠动力增加的表现。偶见头晕、头痛、嗜睡、倦怠、乏力 ALT 和 AST 上升等。个别报道有引起肌阵挛性抽搐、锥体外系反应、肝损害、过敏性紫癜等。
代表药物有西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普芦卡必利等。
1. 西沙必利
由于其苯甲酰胺结构能够阻滞人类果蝇相关基因（HEGR）钾离子通道，可诱发严重的心律失常包括心室颤动、尖端扭转型室性心动过速和 QT 间期延长等，出现心律失常甚至猝死，2000 年在美国、英国、加拿大被停用，但尚未在我国撤市。
用法用量参考：片剂/口服
① 成人
根据病情的程度，5 mg/次（可加倍），15～30 mg/d，分 2～3 次给药，最高剂量为 30 mg/d；肝肾功能不全时，建议日剂量减半。
② 儿童
25～50 kg：最大剂量 5 mg/次，每日 4 次，不应超过 0.8 mg/kg/d。
＜25 kg：0.2 mg/kg/次，每日 3～4 次。
2. 莫沙必利
对 QT 间期无明显影响，对多巴胺受体作用较弱或很少透过血脑屏障，一般不会引起锥体外系症状。
用法用量参考：片剂/口服
成人剂量为 5 mg/次，每日 3 次，饭前或饭后服用。
外周作用的 μ-阿片受体拮抗剂
阿片类物质可抑制健康受试者消化道的推进性运动，导致便秘。这种致便秘效应由周围肠神经系统调控，而其镇静作用由中枢神经系统调控。
因此，拮抗周围神经系统的阿片类拮抗剂能够保留肠道正常的动力，同时保留阿片类物质的镇静效应。外周作用的 μ-阿片受体拮抗剂（PAMORA）的代表药物有阿维莫泮。
阿维莫泮
用法用量参考：
① 成人：手术前 5 个小时至 30 分钟内口服 12 mg，随后从术后第一天起 12 mg/次，bid，直到出院且用药天数最多为 7 天，给药次数不得超过 15 次。
② 肾功能不全：轻度至重度，无需调整剂量；ESRD，不建议使用。
③ 肝功能不全：轻度至中度（Child-Pugh A 级和 B 级），无需调整剂量；严重肝功能不全（Child-Pugh C 级），不建议使用。
双向调节药物
曲美布汀
用法用量
片剂/口服。成人剂量为 0.1～0.2 g/次，tid，根据年龄、症状适当增减剂量。
胃动素受体激动剂
胃动素是一种消化间期循环释放的内源性肽，能激动 Ⅲ 相移行性复合运动。胃动素通过与分布于消化道的胃动素受体结合后发挥促动力作用，这些受体在整个消化道都有分布，以上消化道分布最为密集。
胃动素受体激动剂，如红霉素、大环内酯类合成类似物等均是强效促动力剂。新型胃动素受体激动剂包括红霉素衍生物 ABT-299 和红霉素衍生物 GM611（米拉西坦）。
胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂
CCK 是十二指肠内分泌细胞对多种营养物质，尤其是脂质和脂肪酸反应时所释放的一种神经肽类物质，循环中的 CCK 能抑制胃排空。CCK 的这种胃肠道效应是通过分布于肠道平滑肌及迷走神经上的 CCK-1 受体发挥作用的。
CCK 受体拮抗剂类代表药物有氯谷胺、右氯谷胺。目前 CCK 受体拮抗剂仍处于临床试验阶段，其临床应用价值尚需深入探讨。
特殊人群用药
常用促胃肠动力药哺乳妊娠分级详见表。
（点击可查看大图）
常用促胃肠动力药哺乳妊娠分级
首发：丁香园用药助手
投稿：tangshixuan@dxy.cn
题图来源：站酷海洛
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