恶性肿瘤已成为威胁人类生命和健康的“主要杀手”。乏氧是肿瘤微环境的一个重要特征，它的存在常成为肿瘤局部复发的根源。光热疗法具有非氧依赖性，在近红外光照射下引发局部热疗来消除体内肿瘤，从而成为克服肿瘤乏氧的有效方法。为了避免对正常组织的损伤，迫切需要乏氧激活的近红外光热剂，以提高肿瘤治疗的特异性。另外，由于恶性肿瘤的复杂性，仅通过单一治疗方法根除癌细胞仍然具有挑战性。因此，将乏氧激活的光热治疗与化疗相结合的联合治疗方式具有重要的前景。近年来，针对乏氧激活的药物递送系统已取得长足的发展，包括高分子、脂质体、凝胶、无机纳米颗粒、金属有机框架和共价有机框架等。然而，这类递送系统结构设计相对复杂且重现性较低，阻碍了其实际临床应用。相比之下，基于大环的超分子药物递送系统具有精确的分子量，明确的分子结构和可量化的药物结合能力，为构建具有良好批次重现性的药物递送系统提供了理论可行性。但是，将多重功能性（包括乏氧响应性、近红外光热、载药能力、良好的水溶性和生物相容性）整合到一个结构明确的小分子系统中仍然面临许多挑战，包括复杂的分子结构设计和耗时且昂贵的合成过程等问题。首都师范大学魏玮和北京理工大学许颜清课题组致力于通过共价/配位键开发新型的具有优良光电性质、客体包裹能力以及生物相容性的主体分子，并探索其在光学诊疗、药物传输、超分子组装、分子识别等方面的应用。尤其关注以苝二酰亚胺（Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202202491）、萘二酰亚胺（Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202301267; Org. Chem. Front. 2022, 9, 2902）等基团为构筑单元的超分子体系。最近，北京理工大学许颜清教授/王蔚芝教授和首都师范大学魏玮教授合作设计开发了一种基于水溶性苝二酰亚胺（PDI）的超分子胶囊（GBox-14+）用于乏氧诱导的光热/化疗联合治疗。通过强共价键形成刚性的水溶性双大环结构，将处于中心的PDI母核在分子水平上加以刚性空间阻隔，显著稳定了在乏氧的肿瘤病灶部位诱导形成的PDI·−自由基物种，并表现出优异的近红外光热肿瘤消融性能。此外，GBox-14+作为超分子胶囊，还可以包封疏水药物喜树碱（CPT）和羟基喜树碱（HCPT），结合能力超过105 M−1。值得一提的是，包裹药物的主客体体系CPT⊂GBox-14+在相同条件下比单一治疗方法表现出更有效的肿瘤治疗效果。该研究扩展了主客体环蕃系统的应用范围，为肿瘤乏氧响应且结构明确的联合治疗平台的设计提供了新的思路。该成果以“Hypoxia-triggered photothermal/drug combination therapy of tumors using a perylene diimide molecular capsule”为题，最新在线发表于Science China Chemistry上（doi: 10.1007/s11426-024-2231-1）。论文第一作者为北京理工大学化学与化工学院博士后杨飞，通讯作者为北京理工大学化学与化工学院许颜清教授、王蔚芝教授和首都师范大学化学系魏玮教授。扫描二维码或点击左下角“阅读原文”可查阅全文。
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许颜清，教授，博士生导师。2006年博士毕业于中科院福建物质结构研究所（导师为洪茂椿院士），同年入职北京理工大学。研究方向主要集中于配位化学/超分子化学与医药、生物诊疗的交叉领域。![]()
王蔚芝，教授，博士生导师，国家级青年人才。2011年博士毕业于中国科学院化学研究所，同年入职于国家纳米科学中心，2019年至今在北京理工大学化学与化工学院工作。主要从事微流控芯片筛选与高选择性多肽分子识别研究。![]()
魏玮，教授，博士生导师。2009年博士毕业于中科院福建物质结构研究所，同年入职首都师范大学化学系。主要从事超分子和配位化学方面的研究，目前主要聚焦于自主开发的系列“双子型”分子盒（“Gemini Box”, GBox）的合成和应用。详见课题组主页：https://www.x-mol.com/groups/wwei。【扩展阅读】
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