发药窗口
临床药师：大爷，这阿奇霉素片第一天服用2粒（500毫克），每日一次，第二天到第五天每天服用1粒（250毫克），每日一次。
患者：啊，第一天药吃2粒，后面都是吃1粒？
临床药师：对的，大爷。这是药物的首剂加倍，听我慢慢给您解释。
Part.01
首剂加倍
首剂加倍
“首剂加倍”是指首次服用某种药时，在常规剂量基础上加倍。即第一次服药时，用药量要加倍，后续剂量仍按照常规剂量使用，以保证临床用药的安全性。目的是使药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。
为何要“首剂加倍”？
众所周知，药物需要在体内历经吸收、分布、代谢、排泄的过程，只有当药物达到稳态血药浓度后，才能充分发挥药效，而这一时间段一般需要给予常规剂量3~5次。
如果药物的半衰期较长，达到稳定血药浓度也就相应需要较长的时间，即药物的“不应期”较长，这种情况对于病情危重的患者来说非常不利，因而临床上会采取“首剂加倍”的给药方法，以求尽快达到稳定血药浓度，产生药效，进而控制急症，后续则再给予常规剂量以维持药效。
“首剂加倍”是基于每种药物的药动学过程，经过大量科学研究证明、探索，结合药效学及药物安全性等诸多因素制定出的负荷剂量给药方案。
Part.02
首剂效应
首剂效应又称为首剂综合征,系指一些患者在初服某种药物时,产生不可耐受或严重的反应。这些药物通常作用比较强烈，首剂药物如按常规剂量给予可出现强烈的效应，致使患者不能耐受，因此需要“首剂减量”。
首剂综合征
首剂综合征的提出是在20世纪80年代，使用哌唑嗪治疗高血压，可引起体位性低血压和晕厥，常发生于首剂，故称为“首剂效应”。1985年邵耕首先在《中华心血管病杂志》上以问题解答的形式向大家介绍了β-受体阻滞剂应用中的“首次剂量综合征”这一名词和概念。
Part.03
首剂加减使用需谨慎
首剂加减有必要，但并非每种药都应首剂加倍或减量，应用必须谨慎。
1. 大多数药不需“首剂加倍”或者“首剂减量”
临床常用的绝大多数药物，在采取正常的给药方式时，就能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂加倍”或者“首剂减量”。在众多药物中只有少数药才能“首剂加倍”或者“首剂减量”，不加选择地“首剂加倍”或者“首剂减量”，反而有可能造成患者中毒或者疗效不佳。
2. 中成药不宜“首剂加倍”
牛黄解毒片(含雄黄)、柏子养心丸(含朱砂)、六神丸(含蟾酥)、金匮肾气丸(含附子)、强力枇杷露(含罂粟壳)、桂林西瓜霜(含山豆根)等很多常用中成药含有毒性药材，不宜超量服用。
需要提醒的是：大部分感冒类和止咳类中成药含有麻黄，加大剂量服用可引起心律失常、心梗等严重不良反应，也不超量服用。
3. 治疗窗比较窄的药不能“首剂加倍”
那些剂量和中毒剂量比接近的药物，即治疗窗比较窄的“高警示药物”，如华法林、地高辛等，“首剂加倍”可能会由于用药剂量过大而达到中毒剂量。
例如地高辛，它在内科医生眼里好比是“手术刀”，因为地高辛治疗量和中毒量很接近，个体差异较大，血药安全范围狭窄，稍有不慎就会带来风险，容易发生药物中毒，可引起恶心、呕吐、厌食、头痛等严重不良反应。
注意：本文仅供医药科普，药物调整需在医生指导下进行，对用药有疑惑，请咨询医药专业人士。转载请注明出处！
参考文献
[1] 张海威，陈楚雄，伍俊妍.说说那些药需首剂加倍或首剂减量.逸仙药学V. 2017-07-12
[2] 非ST段抬高型急性冠脉综合征诊断和治疗指南（2016）. 中华心血管病杂志,2017,45(05):359-376.
[3] 急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南（2015）.中华心血管病杂志,2015,43(05):380-393.
[4] 药品说明书. 用药参考
来源：健康大宁苑
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