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统计显示,在全球134个国家中,肿瘤是导致过早死亡(30-69岁)的首要或次要原因。其中血液肿瘤的发病率和死亡率都较高,全球肿瘤发病和死亡率前十位包括就白血病和淋巴瘤。
血液肿瘤是一类起源于造血系统的恶性肿瘤,主要包括白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等,其发病率有逐年增高的趋势,临床表现及预后呈现高度的异质性。血液肿瘤的发病机制和病理分型亦具有多样性,目前已知存在40多种白血病和50多种淋巴瘤。
近年来,白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等领域基础与临床研究取得了巨大的进展,为血液肿瘤的治疗带来了革命性的突破,但复发难治仍是当前该领域专家们关注的研究难点之一。血液肿瘤的治疗模式在经历了联合化疗、免疫治疗、造血干细胞移植、靶向治疗、CAR-T细胞治疗等方式的广泛应用和发展后,目前已经有了突破性进展。其中,靶向药物治疗对血液肿瘤疾病预后的改善发挥了不错的效果。
▍靶向治疗效果显著,BTK抑制剂扮演重要角色
BTK被认为是治疗部分血液肿瘤已确认的药物靶点,它是B细胞受体信号通路的关键组成部分,并在各种淋巴瘤的细胞增殖及细胞存活中起到重要的调节作用。B细胞受体信号的异常激活与B细胞血液癌症的发生密切相关,而B细胞血液癌症占所有非霍奇金淋巴瘤病例约85%。
2023年1月27日,礼来的非共价BTK抑制剂Jaypirca™(pirtobrutinib)获FDA加速批准用于复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗,正式开启了BTK抑制剂的非共价时代,在此之前已经有5款BTK抑制剂获批上市。
▍已知耐药突变,三代抑制剂登场已迫在眉睫!
BTK基因上的C481S点位突变是第一代和第二代BTK抑制剂已知的耐药机制,C481S突变在对某些BTK抑制剂产生耐药性中扮演着重要角色。因此,具有更高的靶点特异性和有效性的第三代BTK抑制剂的研发已经迫在眉睫。
HMPL-760是一种研究性、高选择性、非共价的第三代BTK抑制剂。HMPL-760可针对野生型及C481S突变激酶以达到更好的治疗效果。临床前数据表明,与第一代BTK抑制剂相比,HMPL-760具有更高的靶点特异性和有效性。
另外,R-GemOx方案(利妥昔单抗、吉西他滨和奥沙利铂)在B细胞淋巴瘤的治疗中被广泛研究,有研究结果显示,其在弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者的治疗中显示出良好的抗肿瘤活性,具有持久的反应和可控的毒性。
免费用药
HMPL-760+R-GmeOx治疗复发/难治弥漫大 B 细胞淋巴瘤
药物名称:HPML-760
药物介绍:第三代BTK抑制剂
基本入选条件:
配图来自:摄图网
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