ARIKAYCE是一种新型的、每日一次的、吸入用阿米卡星脂质体混悬液制剂。ARIKAYCE由Insmed公司生产，2018年美国FDA批准上市，随后也在欧盟和日本获得批准。ARIKAYCE是一种氨基糖苷类抗菌药，用于治疗选择有限或没有治疗选择的由鸟型分枝杆菌（MAC）导致的非结核分枝杆菌（NTM）肺病成人患者。根据Insmed公司财报显示，预计2024年ARIKAYCE销售可达4亿美元。
PULMOVANCE™技术
PULMOVANCE™技术是一种直接将硫酸阿米卡星递送到感染部位（肺部）的技术。ARIKAYCE是一种白色乳状混悬液，由脂质体包裹的硫酸阿米卡星组成，以单位剂量10 mL透明玻璃小瓶供应，其中含有阿米卡星590 mg/8.4 mL（相当于硫酸阿米卡星623 mg/8.4 mL），作为口服吸入的无菌脂质体混悬液。ARIKAYCE目标浓度为70 mg阿米卡星/mL，pH范围为6.1 ~ 7.1，脂质与阿米卡星重量比为0.60 ~ 0.79。非活性成分为胆固醇、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）、氯化钠、氢氧化钠（用于调节pH值）和注射用水。
ARIKAYCE使用Lamira雾化器系统。与所有其他雾化治疗一样，进入肺部的量取决于患者因素。根据根据USP<1601>成人呼吸模式进行的标准化体外测试，从吸嘴发出的平均剂量约为312 mg硫酸阿米卡星（标示量的53%）。使用NGI方法测定的雾化雾滴的质量中位数空气动力学直径（MMAD）约为4.7 μm（4.1 - 5.3 μm）。雾化过程中，脂质体中有一定比例的阿米卡星释放出来，因此雾化的ARIKAYCE由游离的阿米卡星和阿米卡星脂质体组成。
ARIKAYCE如何发挥作用
ARIKAYCE是一种用雾化器吸入的抗生素
当进入肺部时，脂质体进入身体的细胞（称为巨噬细胞），并释放抗生素来对抗MAC鸟型分枝杆菌
ARIKAYCE制备
简单地说，将DPPC和CHOL以2:1的比例溶解于100%乙醇中以获得20 mg/mL的浓度。将80 mg/mL硫酸阿米卡星溶解于无菌水中，通过Y型接头注入两股液体，生成脂质体，随后通过切线流过滤洗涤，去除未包封的阿米卡星。选择合适的装置，确保在吸入递送后保留脂质体配方的独特特性（例如，囊泡大小、阿米卡星包封率、气溶胶颗粒粒度分布、气溶胶递送剂量和细颗粒量）。
肺非结核分枝杆菌（NTM）感染与易感患者的死亡率增加和生活质量恶化有关。NTM最常见的原因是鸟分枝杆菌复合物（MAC），它们通常在体外环境中对氨基糖苷类抗生素（如阿米卡星）敏感。抗生素吸入递送长期以来一直是治疗囊性纤维化（CF）肺部感染的主要方式，通过将高浓度的阿米卡星递送到肺部，减少全身暴露及其相关副作用。然而，在体内根除肺NTM的挑战是如何确保药物在生物膜和巨噬细胞中的持久性，这限制了吸入阿米卡星的应用。因此，提高阿米卡星有效性的一个策略是将其封装在纳米/脂质体颗粒配方中。事实上，与单独吸入阿米卡星相比，吸入脂质体阿米卡星对肺巨噬细胞和生物膜的吸收都得到了改善，为治疗NTM肺部感染提供了临床证据。
