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Vebreltinib是一种高效、高选择性的c-间充质-上皮转化(MET)抑制剂，能否为MET外显子14跳变(METex14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供一种有效、安全的治疗选择?2024年7月26日，广东省人民医院吴一龙团队在Journal of Clinical Oncology（IF=42）在线发表题为“Vebreltinib for Advanced Non–Small Cell Lung Cancer Harboring c-Met Exon 14 Skipping Mutation: A Multicenter, Single-Arm, Phase II KUNPENG Study”的研究论文，该研究评估了vebreltinib(也称为bozitinib、APL-101、PLB-1001和CBT-101)在c-Met改变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的有效性和安全性。研究结果表明，Vebreltinib在METex14突变型NSCLC患者中显示出良好的疗效和良好的安全性。在过去的十年中，针对非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗取得了实质性进展，特别是针对独特的遗传畸变。其中，间充质上皮转化(MET)基因的改变对肿瘤发生至关重要，包括MET外显子14跳变(METex14)突变、基因扩增、基因融合和蛋白过表达。值得注意的是，METex14突变被确定为与NSCLC患者生存率降低相关的独立预后因素。为了寻求对METex14基因改变的NSCLC患者更有效的治疗方法，包括先前治疗和治疗后的随访，一系列酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的客观缓解率(ORRs)在49.2%至68%之间。然而，这些药物与3级或更高级别治疗相关不良事件(TRAEs)的显著频率相关，tepotinib为34.8%，capmatinib为37.6%，savolitinib为46%，gumarontinib为54%。这强调了平衡疗效和可管理的安全性的治疗方案的必要性。Vebreltinib的抗肿瘤活性（图源自Journal of Clinical Oncology）Vebreltinib(也被称为bozitinib、APL-101、PLB-1001和CBT-101)是一种高选择性的c-Met抑制剂。它在各种体内模型中的临床前疗效预示着它作为一种有效的抗肿瘤药物的潜力。初步I期研究结果显示ORR为66.7%，同时在晚期METex14突变型NSCLC患者中具有可耐受的安全性。该研究旨在进一步研究Vebreltinib治疗携带METex14突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效和安全性。截至2022年8月9日，52例患者被纳入队列，其中35例(67.3%)接受治疗-naïve。ORR达到75% (95% CI, 61.1 - 86)。在未接受治疗naïve的患者中，ORR为77.1% (95% CI, 59.9至89.6)，而在先前接受治疗的患者中，ORR为70.6% (95% CI, 44.0至89.7)。疾病控制率为96.2%，中位DoR为15.9个月，中位无进展生存期为14.1个月，中位总生存期为20.7个月。最常见的治疗相关不良事件是外周水肿(82.7%)、QT间期延长(30.8%)和血清肌酐升高(28.8%)。综上所述，该研究提供了Vebreltinib对局部晚期或转移性METex14阳性NSCLC患者的有效性和安全性的证据，突出了其诱导强大和持久反应的能力以及良好的安全性。Vebreltinib成为METex14阳性NSCLC患者可行的治疗候选药物。
https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.23.02363#tab-contributors![]()
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