前几天听说有位男性患者，因慢性心、肾功能不全，医生综合考虑后，给予呋塞米和螺内酯治疗。但一段时间后，患者发现自己的乳腺开始发育，停用呋塞米仍未缓解，后停用螺内酯，5天后才得到缓解。
为什么会出现这种尴尬的情况呢？
背景
螺内酯是20 世纪 50 年代后期开发的人工合成的甾体化合物。抗炎界的两大巨头——非甾体化合物和甾体化合物，一直被广泛应用临床。而其中的甾体化合物实际上就是以甾核为母核的一类化合物，俗称类固醇化合物，即常说的激素。螺内酯就是一种人造类激素。
螺内酯是临床常用的一种利尿剂，常用作水肿性疾病、高血压的辅助治疗药物，也用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。它作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统，发挥利尿、协同降压、改善胰岛素抵抗、改善内皮炎症、改善心衰、纠正低钾等作用。
螺内酯对体内电解质平衡的影响较小，不会像以前的利尿剂和上世纪60年代开发的呋塞米那样容易导致钾的大量流失，从而影响身体的电解质平衡， 因此被视为“更安全”和“更温和”的利尿剂。
副作用
高血钾
螺内酯本身可以防止钾离子流失，它固然能储存较多的钾，但当和保钾药物同时使用时，高血钾的风险就会增大。因此，使用时必须检测血清钾，必要时停用药物。
电解质和代谢异常
螺内酯可引起低钠血症、低镁血症、低钙血症、低氯血症、碱中毒和高血糖症；可能发生无症状的高尿酸血症，但很少发生痛风。使用时要定期监测血清电解质、尿酸和血糖。
男性乳房发育症
螺内酯导致的男性乳房发育症的风险以剂量依赖性方式增加，发病时间在1~2个月至1年以上。男性乳房发育症通常是可逆的。
内情
螺内酯是一种有效的抗盐皮质激素药物。它的抗盐皮质激素活性可用于治疗水肿、高血压、心衰、醛固酮增多症等疾病，但也会导致许多副作用，如尿频、脱水、低钠血症、低血压、代谢性酸中毒、肾功能下降以及高钾血症。
螺内酯的药效学特点是具有高抗盐皮质激素活性、中度抗雄激素活性和较弱的类固醇生成抑制活性。
螺内酯可增加雌二醇（一种雌激素的）水平，进而产生副作用，如女性和男性的乳房胀痛、乳房增大和男性乳房发育症。
这就解释了为什么男性使用者会出现乳房发育的情况啦！
新发展
1978年首次被研究用于治疗女性多毛症；
在美国被广泛用于女性皮肤病的治疗；
已被研究用于治疗男性和女性的酒渣鼻。
除螺内酯外，其他具有雌激素样作用的药物，如异烟肼、氯丙嗪、洋地黄等都可致乳房增大。此外，患肝病、肾上腺皮质功能亢进或出现肿瘤、脑垂体瘤时，雌激素分泌也会增加，引起男性乳房发育。由药物引起的男性乳房增大不需特殊处理，停用药物后常可自行减小。如因某些疾病引起，则要将治疗原发病放在首位。
作者：上海中冶医院 吴海宽
审核：解放军总医院第四医学中心药剂药理科 主任药师 刘皈阳
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