临床上,在预防和治疗心脑血管疾病时,常应用抗栓药物,包括抗血小板和抗凝药物。这两种药作用机制不同,它们之间还有哪些区别呢?我们一起来看一看。
血栓的类型
为了深入理解这两类药物的差异,我们首先要从血栓的类型谈起。不同的疾病,其血栓形成的病因也各不相同,这些病因正是决定我们选择抗凝药还是抗血小板药的关键因素。根据血栓形成的部位,我们可以将其分为动脉血栓和静脉血栓。
抗凝、抗板药物总览
临床常用抗血小板药
1、特点比较
表 2 临床常用3种抗血小板药的特点[1,2]
阿司匹林
① 当患者出现上腹不适或身体出血时,注意粪便颜色变化;当患者出现血便,或黑便时,请及时就诊;定期检查粪便潜血及血常规;用药期间禁止饮酒。
② 偶尔一次漏服阿司匹林,对于抗栓作用影响不大,不需要在下一次加倍剂量。
③ 活动性消化性溃疡禁用阿司匹林。
④ 布洛芬与阿司匹林合用,可影响阿司匹林抗血小板效应;甲氨蝶呤与阿司匹林合用,会增加其血液毒性,尽量避免合用。
⑤ 严重的心、肝、肾功能不全者禁用;妊娠期的最后三个月禁用。
氯吡格雷
① 氯吡格雷片含有氢化蓖麻油,可能导致胃肠道不适、腹泻。
② 由于氯吡格雷经由 CYP2C19 代谢,因此,应该避免与 CYP2C19 抑制剂合用,如:质子泵抑制剂(奥美拉唑、埃索美拉唑)、抗真菌药(氟康唑、伏立康唑)、抗癫痫药(卡马西平、奥卡西平)、抗抑郁药(氟西汀、氟伏沙明、吗氯贝胺)、抗组胺药(西咪替丁)。
③ 如果需要使用质子泵抑制剂,可以使用泮托拉唑、兰索拉唑等,也可使用除西咪替丁以外其他抑制胃酸分泌的药物。
④ 若存在「氯吡格雷抵抗」,请咨询医师或药师,进行换药或者加大剂量。
替格瑞洛
① 常见副作用有呼吸困难,为轻中度;多在早期发作,多数自行缓解。
② 替格瑞洛引发的心动过缓常可自行缓解,通常无需特殊处理。
③ 对于有既往高尿酸血症或痛风性关节炎的患者,需慎用替格瑞洛。
④ 避免同时服用 CYP3A4 强效抑制剂或诱导剂,如酮康唑、克拉霉素、利托那韦等。联合用药时,阿司匹林剂量不超过 100 mg/d,辛伐他汀不超过 40 mg/d。
临床常用口服抗凝药
1、特点比较
表 3 临床常用 5 种口服抗凝药的特点比较[3,4]
2、临床用药须知
华法林
① 每天定时吃药,定期监测国际标准化比值(INR)值,INR目标范围:2.0~3.0。
② 多种药物、食物可能影响华法林的效果,用药期间保持膳食结构的恒定,不宜大幅波动,并避免过量饮酒,服用其他药物前请向医生或药师咨询对华法林抗凝是否有影响。
③ 每天固定时间服药,不要漏服。如果忘记服药,4h 之内补上,超过 4h 就不用补服了,第二天正常服用即可。
④ 可能导致胎儿畸形。有生育能力的妇女在用药期间至停药后1个月内,请采取避孕措施。
⑤ 平时使用菜刀、剪刀等锐器要小心,尽量使用软毛牙刷和电动剃须刀等。注意出血倾向:瘀斑、牙龈出血、鼻出血、伤口出血经久不愈等
⑥ 华法林经乳汁分泌极少,哺乳期可以使用。
利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、达比加群酯
(1)用法用量
表 4 4 种口服抗凝药的用法用量[5,6]
a.如果 CrCl ≤ 50mL/min, 利伐沙班减量为 15mg qd。
b.血清肌酐 ≥ 1.5 mg;年龄 > 80 岁;体重 ≤ 60 kg;满足以上任意 2 项,阿哌沙班减量为 2.5 mg bid。
c.体重 ≤ 60 kg;CrCl ≤ 50mL/mi;合用 p-gp 抑制剂;满足以上任意 1 项,艾多沙班减量为 30 mg qd。
d.年龄 > 80 岁;CrCl 30~49 mL/min;出血风险高;同时使用有相互作用的药物(如维拉帕米等),达比加群酯推荐 110 mg bid。
(2)肝肾功能不全患者剂量调整
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题图来源:站酷海洛