▎药明康德内容团队报道
今日（11月20日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，批准江苏晨泰医药科技有限公司申报的1类创新药盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼）上市，该药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。![]()
NSCLC大约占所有肺癌的80%~85%，其中最常见的驱动突变是表皮生长因子受体（EGFR）基因变异。CNS转移是EGFR突变阳性NSCLC患者的常见转移部位。由于血脑屏障增加了药物渗透入脑的难度，使得颅脑成为肺癌细胞的“避难所”。佐利替尼（zorifertinib）是晨泰医药自阿斯利康（AstraZeneca）引进的一种可逆的新一代表皮生长因子受体激活突变（L858R和Exon 19Del）酪氨酸激酶活性抑制剂（EGFR-TKI），专为治疗伴CNS转移的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者设计，具有完全穿透血脑屏障的能力。在1期和2期临床研究中，佐利替尼显示出良好的全身和颅内抗肿瘤活性。据文献报道[5]，临床前研究发现，佐利替尼给药后可以在血液、脑脊液、脑组织中达到相同浓度，证明该产品可100%透过血脑屏障。根据晨泰医药早前新闻稿，佐利替尼此次获批的新药上市申请，是基于一项针对伴有CNS转移的EGFR敏感突变NSCLC患者的随机、开放、国际多中心2/3期EVEREST研究结果。该研究入组EGFR敏感突变、未经治疗、未接受放疗、有或无神经症状、伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌患者。患者按1:1比例随机接受佐利替尼或第一代EGFR-TKI（对照组）治疗。主要研究终点是盲态独立中心审核（BICR）基于RECIST 1.1标准评估的无进展生存期（PFS）。今年10月，CELL子刊MED杂志发表的EVEREST研究最新结果显示，与对照组相比，佐利替尼的中位PFS明显更长（9.6个月对6.9个月）。与对照组相比，佐利替尼显著延长颅内PFS。总生存期（OS）尚未成熟；佐利替尼组60%患者后续可序贯第三代EGFR-TKI治疗，在这些患者中，佐利替尼的预估中位OS为37.3个月（超过3年）。佐利替尼的安全性特征与其以往报告的数据一致。
研究人员认为，与第一代EGFR-TKI相比，佐利替尼显著改善了整体和颅内PFS；不良反应可控。佐利替尼与第三代EGFR-TKI的序贯治疗显示出延长患者OS的潜力。研究结果支持佐利替尼作为伴CNS转移的EGFR突变非小细胞肺癌患者的一种全新的、经过良好验证的一线治疗选择。
希望此次佐利替尼在中国获批，能够为更多非小细胞肺癌患者带来新的治疗选择。[1]国家药监局批准盐酸佐利替尼片上市. from https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20241120155846111.html[2] 晨泰医药全球首款1类新药佐利替尼上市申请已获CDE正式受理. Retrieved Jan 30, 2023, from https://mp.weixin.qq.com/s/9SUiAxe7XN1r5wUR44O5UA?poc_token=HCOiBGejveab9_cMxcOIE-JyEdW9Bl6a8xcR0LQ6[3]晨泰医药将在2023 ASCO披露AZD3759治疗伴脑转移EGFR敏感突变NSCLC的EVEREST研究数据. Retrieved Jun 6, 2023, from https://mp.weixin.qq.com/s/cLAV4Q7oN5zXOgMrPnUz9g[4]Randomized phase 3 study of first-line AZD3759 (zorifertinib) versus gefitinib or erlotinib in EGFR-mutant (EGFRm+) non–small-cell lung cancer (NSCLC) with central nervous system (CNS) metastasis. From https://meetings.asco.org/abstracts-presentations/218106[5]Si-Yang Maggie Liu et al, Efficacy, safety and dose selection of AZD3759 in patients with untreated EGFR-mutated non-small-cell lung cancer and central nervous system metastases in China (CTONG1702-Arm 8): a multi-center, single-arm, phase 2 trial. eClinicalMedicine. DOI: 10.1016/j.eclinm.2023.102238[6]CELL子刊发文：佐利替尼一线治疗非小细胞肺癌脑转移带来生存获益. Retrieved Oct 14, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/IOWLobA2l_tUl55-cjhpuw
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