醋酸亮丙瑞林是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂，治疗剂量下持续给药可有效抑制促性腺激素的分泌。临床研究提示，在初始促性腺激素刺激后长期给予醋酸亮丙瑞林，可抑制或“下调”促性腺激素，从而抑制卵巢和睾丸中甾体激素的生成。上述效应在中止药物治疗后可逆。醋酸亮丙瑞林用药可抑制某些激素依赖性肿瘤(例如Noble和Dunning雄性大鼠中的前列腺肿瘤以及雌性大鼠中DMBA(二甲基苯蒽)诱导的乳腺肿瘤)的生长，并导致生殖器官萎缩。
醋酸亮丙瑞林口服无效。
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