【案例】紫杉醇口服液——关键辅料知多少?

企业   2024-11-22 07:35   上海  

紫杉醇广泛应用于治疗肺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌、胃癌等多种恶性肿瘤传统制剂形式——静脉注射剂,却在一定程度上限制了其应用范围和患者体验。静脉注射紫杉醇不仅要求患者在医院环境下接受治疗,还常常伴随着注射部位的不适感、神经系统的潜在毒性以及过敏反应等副作用,这些不良反应无疑加重了患者的身心负担,影响了治疗的整体效果与患者的生活质量。因此,探索更为便捷、安全、舒适的紫杉醇给药方式,成为了当前医药领域亟待解决的重要课题。

上海海和药物研究开发股份有限公司携手韩国大化制药,共同研发出紫杉醇口服溶液,利用先进的脂质自乳化药物递送技术(SEDDS),将紫杉醇包裹在脂质颗粒中,通过口服途径给药,显著提高了药物的生物利用度和患者的用药便利性。

2024925日,国家药品监督管理局(NMPA)正式批准紫杉醇口服溶液在国内上市,这一里程碑事件不仅标志着我国胃癌治疗手段的进一步丰富,也彰显了全球抗癌药物研发领域的一项重大进展。服给药方式也避免了静脉注射可能引发的注射液外渗、静脉炎等不良反应。提升了用药的安全性,有利于患者长期用药。


处方信息

  • 采用脂质自乳化药物递送技术,解决了造成紫杉醇口服生物利用度低的主要难点

  • 单油酸甘油酯具有高生物粘附性及口服吸收促进作用

  • 三辛酸甘油酯对紫杉醇有很好的溶解性

图片来源:

http://www.hkmagicure.com/detail/250.html


关键辅料


三辛酸甘油酯

英文名称:

Glyceryl Tricaprylate, Caprylic acid, 1,2,3-propanetriyl ester; Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester; Glycerol trioctanoate; Caprylic triglyceride; Tricaprylin

产品描述:由甘油和辛酸酯化而成,含C8饱和脂肪酸不少于90%。它是由植物原料合成,三酯含量≥90.0%。能与大多数有机溶剂混溶,包括96%乙醇。
法规状态:符合USP/NF
HLB值:1
应用领域:适用于口服和外用给药途径的各种剂型中。
  • 生物利用度增强剂

  • 增溶剂/溶媒

  • 油相

  • 稳定剂


单油酸甘油酯(GMO-50

英文名称:
Glyceryl monooleate, Glycerol oleate, Glycerol monooleate
产品描述:是一种单甘油酯混合物,主要是单油酸甘油酯,以及不同数量的甘油二酯和甘油三酯。单甘油酯的标称含量为55-65%。
法规状态:符合EPUSP/NF
HLB值:3

应用领域:适用于口服和外用给药途径的各种剂型中。


  • 生物利用度增强剂

  • 增溶剂

  • 乳化剂

  • 油相


单油酸甘油酯(GMO-90

英文名称:
Glyceryl monooleate, Glycerol oleate, Glycerol monooleate
产品描述:是一种单甘油酯混合物,主要是单油酸甘油酯,以及不同数量的甘油二酯和甘油三酯。单甘油酯的标称含量为90-101
法规状态:符合EPUSP/NF
HLB值:4.5-5.5
应用领域:适用于口服和外用给药途径的各种剂型中。
  • 生物利用度增强剂

  • 增溶剂

  • 乳化剂

  • 油相

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