盐酸米诺环素泡沫剂获批上市，国内泡沫剂研发竞赛拉开序幕

企业 2024-11-27 07:36 上海

本文转自：药事纵横

一、背景

2024年11月05日，科笛生物医药（上海）有限公司「盐酸米诺环素泡沫剂」(规格：4%)获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准在中国上市，用于治疗九岁或以上患者的非结节性中度至重度寻常痤疮炎症性病变的局部治疗。据笔者了解，该药获得了国家药监局药品审评中心优先审评审批资格。这是目前国内批准的首款盐酸米诺环素外用制剂，也是首款在国内上市销售的原研进口泡沫剂产品。

4%盐酸米诺环素泡沫剂（商品名：Amzeeq^®）最早是由位于以色列的一家专门从事泡沫剂产品开发的制药公司Foamix Pharmaceuticals（2020年与Menlo Therapeutics合并成为其全资子公司）研发，于2019年10月18日被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。2020年4月，Foamix与科笛生物（Cutia Therapeutics）达成协议，将包括Amzeeq^®盐酸米诺环素泡沫剂在内的多个盐酸米诺环素外用制剂产品在大中华区的独家许可权授予科笛生物，向科笛供应用于临床和商业用途的许可产品。根据公开的信息，Foamix通过该授权可获得1000万美元的预先现金付款，产品一旦在中国获批上市销售，还将获得额外的100万美元付款。此外，根据协议Foamix还会根据科笛在大中华区销售这些被许可产品的净销售额，获得一定比例的版税收入。

科笛生物于2021年在中国境内开展了一项评价盐酸米诺环素泡沫剂（4%）局部给药治疗中度至重度寻常痤疮的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的有效性和安全性的III期注册性临床试验。研究结果显示，经过12周后治疗后，治疗炎性皮损的改善相较于安慰剂组展现出了显著的改善，达到主要终点指标。在安全性方面，治疗组受试者对给药部位局部表现出了良好的耐受性。治疗组与安慰剂组在不良事件的总发生率上相当，且均未报告有药物相关的严重不良事件。

口服盐酸米诺环素治疗痤疮疗效较差且容易引起全身的毒副作用，而4%盐酸米诺环素泡沫剂作为的首款盐酸米诺环素的外用制剂成功实现了盐酸米诺环素的局部外用给药，不仅疗效显著且大大降低了口服给药带来的不良反应，具有里程碑意义。

笔者曾于2023年9月在本公众号（“药事纵横”）上发表了《浅析盐酸米诺环素油泡沫剂处方设计及泡沫形成原理》一文，简要介绍了盐酸米诺环素外用制剂开发面临的挑战以及其泡沫剂处方及发泡原理。具体来说，Foamix利用了其独特的分子稳定技术（Molecular Stabilizing Technology, MST）技术，有效解决了盐酸米诺环素药物的稳定性（如对光、氧、水、某些质子性溶剂和表面活性剂等不稳定）问题，成功开发出了无水、无表面活性剂的盐酸米诺环素泡沫剂。该技术将微粉化的盐酸米诺环素分散在大量的油性基质中，利用抛射剂汽化后处方中高级脂肪醇和高级脂肪酸吸附空气-油界面，形成稳定的油泡沫，方便患者涂抹于患处。

二、关于泡沫剂

泡沫剂（foam）是指将原料药和辅料灌装到加压容器或者非加压容器后将内容物呈泡沫状喷出一类药物制剂。前者需要填充抛射剂才能形成在喷出后形成泡沫，因此又称“泡沫气雾剂”（foam aerosol）。在国内，一般提到泡沫剂都默认指的是泡沫气雾剂。

泡沫剂具有吸附性强、易于涂布、美观、经皮渗透能力强等优点。此外，对于腔道给药，泡沫剂给药后泡沫能够迅速在腔道内（如阴道、直肠等）充盈，覆盖给药部位，给药便捷，这是很多传统剂型所不具备的优势。

美国FDA迄今已批准了18种泡沫剂NDA上市申请，其最早批准的一款泡沫剂产品可以追溯到1999年上市的戊酸倍他米松泡沫剂（见本公众号文章《盘点泡沫气雾剂给药系统中应用的平台技术》）。

目前除了盐酸米诺环素泡沫剂的进口上市申请已经获批，笔者注意到利奥制药（LEO Pharma）也于近期正式向国家药品管理局提交了Enstilar^®泡沫剂（卡泊三醇/丙酸倍他米松泡沫剂）进口上市许可申请。

在国内，2023年12月中国药品监督管理局才批准第一款化药泡沫剂产品——米诺地尔泡沫剂仿制药上市。截至目前，尚没有一款国内企业自主研发的泡沫剂NDA上市申请获批。但是，从国家药品监督管理局药品审评中心CDE受理品种目录可以看出，国内泡沫剂国内泡沫剂研发竞赛已经悄然拉开了序幕。最近两年最为热门的泡沫剂仿制品种当属米诺地尔泡沫剂和盐酸米诺环素泡沫剂。目前CDE已经受理了浙江三生蔓迪药业有限公司（已获批）、辰光（天津）制药有限公司、山西振东安欣生物制药有限公司、山东致泰医药技术有限公司/济宁为民制药有限公司、广东红珊瑚药业有限公司等5家公司的米诺地尔泡沫剂仿制药上市申请。而山西振东安欣的盐酸米诺环素泡沫剂仿制药上市申请也于今年6月份获得CDE受理。可以看出，目前国内药企于泡沫剂这一剂型的重视程度和研发热情较前些年有了明显的高涨。

这其中的热情并不难理解。米诺地尔作为一种有效的脱发治疗药物，其泡沫剂型相比传统搽剂具有更好的使用体验和患者依从性。随着脱发问题的日益普遍和年轻化，米诺地尔泡沫剂的市场需求持续增长。而盐酸米诺环素泡沫剂在治疗痤疮方面显示出良好的疗效和安全性，且痤疮是一种常见的皮肤问题，尤其在青少年和年轻成人中发病率较高，因此该药物的市场需求也很大。此外，泡沫剂作为一种高端药物递送系统，处方工艺复杂，仿制难度大，进入壁垒高，一旦成功研发并上市，将能够在一定程度上避免激烈的市场竞争。且由于泡沫剂研发难度大、成本高，市场上同类竞品相对较少，这有助于产品在市场上占据一定的份额，并享受较高的利润空间。与传统仿制药相比，泡沫剂这种高端制剂由于技术壁垒和独特优势，受集采政策的影响相对较小，这就意味着在集采压力下，其仍能保持一定的价格优势和市场竞争力。

三、结语

随着米诺地尔泡沫剂、盐酸米诺环素泡沫剂的相继获批上市，国内泡沫剂市场正式迎来了一个全新的竞争格局。这两款产品的上市到来不仅为患者提供了更多的治疗选择，也将极大地激发国内药企对泡沫剂研发的热情和动力。可以预见，在未来将会有更多的泡沫剂产品涌现市场，为患者带来福音，这也将促使国内药企在泡沫剂研发创新、质量控制、市场推广等方面不断提升自身实力，推动企业自身发展和中国医药产业进步。

“药物递送”系列精彩推荐

加微信交流群/商务/媒体合作/转载授权，扫下方二维码

药物递送技术文献共享QQ群，扫下方二维码

本公众号长期征稿：征稿启事

药物递送

专注药物递送技术和高端制剂，分享相关知识，做一个有态度、有温度、有深度的科普号，愿分享的内容对你有所帮助。

最新文章

恒瑞医药：ADC研发“十年磨一剑”，即将进入收获期

石药集团盐酸米托蒽醌脂质体注射多项研究成果亮相2024 ASH年会

不同理化性质的mRNA-LNP肌肉注射后如何介导不同的免疫激活路径？

突破血脑屏障！董一洲团队开发BCC系统，将核酸药物成功递送到大脑

脂质体制备工艺

国家医保局：以前所未有的态度支持创新药

猛攻壁垒，苑东生物这款重磅口服麻醉镇痛药物申报上市

长春高新“生死竞速”

改良型新药专利布局困境：案例分析之吸入干粉剂改吸入溶液

围剿司美格鲁肽

阿奇霉素传奇：原研药在中国卖得远比美国多

恒瑞瞄准80亿大药

什么是乳化/均质/分散技术

脂质纳米颗粒，再发Nature Biomedical Engineering，提高其递送活性和生物降解性

药明康德跨越本命年

依达拉奉右莰醇舌下片获批上市！用药更便捷，改善卒中预后

绿叶制药创新药注射用芦比替定获批上市，治疗小细胞肺癌

“天价抗癌药”CAR-T，四次尝试冲刺医保失败

【讲演嘉宾官宣】瑞博/圣诺/海昶等齐聚第十届BPI-核酸药物研发论坛，热议新型递送/siRNA/ASO/AOC/CircRNA

成人手术后疼痛处理专家共识

探索微观世界：药物制剂里的微球（三）

远大获得罗哌卡因缓释注射剂CPL-01国内独家商业化授权

脂质体递送技术介绍

全新药物递释技术！浙大顾臻等研发大剂量药物输注贴

泽德曼医药「本维莫德乳膏」获批上市

科伦药业布局大健康领域，全资公司将选何赛道？

药物开发的“最后一公里”：药物递释技术

表面活性剂在复杂制剂中的作用

国采“为数不多”的好品种？

载药型脂肪乳发展及市场概况

这个抗菌药物，「国内首仿+首家过评」来啦！

药物递送领军人物最新Nature文章

头个直接进入III期临床试验的中药1.1类新药诞生

复杂注射剂之乳剂制备工艺探讨

薄膜冷冻干燥技术用于流感LNP-mRNA疫苗的冻干保存

用于干眼症的伐尼克兰鼻喷雾剂获批上市

新型递送系统VLP的专利策略 - 序

具有主动靶向性的新型核酸递送平台

生物稳定剂“双子星”-蔗糖和海藻糖

销售额超40亿的化药品种

一家与中国相关的疫苗企业，破产！

探索微观世界：药物制剂里的微球（二）

盐酸米诺环素泡沫剂获批上市，国内泡沫剂研发竞赛拉开序幕

同样来自德国，“沐舒坦”改头换面又回来了？

探索微观世界：药物制剂里的微球（一）

齐鲁制药抢食长效抗精神病药物注射用阿立哌唑

亮丙瑞林药物思维导图

脂质体药物体内过程研究进展

高田生物于JCR发表mRNA LNP结构研究论文，提出了其PK/PD作用的构效关系理论

谭蔚泓院士：mRNA技术必然是人类医学的未来

分类

时事

民生

政务

教育

文化

科技

财富

体娱

健康

情感

旅行

百科

职场

楼市

企业

乐活

学术

汽车

时尚

创业

美食

幽默

美体

文摘

原创标签

时事社会财经军事教育体育科技汽车科学房产搞笑综艺明星音乐动漫游戏时尚健康旅游美食生活摄影宠物职场育儿情感小说曲艺文化历史三农文学娱乐电影视频图片新闻宗教电视剧纪录片广告创意壁纸头像心灵鸡汤星座命理教育培训艺术文化金融财经健康医疗美妆时尚餐饮美食母婴育儿社会新闻工业农业时事政治星座占卜幽默笑话独立短篇连载作品文化历史科技互联网

发布位置

广东北京山东江苏河南浙江山西福建河北上海四川陕西湖南安徽湖北内蒙古江西云南广西甘肃辽宁黑龙江贵州新疆重庆吉林天津海南青海宁夏西藏香港澳门台湾美国加拿大澳大利亚日本新加坡英国西班牙新西兰韩国泰国法国德国意大利缅甸菲律宾马来西亚越南荷兰柬埔寨俄罗斯巴西智利卢森堡芬兰瑞典比利时瑞士土耳其斐济挪威朝鲜尼日利亚阿根廷匈牙利爱尔兰印度老挝葡萄牙乌克兰印度尼西亚哈萨克斯坦塔吉克斯坦希腊南非蒙古奥地利肯尼亚加纳丹麦津巴布韦埃及坦桑尼亚捷克阿联酋安哥拉