“点击”化学理念自2001年被K. Barry Sharpless提出、诞生以来，凭借卓越的效率在药物研发与生物材料构造等多个领域大放异彩。然而，在错综复杂的生物活体内环境中，实现“点击”化学原位合成活性药物分子是前沿的研究领域，仍具有挑战性，特别是在无催化剂的情况下。在“生物正交-释放”策略中（图1a），研究人员可以巧妙地结合“点击”化学，不仅促进了药物的原位生成，还实现了荧光团的原位释放、激活，以达到荧光追踪与治疗的双重功能整合，为诊疗一体化开辟了新途径。 而光点击化学则在点击化学的基础上赋予了光控的维度、具备时空可控性，其高度的精确性为单细胞、单细胞器的精准研究带来了新的化学工具。当“光点击”反应与生物正交-释放策略相融合时（图1b），它们共同为单细胞层面的追踪与时空精准调控提供了潜在的解决方案，有望突破当前的技术瓶颈，为研究群体细胞中个体功能提供基础。 近日，四川大学化学学院的余志鹏教授课题组团队，报道了以2-胺基萘醌为亲偶极体，联悉尼酮为1,3-偶极体前体的“光点击-释放”反应系统（图1）。2-胺基萘醌与常见的亲偶极体（环张力烯烃、环张力炔烃）不同，是由芳香伯胺与1,4-萘醌在常温下发生迈克尔加成后的氧化产生，合成简单；经过高浓度谷胱甘肽和光照测试表明2-胺基萘醌足够稳定，具备较好的生物兼容性；更为重要的是，该“光点击-释放”反应可以释放萘醌上的芳香伯胺，同时产生苯并吲唑醌（BIZON），可以原位构建一种新颖的PDT（光动力治疗）光敏剂（图1c）。
