国内空白，这款新一代抗癫痫药新剂型首仿之争来袭

企业 2025-01-19 07:35 上海

癫痫是中枢神经系统常见的慢性疾病之一，抗癫痫发作药物（ASMs）是其最重要和最基本的治疗手段。在新诊断为癫痫的患者中，初始单药治疗可以使大约50%的患者达到临床无发作，首次单药治疗失败后，联合药物治疗可以进一步使20.4%的癫痫患者临床发作得到缓解。

2025年1月18日，中国国家药品审评中心（CDE）官网最新显示，江西科睿药业有限公司按注册分类3类申报的布立西坦口服溶液临床申请获受理。公开资料显示，布立西坦作为第三代抗癫痫药物，主要适用为作为辅助治疗在4岁和以上有癫痫患者部分发作性癫痫的治疗。

布立西坦（又名布瓦西坦）作为第三代抗癫痫药，适用于治疗癫痫部分发作。作为全球唯二中枢突触囊泡蛋白(SV2A)靶点药物，布立西坦是左乙拉西坦的类似物，对大脑中的突触小泡蛋白2A（SV2A）表现出选择性和高亲和力。发挥更强、更持久的疗效，长期改善患者认知功能和生活质量。凭借较高脂溶性这一特点，布立西坦能够迅速穿过血脑屏障，在服药后约1小时内，达到最大血浆浓度，从而快速发挥抗癫痫发作的疗效。

机制创新，高亲和力、高选择性作用于SV2A，进入大脑速度更快：突触囊泡蛋白2A（SV2A）被多种癫痫模型证明是广谱的抗癫痫靶点。布立西坦可高选择性、高亲和力作用于SV2A，在给药几分钟内，脑内浓度即可达到峰值，显示出良好的抗癫痫特性。

无需滴定，快速起效：研究显示，布立西坦无需滴定，可从第1天起以目标剂量治疗，且具有快速和持续的疗效。一项事后分析显示，布立西坦100mg/d和200mg/d组在治疗第1天达到≥75%应答的患者比例分别为79.8%和81.0%（安慰剂组65.6%，每种剂量P＜0.0001），且到84天基本保持不变。

循证丰富，疗效确切：国际上3项Ⅲ期临床研究的汇总分析证实布立西坦治疗癫痫局灶性发作疗效确切⁹。中国Ⅲ期研究（研究代码：QF-BRV-POS-301，n=179）显示布立西坦200mg/d（100mg BID）添加治疗组每28天癫痫局灶性发作频率显著低于安慰剂组，较之减少40.67%（P＜0.0001），与国际临床研究的结果一致。

长期有效，保留率高：一项长达11年的开放标签随访研究显示，布立西坦添加治疗局灶性癫痫或原发性全面性癫痫患者安全、耐受性良好，布立西坦≥50%的应答率随暴露时间延长逐步提升，在9年观察队列中趋于稳定，达77.1%。另有一项汇总分析表明，接受布立西坦50-200mg/d添加治疗的患者，其6、12、24和60个月的保留率分别为91.0%、79.8%、68.1%和54.4%。

据中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新显示，国内仅江西青峰药业有限公司1家获得布立西坦片生产批文，为独家品种。获批适应症为用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的单药治疗和联合治疗，同时说明书中提供儿童患者的推荐剂量，便于对患儿按照体重制定给药方案。截至目前为止，原研药未在国内获批，其中布立西坦口服溶液为国内空白剂型，市场前景未来可期。

此外，在我国最新发布的《抗癫痫发作药物联合使用中国专家共识》中，推荐布立西坦作为癫痫局灶性发作（包括局灶性至双侧强直-阵挛性发作）的单药替代或添加药物，并指出其不良反应更低¹。同时，布立西坦在2022中国成人局灶癫痫规范指南、2020比利时指南-儿童、青少年和成人的癫痫、2022NICE指南-成人和儿童患者癫痫治疗的建议中均获推荐。

癫痫是一种常见的发作性神经系统疾病，被世界卫生组织列为神经系统五大难治性疾病之一，也是神经系统疾病中仅次于脑血管疾病的第二大顽症。相比左乙拉西坦，布立西坦对抑制癫痫部分发作的重要位点的选择性和结合亲和力更高，具有更快的脑部渗透速度，抗癫痫潜力和有效性更高。

值得一提的是，2024年11月28日，新版国家医保目录正式发布，青峰医药自主研发的新型第三代抗癫痫发作药物布立西坦片被纳入2024年国家医保目录。该药于2024年6月28日在国内首仿上市，填补了国内空白。上市5个月即被纳入新版国家医保目录，将得以覆盖更广泛的患者群体，为广大患者提供新的治疗希望。

参考文献：

1.中国国家药品审评中心（CDE）官网https://www.cde.org.cn
2.中华医学会神经病学分会，中华医学会神经病学分会脑电图与癫痫学组. 抗癫痫发作药物联合使用中国专家共识. 中华神经科杂志，2024，57(02):108-117.
3.齐婧，刘霄，王群. 老年癫痫患者新型抗癫痫药物的治疗进展. 中华神经科杂志，2022，55(10):1185-1190.
4.胡梅,刘楠,陈跃,王力.基于突触囊泡蛋白2A成像的正电子发射断层显像剂的合成及临床研究进展[J].中国现代应用药学,2022,39(03):417-423.。
5.Epilepsies in children, young people and adults. London: National Institute for Health and Care Excellence (NICE); 2022 Apr 27.
6.中国国家药品监督管理局（NMPA）官网https://www.nmpa.gov.cn/

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