11 月 5 日，NMPA 官网显示，倍而达药业 EGFR 抑制剂甲磺酸瑞齐替尼胶囊获批新适应症，推测为治疗具有 EGFR 敏感突变的局部晚期或复发转移性初治非小细胞肺癌患者（CXHS2400007）。
甲磺酸瑞齐替尼（BPI-7711，瑞必达）是倍而达药业研发的不可逆、高选择性的第三代小分子 EGFR 抑制剂，对 EGFR 突变体（如 EGFR T790M、L858R）具有不可逆抑制作用。
2024 年 5 月，瑞齐替尼首次在国内获批，用于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
为了加速甲磺酸瑞齐替尼商业化，2021 年 3 月，倍而达药业与石药集团订立产品授权及商业化协议，将甲磺酸瑞齐替尼在中国（包括香港和澳门，但不包括台湾地区）的商业化权力授权给石药集团。
目前，甲磺酸瑞齐替尼治疗 EGFR 突变局部晚期或复发转移性初治 NSCLC 患者的 Ⅲ 期临床研究正在进行中。
2022 ESMO 上公布的甲磺酸瑞齐替尼在 EGFR 突变的局部晚期或转移性/复发性初治 NSCLC 中疗效及安全性的一项 Ⅱa 期临床研究结果。
入组 43 名未经治疗的 EGFR 敏感突变阳性晚期 NSCLC 患者，其中 12 名（27.9%）患者有 CNS 转移。至数据截止日期（2021 年 12 月 23 日），中位随访时间 25.3 个月。
BICR 评估的 ORR 为 83.7%，DCR 为 97.7%，中位 DoR 为 19.3 个月， mPFS 为 20.7 个月，mOS 为 25.3 个月。
对于 CNS 转移患者，CNS-ORR 为 50.0%，CNS-DCR 为 58.3%，12 个月 CNS 进展率为 33.3%。
安全性方面，40 例患者（93.0%）发生了治疗相关不良事件（TRAE），其中 4 例（9.3%）出现≥3 级 TRAE。最常见的 TRAE 为白细胞计数降低、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低。
截图来源：Insight 数据库
截至目前，全球已上市的 EGFR-TKIs 可分为三代：
第一代：吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼；
第二代：阿法替尼、达克替尼；
第三代：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、瑞厄替尼、兰泽替尼。
第三代 EGFR-TKIs 主要针对第一代和第二代 EGFR-TKIs 使用后出现的 EGFR T790M 耐药突变。
在国内，目前已获批 6 款第三代 EGFR-TKIs，这 6 款药物均被批准用于 EGFR 敏感突变 NSCLC 的一线治疗，除了瑞齐替尼和瑞厄替尼，其他 4 款均已进入国家医保。
图片来源：Insight 数据库整理
整体来看，国内第三代 EGFR-TKIs 竞争十分激烈。市场表现上，阿斯利康的奥希替尼在 2024 上半年销售额为 32.03 亿美元。国产第三代 EGFR-TKIs 中，阿美替尼 2023 年销售额为 35 亿元，艾力斯的伏美替尼约为 20 亿元，贝福替尼约有 0.6 亿元。
随着新品的获批上市，以及新一轮医保谈判的开始，国内第三代 EGFR-TKIs 的竞争势必更加激烈。
