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Aggregate 鼓励打破学科藩篱，实现研究范式转移，在更高的结构层次上探索更复杂的系统和过程。
文章信息
通讯作者：李继山（湖南大学）
作者：胡映才，尹升艳，刘伟，李祖豪，陈云，李继山*
Keywords:
原文链接：
https://doi.org/10.1002/agt2.256
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文章简介
光动力疗法（PDT）作为一种很有前景的治疗方法，备受关注。在PDT中，光敏剂（PSs）起着举足轻重的作用，不仅扮演着产生ROS的角色，还可以通过荧光信号来引导光的照射位置，实现高效PDT。然而传统的PSs由于ACQ效应，使得其ROS产生能力以及荧光强度被大幅削弱，降低PDT性能。此外，传统PSs始终处于“开启”状态，缺乏靶向激活，无法精准区分目标位置，容易对正常组织造成损伤。因此，开发具有更高光敏性和特异性靶响应能力的新型PSs对肿瘤的准确成像定位和PDT具有重要意义。
近年来，随着“点亮型”AIE分子探针的发展，并得益于其合成简单、生物相容性好、光学性质优异、结构可调和功能基团可修饰等优势，AIE分子探针在癌症的诊断和治疗方面屡创佳绩。此外，单胺氧化酶（MAOs）作为一种黄酮类的酶，主要有两种70%同源性的同工酶（MAO-A和MAO-B），其中，MAO-A在抑郁症和癌症等疾病中会过表达，是一种很有潜力的肿瘤生物标志物。目前已开发出一些MAO-A的检测探针，但尚无MAO-A激活的PSs用于肿瘤诊疗一体化的研究报道。
图1. TPE-TThPy用于肿瘤高特异性成像与治疗示意图
本文通过噻吩（T）基团将四苯乙烯（TPE）和四氢吡啶（ThPy）共价连接起来，首次构造了一种MAO-A靶向激活的AIE分子探针TPE-TThPy。其中ThPy能够在MAO-A的作用下转化为吡啶盐（Pys），形成探针TPE-TPys（图1）。而TPE-TPys具备D-π-A结构，降低了HOMO-LUMO的能隙差以及系间窜跃（ISC）速率，使其紫外吸收和荧光发射大幅红移，同时实现了光敏性能从“0”到“1”的突变。探针TPE-TThPy可应用于体内和体外MAO-A过表达的肿瘤模型的成像与治疗，为肿瘤的精准靶向治疗提供了一种新策略。
以上研究论文以“Rationally designed monoamine oxidase A-activatable AIE molecular photosensitizer for the specific imaging and cellular therapy of tumors”为题发表于 Aggregate 期刊，论文第一作者为湖南大学的胡映才硕士和尹升艳博士，通讯作者湖南大学的李继山教授。
通讯作者
李继山，湖南大学化学化工学院、化学生物传感与计量学国家重点实验室教授、博士生导师。主要从事化学与生物传感技术研究，已发表科研论文100余篇， H指数34。获得教育部自然科学一等奖（2012），湖南省自然科学一等奖（2020），新世纪优秀人才支持计划（2013），湖南省自然科学杰出青年基金（2016年）等。主持和作为主要成员承担了国家自然科学基金青年/面上基金项目，国家自然科学基金重点项目，重大仪器研制项目等多项科研项目。
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