一文理清「氨甲环酸」在皮肤科的应用

学术   2024-10-14 17:00   北京  

黄褐斑


作用机制:抑制真皮血管形成,减少肥大细胞数目并抑制其活性,减少基底膜带损伤,抑制表皮黑素合成和转运,促进皮肤屏障功能修复等。


用法用量:口服氨甲环酸,建议的剂量是每日2次,每次250mg,连续治疗12周。外用氨甲环酸乳膏应用2%~5%乳膏,每日2次,疗程约4周,并配合调Q激光进行治疗。


玫瑰痤疮


作用机制:氨甲环酸可通过抗炎、抑制血管生成、修护皮肤屏障,还可以抑制丝氨酸蛋白酶(SP)对蛋白酶激活受体-2(PAR-2)的激活来改善玫瑰痤疮的症状。


用法用量:10%氨甲环酸溶液外用,每日两次,连续使用4~6周后效果明显。


慢性荨麻疹


作用机制:氨甲环酸作为一种抗纤溶药物,可逆地与纤溶酶原上的赖氨酸结合位点结合,从而阻止其转化为纤溶酶,抑制随后的纤维蛋白分解。


用法用量:口服氨甲环酸1g,每日3次,联合用药2周。


痤疮相关炎症后红斑


作用机制:氨甲环酸通过降低促炎细胞因子(IL-6和TNF-α)和趋化因子(CCL10)的表达发挥抗炎作用。


用法用量:每日夜间外用5%氨甲环酸溶液,连续治疗6~8周后起效,无不良反应。


炎症后色素沉着


作用机制:氨甲环酸可能通过阻断纤溶酶减少缓激肽释放,也可通过减少肥大细胞数量和降低肥大细胞活性从而抑制白三烯和血小板活性因子释放。


用法用量:使用532nm Q开关Nd:YAG激光治疗后,单次使用皮内注射氨甲环酸(50mg/mL)或口服氨甲环酸1500mg/d,连续治疗12周。


Riehl黑变病


作用机制:氨甲环酸与酪氨酸具有相似的化学结构,可直接与酪氨酸竞争,干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用,减少黑色素生成。


用法用量:口服氨甲环酸250 mg每日2次和复方甘草酸苷片50 mg每日3次治疗3个月,后可调整为口服氨甲环酸250 mg每日2次单药治疗3个月。


毛细血管扩张症


作用机制:氨甲环酸抑制VEGF165诱导的正常人黑素细胞和人脐静脉内皮细胞中VEGF受体的过度表达和激活,从而抑制皮肤血管生成。


用法用量:病变部位可进行氨甲环酸注射治疗,治疗间隔1周,按照注射效果考虑是否继续进行治疗。


巨大性荨麻疹


作用机制:巨大性荨麻疹又称血管性水肿,氨甲环酸是临床上常用的抗凝药物之一。能竞争性的对抗纤溶酶激活因子,使纤溶酶原不能转变为纤溶酶,并有抑制纤溶酶的蛋白溶解活性。


用法用量:1~3g/d,维持治疗6个月。


皮肤自然衰老和光老化


作用机制:氨甲环酸通过增加表皮细胞数量而增强透明质酸合成,通过阻断纤溶酶来抑制基质金属蛋白酶从而减少真皮中细胞外基质的降解,并且可降低血液中TNF-α、IL-6和活性氧分子的水平来改善皮肤自然衰老。


用法用量:目前动物实验均表明氨甲环酸对抗皮肤自然衰老和光老化具有积极作用,但其疗效及安全性需在临床试验中进一步验证。


不良反应


1. 口服氨甲环酸最常见的不良反应包括胃肠道不适、月经减少、头痛、肌痛和心悸,通常程度轻微且持续时间短。其他不良反应包括眩晕、关节痛、视力模糊、倦怠和脱发。

2. 外用氨甲环酸可能引起局部红斑、皮肤刺激、干燥和脱屑的副作用。

3. 皮内注射氨甲环酸可能引起注射部位疼痛和色素减退、短暂性的红斑和皮肤水肿。

4. 氨甲环酸具有引起深静脉血栓的潜在风险,临床医生在用药前应仔细筛查患者是否具有血栓栓塞性疾病的危险因素。

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