阿奇霉素是大多数家庭的常备药物,很多人有咳嗽或发热等症状或自感身体有“炎症”时便会自行服用,这导致阿奇霉素滥用的现象严重。如果在没有适应症的情况下使用阿奇霉素会导致耐药菌株的产生,等到真正需要使用阿奇霉素的时候就无法发挥疗效了。
01阿奇霉素是消炎药吗?
首先,我们要了解什么是发炎?
炎症,是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。可发生于机体各部位的组织和各器官,分为感染性炎症和无菌性炎症。
① 感染性发炎
扁桃体发炎、中耳炎等疾病,大多是由细菌感染引起的。这时候消炎指的就是服用抗生素药物,像青霉素、头孢类抗生素、左氧氟沙星等,杀灭细菌,解决源头问题,间接缓解炎症,但并非直接对抗炎症。
②非感染性发炎
骨性关节炎、类风湿性关节炎甚至痛风,虽然也会出现红肿热痛的炎症症状,但与细菌感染无关,这时我们常使用非甾体抗炎药阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚或外用糖皮质激素类药物氢化可的松软膏、卤米松软膏进行治疗等。
因此,阿奇霉素≠消炎药!特别需要注意,80%的感冒多是由于病毒引起的,在没有明确细菌或支原体,衣原体感染的情况下,不建议擅自服用阿奇霉素。
02阿奇霉素可用于治疗哪些疾病?
阿奇霉素是一种大环内酯类抗菌药物,适用于治疗由指定微生物敏感菌株在下列病症中引起的轻度至中度感染。
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
03 阿奇霉素正确的给药方式?
口服给药是我们最常用的给药方式,口服阿奇霉素,一般是要在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用,部分进口的片剂和干混悬剂,可以与食物同时服用。因胃肠道反应是阿奇霉素最常见的不良反应之一,所以,在儿科用药中多主张餐后服用。阿奇霉素不得与含铝和镁的抗酸剂同服。后者可降低阿奇霉素的血药峰浓度;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
静脉滴注阿奇霉素的配置:我们可以用 5 ml 的 100 mg/ml 阿奇霉素溶液加入(0.9%NS、5%GS)任何一种溶液中,制备成 1.0~2.0 mg/ml 的阿奇霉素溶液,浓度不得超过 2 mg/mL。滴速:建议每 500 mg 本品按照上述方法配置后,它的滴注时间不少于 60 min。药物浓度为 1 mg/ml 时,滴注溶液总量为 500 ML,它的滴注时间为 3 h。如果浓度 2 mg/ml 时,溶液总量为 250 mL,它的滴注时间应为 1 h。阿奇霉素注射液不能静脉推注和肌肉注射。
04 阿奇霉素治疗支原体肺炎时,为什么要用3天停4天?
①因为半衰期长
阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时。在组织半衰期更长,超过60小时。因此,服药 3 天后,即使停用,阿奇霉素依然能在体内持续作用 3~4 天。
②.因为组织浓度高
它在体内的分布特点是血药浓度较低,而组织浓度高。据研究阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高。服用阿奇霉素3~5天后第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10天后血清内仍有0.3~0.6 ug/L。因而长时间使用,容易出现不良反应,所以,用 3 天,停 4天可减少阿奇霉素的不良反应。
③抗生素后效应(PAE)
抗生素后效应(PAE)是指细菌与抗生素短暂接触后,药物浓度降至MIC 以下或消除后细菌生长仍受持续抑制的效应。其产生的机制,一般认为是抗生素与细菌靶位持续性结合,引起细菌非致死性损伤或抗生素后促白细胞效应。
阿奇霉素属于典型的具有抗生素后效应的药物,其在低于或高于MIC 时, 均可促进吞噬细胞对细菌的吞噬作用,作用机制可能是其导致细菌非致死性损伤或持续性与靶位结合,显著延长了细菌的恢复再生长的时间,此外与细菌接触后,使得菌体变形,易被吞噬细胞识别,促进杀菌物质的释放,产生于促白细胞效应,增大细胞损伤程度,延长修复时间。
所以应用阿奇霉素 3 天后停掉了,但病原体仍旧处于被抑制状态。
05使用阿奇霉素有哪些副作用?
1.胃肠道功能紊乱,临床最为常见,可能与大环内酯抗生素有类促胃肠动力作用有关;可使用蒙脱石散防治,在使用阿奇霉素前 10 min,给予蒙脱石散 3 g,用 50 ml 温水冲服,能保护胃肠道黏膜。
2. 肝功能损害及过敏性皮炎:不常见。
3. 心律失常:包括 Q-T 间期延长所致的室性心动过速等,较罕见。
4. 耳毒性:罕见。美国食品药品管理局(FDA)对禁忌人群,有如下建议 (1)确诊的 QT 间期延长,先天性长 QT 间期综合征,尖端扭转型室速病史,心动过缓,或失代偿性心力衰竭不能使用;(2)患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用;(3)正在使用延长 QT 间期药物的患者,如 ⅠA 型(丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁)和 Ⅲ 型(胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔)抗心律失常药物;抗精神病药物;抗抑郁药物;氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星);其他药物(西沙比利)治疗的患者不能使用; (4)老年心脏病患者对影响 QT 间期的药物更为敏感,所以不能使用。
06阿奇霉素与有些药品合用应注意?
与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
与华法林合用时应注意检测凝血酶原时间。
地高辛:使地高新水平升高。
三唑仑:通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药:提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平。
与利福布汀合用会增加后者的毒性。
辛伐他汀合用,使他汀类药物血浆浓度上升,可能引起急性肝坏死。必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并注意定期检查肝功能。
参考文献:
[1]中华医学会儿科学分会呼吸学组. 儿童社区获得性肺炎管理指南.2013
[2]蔡柏蔷,李龙芸,主编.协和呼吸病学..北京:中国协和医科大学出版社,2011.
编辑:药械科 罗会俊
排版:许青春
一审:李明娥
二审:黄作超