5月7日，国家药监局网站发布《国家药监局公安部国家卫生健康委关于调整精神药品目录的公告》，将咪达唑仑原料药和注射剂由第二类精神药品调整为第一类精神药品，自2024年7月1日起施行。
为了帮助大家更加合理应用咪达唑仑，故我们特整理了一些相关咪达唑仑相关用药知识，以促进大家合理、安全用药。
【一】、药品简介
咪达唑仑注射液（力月西），江苏恩华药业集团有限公司。
咪达唑仑是一种短效的苯二氮䓬类中枢神经系统抑制剂，通过增强抑制性突触的 GABA 能神经传递而介导的。当存在苯二氮䓬类药物时，通过正向变构调节增强了 GABA 受体对神经递质的亲和力，从而导致释放的 GABA 对突触后跨膜氯离子通量的作用增强。咪达唑仑具有催眠和镇静作用，其起效快、作用时间短。它还具有抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。咪达唑仑单次和/或多次给药后，对精神运动功能有损伤，但是对血流动力学的影响极小。
【二】、适应症
1. 肌内或静脉注射用于术前镇静/抗焦虑/记忆缺失。
2. 静脉注射用于诊断、治疗、内窥镜手术之前或操作过程中的镇静/抗焦虑/记忆缺失。
3. 静脉注射用于其他麻醉剂给药之前的全麻诱导。在使用麻醉性前驱用药的情况下，能在相对狭窄的剂量范围和短时间内实现麻醉诱导。静脉注射咪达唑仑也可作为氧化亚氮和氧的静脉补充（复合麻醉）。
4. 持续静脉滴注咪达唑仑作为麻醉剂用于气管插管及机械通气患者的镇静，或是用于病危护理治疗中的镇静。
【三】、合理使用要点
1、药物相互作用
①咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
② 一些肝酶抑制药，特别是细胞色素CYP3A4抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。故与CYP3A4的抑制剂 (如奈法唑酮、地尔硫革等)合用时会显著增加BZDs体内药量的蓄积,可能需要减少BZDs的剂量,当与CYP3A4的诱导剂 (如圣约翰草、皮质醇类激素等) 合用时,可能需要考虑增加BZDs的剂量。
③酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
2、配伍禁忌
咪达唑仑说明书中不能用 6% 葡聚糖注射液或碱性注射液稀释
或混合，同时文献也说明存在其他配伍禁忌情况，具体如下：
3、特殊人群用药
儿童用药：儿童咪达唑仑给药剂量根据体重进行换算，给药时需密切监测。咪达唑仑用于新生儿时不能快速注射，已有快速静脉给药导致严重低血压及癫痫发作报道，尤其与芬太尼合用时。
老年用药：老年患者体内的药物分布会改变，且老年患者肝肾功能减弱，故应减少咪达唑仑的剂量。在老年及高危外科手术患者心肺功能抑制的情况下，有罕见的死亡病例报道。多数情况下，这些患者会同时使用能导致呼吸抑制的其它CNS抑制药(尤其是麻醉药)。
哺乳期妇女用药:咪达唑仑会随乳汁分泌，因此应慎用于哺乳期妇女。
4、常见不良反应
据国外文献资料显示，成人肠外给药最常见的不良反应是生命体征波动，包括潮气量减少和/或呼吸频率减少(23.3%静脉给药患者，10.8%肌肉给药患者)、窒息(15.4%静脉给药患者)以及血压和脉搏的改变。
【四】、滥用危害
苯二氮䓬类药物（包括咪达唑仑）突然停药后出现的戒断症状与巴比妥类药物、酒精的戒断症状相似（抽搐、幻觉、震颤、腹部及肌肉痉挛、呕吐、出汗）。婴儿的主要戒断症状有：腹胀、恶心、呕吐、室性心动过速；长期过量使用本品的患者会出现更严重的戒断症状。据报道，有苯二氮䓬类药物按治疗剂量连续使用数月的患者突然停药后出现轻微的戒断症状（如烦躁不安和失眠）。因此，长期治疗时应避免突然停药，而应逐步减少用量。目前医学文献上没有统一的逐渐减量方案，因此，医生应采用个体化的治疗方案以适应患者的需求。有病例报告显示，长期使用高剂量咪达唑仑治疗突然停药后出现严重戒断症状的患者，在一段时间后成功戒除对咪达唑仑的依赖。
参考文献
[1]咪达唑仑注射液说明书，江苏恩华药业，2023年9月6日.
[2]秦琼,魏小燕,孙媛,等.咪达唑仑注射液与多种药物存在配伍禁忌研究进展[J].中国药物滥用防治杂志, 2018, 24(3):2.DOI:CNKI:SUN:ZYLF.0.2018-03-016.
[3]向小军,刘铁榜,王传跃,等.苯二氮?类药物的不良反应及处理[J].中国药物滥用防治杂志, 2017, 23(005):256-260.DOI:10.15900/j.cnki.zylf1995.2017.05.003.
[4]王晓慧,王萍,景宝兰.苯二氮卓类药物的医源性成瘾[J].临床精神医学杂志, 1995(1):36-37.DOI:CNKI:SUN:LCJS.0.1995-01-022.
编辑：药械科 许青春
排版：许青春
一审：李明娥
二审：黄作超
