01
P15-073临床前研究
![]()
2024 SNMMI Meeting Report
用“一切过往，皆为序章”来形容[177Lu]Lu-P15-073的发展历程再合适不过。
早在2016年，Hank F. Kung教授及其团队就开始了针对新型双膦酸盐及其衍生物作为骨显像剂的研究。他们开发的68Ga-P15-041探针经历了临床前研究、药盒化生产和自动化标记，最终成功转向临床研究。研究结果显示，68Ga-P15-041的骨摄取与18F-NaF相当，甚至优于99mTc-MDP，展现出极高的骨摄取率，能有效检测患者的骨转移。目前，68Ga-P15-041正处于临床研究阶段。然而，由于68Ga-P15-041使用的HBED-CC螯合剂限制了其在骨转移患者治疗转化研究中的应用，该团队随后开始研发以DOTA为螯合剂的骨靶向治疗探针。他们推出了[68Ga]Ga-P15-073和[177Lu]Lu-P15-073这一诊疗对，旨在突破前一代探针的局限，为骨转移患者带来更精确的诊断和更有效的治疗方案。
![]()
与[68Ga]Ga-P15-073和[177Lu]Lu-P15-073相关的会议poster
临床前研究结果显示，在小鼠中进行的[68Ga]Ga-P15-073和[177Lu]Lu-P15-073的生物分布及PET/SPECT成像研究中，这些探针在骨骼和转移部位展现出了迅速且选择性的高摄取，而在其他主要器官和组织中的摄取极低。结果显示探针不仅具有良好的稳定性，还具有在骨转移成像和治疗方面的巨大潜力。基于这些令人鼓舞的研究结果，研究团队迅速推进了临床转化研究，以期尽快将这一成果应用于临床实践。可参考往期链接：晚期“骨转移"的治疗核药
02
[177Lu]Lu-P15-073首次临床研究发表
![]()
与[177Lu]Lu-P15-073相关的会议poster
2024年10月18日，广州医科大学附属第一医院核医学科王欣璐教授、美国宾夕法尼亚大学医学院放射学系孔繁渊（Hank F. Kung）和北京师范大学化学学院教授朱霖教授为共同通讯在《欧洲核医学与分子影像》（EJNMMI）期刊正式发表了题为“First-in-human study of dosimetry, safety and efficacy for [177Lu]Lu-P15-073: a novel bisphosphonate-based radioligand therapy (RLT) agent for bone metastases”的研究论文。该研究报道了[177Lu]Lu-P15-073，一种新型的基于双膦酸盐的放射性配体治疗（RLT）药物，用于治疗骨转移。在10名确诊骨转移的患者中，通过单剂量的[177Lu]Lu-P15-073进行治疗，并通过连续14天的全身平面扫描监测生物分布。研究评估了主要器官和肿瘤病灶的剂量学，并通过血液生物标志物和疼痛评分来评估安全性。![]()
研究结果显示，[177Lu]Lu-P15-073在骨转移中迅速且大量积聚，血液中的摄取量和其他器官的摄取量最小。在关键器官红骨髓中测量到的吸收剂量为(0.034 ± 0.010 mSv/MBq)，与其他177Lu标记的双膦酸盐相比，其标准化有效剂量（0.013 ± 0.005 mSv/MBq）显著较低。在骨转移中观察到持续的高摄取量，导致肿瘤剂量升高（中位数为3.12 Gy/GBq）。患者对[177Lu]Lu-P15-073治疗表现出良好的耐受性，没有出现新的副作用。此外，87.5%（7/8）的患者疼痛评分显著降低（从5.1 ± 2.3降至3.0 ± 1.8）。[99mTc]Tc-MDP的肿瘤背景比（TBRmean）与[177Lu]Lu-P15-073的摄取量显著相关（P < 0.01），表明其在预测吸收剂量方面的潜力。总结来说，这项研究证实了单剂量[177Lu]Lu-P15-073在骨转移治疗中的安全性、剂量学优势和显著疗效，有望成为治疗骨转移的一种新型放射性配体疗法（RLT）药物。03
结语
![]()
骨靶向核药的关键器官标准化吸收剂量（Gy/GBq）和标准化有效剂量（mSv/MBq）
根据表格中的数据分析，与其它几种177Lu标记的双膦酸盐放射性药物相比，[177Lu]Lu-P15-073在红骨髓、肝脏和肾脏的吸收剂量最低，且其标准化有效剂量也显著低于其他药物。这反映出[177Lu]Lu-P15-073具有较低的辐射剂量和潜在的健康风险，显示出其在治疗骨转移方面的安全性和潜在优势。
往期相关链接：
PSMA和骨转移病灶的双靶核药重磅来袭！
PSMA新核药[18F]AlF-P16-093首次人体研究！
[68Ga]Ga-P16-093 和 [68Ga]Ga-PSMA-11的头对头比较硬核来袭！
新FAP核药：68Ga-HBED-CC-FAPI！
68Ga-P16-093和18-FDG 在肾透明细胞癌患者中的头对头比较
JMC：新PSMA靶向配体:从诊断(Ga-68)到放射性核素治疗(Lu-177)的转化！
声明：本文观点仅代表小核本人，视角局限，欢迎批评指正；如需转载，请务必注明文章作者和来源。如有其它问题，请在本平台留言或联系xiaoheshuoheyao777@163.com，小核将在第一时间处理。
内容编辑 | 小核
排版设计 | 小核
媒体合作 | 科研宣传 | 转载开白
xiaoheshuoheyao777（小核微信）
夸克医药创始于2011年，是一家专业的核医学临床CRO服务公司。总部位于北京，在上海、广州、杭州、成都、武汉、郑州、沈阳等区域均设有分公司及办事处，业务涵盖生物检测、创新药临床研究、仿制药临床研究、数据统计、IRC等全方位临床研究服务板块，并且可以提供国际注册服务，覆盖欧洲、澳洲、北美等地区。夸克医药不断探索人工智能与临床研究的融合，并不断深化临床管理数字化变革。
秉承“陪伴成长,成就客户”的服务理念，夸克医药始终将客户价值放在第一位。经过13年的发展，公司在核医学、神经精神、细胞与基因治疗、肿瘤、心脑血管、呼吸等领域拥有丰富的经验。医药行业不畏时光，我们坚信长期主义，用真心伴成长，用专业助成就。
