图1：酶促反应
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激动剂在作用机制上具有直观性，激动剂是直接激活靶点（如受体）的化合物，通过模拟内源性配体（如激素、神经递质）的功能，我们可以迅速观察并测定靶点的功能变化。例如，β受体激动剂模拟肾上腺素的作用，用于哮喘的治疗。激动剂在作用机制上为我们提供了“正向调控”机制，可以帮助研发人员明确受体被激活后的下游生物学效应。这是研究靶点在病理状态和正常生理状态中角色的基础。
而且，激动剂在与靶点结合后，通常会诱导特定的构象变化，这种构象变化往往是受体信号传递的核心，能够为我们揭示受体活性位点与构象变。例如：GPCR（G蛋白偶联受体）在激动剂结合时会发生构象转变，激活特定的信号通路。通过研究激动剂与靶点结合的晶体结构，可以确定受体的活性位点及其构象变化，这为后续抑制剂的设计提供精确指导。
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（1）β受体激动剂与抑制剂的开发：
激动剂：开发用于哮喘治疗的β2受体激动。如沙丁胺醇通过模拟肾上腺素激活受体，放松气道平滑肌。
抑制剂：β1受体拮抗剂被开发用于治疗高血压，如美托洛尔通过阻断肾上腺素在心脏的作用减缓心率。激动剂研究为拮抗剂提供了靶点结合位点的信息。
（2）腺苷受体的药物研发：
腺苷受体激动剂（如腺苷本身）用于抗炎症和心脏保护作用；其抑制剂（如咖啡因）通过研究激动剂结合部位而设计，用于清醒和注意力增强。
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Ref.
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2. Takada I, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor agonists and antagonists: a patent review (2014-present). Expert Opin Ther Pat. 2020 Jan;
3. Cheng B, et al. Recent progress in the development of hypoxia-inducible factor 2α (HIF-2α) modulators: Inhibitors, agonists, and degraders (2009-2024). Eur J Med Chem. 2024 Sep 5
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