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在治疗窗口内维持稳定的血浆药物浓度对药物疗效至关重要。透皮微针贴片可以方便无痛地给药，如胰岛素、避孕药和镇痛药。然而，这种贴片缺乏在长时间内以恒定速率递送高剂量药物的能力。
2024年11月27日，浙江大学顾臻、张宇琪、俞计成、主鸿鹄共同通讯在Science Translational Medicine（IF=15.8）在线发表题为“A wearable osmotic microneedle patch provides high-capacity sustained drug delivery in animal models”的研究论文，该研究开发了一种可穿戴渗透微针（OMN）贴片，在不使用电子元件的情况下支持至少24小时的持续给药。血浆药物浓度维持和波动不佳往往会导致不良的治疗效果和不良的副作用。为了在最小有效浓度和最小毒性浓度之间的治疗窗口内维持稳定的血浆药物浓度，临床经常使用静脉滴注和给药泵等速控释系统来实现恒定的给药。特别是对于半衰期短和剂量要求高的药物。然而，目前的策略存在患者依从性差和医疗费用高的问题，因为它们需要专业仪器，而且对于传统的便携式应用来说不可行或不方便。在小型化的控释系统中配制治疗药物可以改善治疗效果并提高患者的生活质量。以恒定速率释放药物的零订单递送系统可以改善治疗效果并减少频繁给药的需要。这些系统特别有利于治疗窗口狭窄或肝毒性的药物，维持稳定的药物浓度并尽量减少副作用。尽管在过去的几十年里，人们致力于开发长效制剂，如微球、纳米颗粒、水凝胶或植入式装置，但在足够剂量下实现长期持续的药物释放仍然具有挑战性。在零级药物释放系统的设计、制造和应用中仍存在几个问题，包括稳定的零级释放性能，确保生物安全，没有突然释放的风险，高载药量，满足临床长期使用，简洁的设计赋予便携尺寸和易于管理，以及根据个体患者需求量身定制的释放率。用于给药的可穿戴OMN贴片的原理图和特性（图源自Science Translational Medicine）在这里，研究人员开发了一种可穿戴渗透微针（OMN）贴片，可以在渗透压驱动下以接近零阶的方式实现持续的透皮药物释放。OMN贴片利用渗透压驱动力，通过三个直径小于200微米的空心微针将药物溶液输送到皮肤中。药物的释放速度与渗透剂和药物的组成、浓度以及分离低溶质和高溶质隔室的半透膜的物理性质有关。OMN贴片在大鼠和小鼠体内释放肽药物艾塞那肽24小时，而皮下注射则导致爆发释放和血浆药物浓度迅速下降。OMN释放的艾塞那肽改善了糖尿病小鼠模型的血糖控制，与药物持续有效的血浆浓度一致。持续释放小分子化疗药物阿糖胞苷比皮下注射更有效地减少小鼠急性髓性白血病的进展。对狗的OMN贴片的进一步评估表明，阿糖胞苷连续给药225毫克，持续24小时，满足临床要求（每天150至300毫克）。OMN贴片在人类参与者中耐受性良好，皮肤疼痛或刺激最小，并且优于其他给药途径。该可穿戴给药系统可为大剂量药物的稳定释放提供一个方便、安全的平台。
参考消息：
https://www.science.org/doi/10.1126/scitranslmed.adp3611
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