S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM) 作为仅次于ATP第二普遍存在的辅助因子, 其主要的功能是作为SAM依赖性甲基转移酶的甲基供体, 对DNA、RNA、蛋白质等基本生命物质进行甲基化修饰。此过程构成了表观遗传调控、细胞信号转导和生物代谢循环的重要一环, 参与多种疾病的发生与发展, 因此, SAM依赖性甲基转移酶已成为药物研发的潜在靶点。最近, 许多核苷类分子已经被开发为甲基转移酶的SAM竞争性抑制剂, 从而阻断下游的信号通路, 达到治疗相关疾病的目的。本文系统性回顾基于SAM结构开展改造的甲基转移酶抑制剂设计策略和研发过程, 分析核苷类甲基转移酶抑制剂研发的不足和解决方法, 为未来设计靶向甲基转移酶SAM结合位点的核苷类分子提供更多的思路。Advances in nucleoside analogues as methyltransferase inhibitors
张俊杰, 刘同超*, 熊兵*
药学学报, 2024, 59(5):1126-1150
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