骨关节炎(OA)为一种诸多因素引起的关节软骨退化损伤、关节边缘和软骨下骨反应性增生的退行性疾病。65岁以上人群患病率高达68%。临床上现有治疗OA的药物多为对症治疗,缺少靶向软骨保护的创新药物。为此,中国医学科学院药物研究所吴练秋/赵哲辉团队半合成了兼具抗炎镇痛和软骨保护活性的高硫酸化硫酸软骨素(即CS-semi5),为解决天然CS-E资源受限、质量来源不稳定的问题提供了有意义探索。本研究还首次研究了CS-semi5通过上调miR-122-5p、抑制p38/MMP13通路、发挥软骨保护活性的作用机制。该文章发表在《药学学报》英文刊(Acta Pharmaceutica Sinica B)2024年第8期上。Semi-synthesized chondroitin sulfate CS-semi5 effectively alleviated inflammation, provided analgesic effects and protected cartilage via miR-122-5p/p38/MMP13 axis.
该研究得到中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2022-I2M-2-002和 2022-I2M-1-014)等基金的支持。作者简介:
吴练秋,博士,研究员。研究方向为骨关节系统退行性疾病和炎症性肠道疾病的新药研发和相关药物作用机制研究。主持和参与中国医学科学院医学与健康科技创新工程、科技部“十三五”新药创制重大专项、科技部“十三五”重大新药创制子课题、北京市自然基金面上项目等多项课题。Acta Pharm Sin B 2024;14(8):3528-3542