【APSB】2024年6期

学术   科学   2024-05-28 16:15   北京  

Reviews

Stepping forward: T-cell redirecting bispecific antibodies in cancer therapy

厦门大学夏宁邵团队概述了T细胞重定向双特异性抗体在癌症治疗中的应用,总结了T细胞重定向双特异性抗体的发展历程及临床研究现状,汇总了其在肿瘤治疗中所面临的主要挑战,提出了未来有可能改善其疗效的潜在策略。

Xiaojing Qin, Wenjing Ning, Han Liu, Xue Liu, ... Ningshao Xia

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2361-2377


Directly targeting BAX for drug discovery: Therapeutic opportunities and challenges

沈阳药科大学赵临襄团队综述讨论了BAX的生理功能和调控机制,阐述了直接靶向BAX不同构象和调控位点的小分子凋亡调节剂的研究进展、作用机制和临床应用前景,为直接靶向BAX的创新药物研发研究提供了参考。

Zhenwei Zhang, Linghui Hou, Dan Liu, Shenglin Luan, ... Linxiang Zhao

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2378-2401


Expanding the horizons of targeted protein degradation: A non-small molecule perspective

四川大学华西医院/生物治疗全国重点实验室何谷研究员团队回顾了近年来受PROTAC的启发而出现的非小分子技术平台,并总结了三大发展方向:基于PROTAC模式的非小分子降解剂,基于溶酶体的大分子降解剂,以及非小分子邻近-诱导剂。此外,本综述讨论了这些基于非小分子方法的特点和挑战,希望为基于新模式的药物的发现提供思路。

Xiaowei Huang, Fengbo Wu, Jing Ye, Lian Wang, ... Gu He

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2402-2427


Enhanced optical imaging and fluorescent labeling for visualizing drug molecules within living organisms

山东第一医科大学陈启鑫团队发表用于药物可视化的各类成像方法、荧光分子及标记策略的综述文章。通过将先进的光学成像技术与创新的荧光药物相结合,使读者能够从新的角度利用光学成像分析亚细胞环境中的药物微动力学,并将药理学研究深化到细胞和细胞器的水平。

Ting Sun, Huanxin Zhao, Luyao Hu, Xintian Shao, ... Qixin Chen

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2428-2446


Nanotherapeutics targeting autophagy regulation for improved cancer therapy

南开大学药学院石凯教授团队发表了一篇关于癌症治疗的前沿综述:靶向自噬调节的纳米治疗剂改善癌症治疗。

Yunmeng Liu, Yaxin Wang, Jincheng Zhang, Qikai Peng, ... Kai Shi

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2447-2474


Engineering nanomedicines for immunogenic eradication of cancer cells: Recent trends and synergistic approaches

哈佛医学院Mahmoud L. Nasr教授团队针对纳米药物工程用于免疫性根除癌细胞的最新趋势与协同方法进行了综述。

Ahmed O. Elzoghby, Omar Samir, Hagar E. Emam, Ahmed Soliman, ... Mahmoud L. Nasr

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2475-2504


Original articles

Ciclopirox inhibits SARS-CoV-2 replication by promoting the degradation of the nucleocapsid protein

深圳市第三人民医院(南方科技大学第二附属医院)张政团队鉴定到小分子化合物Ciclopiorx,可作为NP抑制剂在体内外显著抑制SARS-CoV-2的复制水平。Ciclopiorx诱导NP发生异常聚集,形成粘稠度高和流动性低的凝集物,随后通过自噬溶酶体途径被降解,导致NP半衰期显著缩短。该研究为治疗新冠病毒及其突变株提供了一种极具潜力的研究策略和靶标药物。

Xiafei Wei, Yuzheng Zhou, Xiaotong Shen, Lujie Fan, ... Zheng Zhang

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2505-2519


Interferon-induced MXB protein restricts vimentin-dependent viral infection

中国医学科学院医药生物技术研究所岑山研究团队创新性发现了干扰素激活因子MXB广谱抗病毒机制,介绍了MXB通过对中间丝Vimentin的生物调控进而跨种属阻断病毒组分胞内转运,为广谱抗病毒研究提供全新思路及靶标。

Dongrong Yi, Ni An, Quanjie Li, Qian Liu, ... Shan Cen

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2520-2536


Transient induction of actin cytoskeletal remodeling associated with dedifferentiation, proliferation, and redifferentiation stimulates cardiac regeneration

陆军军医大学大坪医院曾春雨教授团队发现肌动蛋白骨架重构与心肌细胞的去分化、增殖和再分化相偶连,利用非整合性慢病毒诱导心肌细胞一过性的肌动蛋白骨架重构,能够促进成年小鼠心梗后心肌再生和心功能的持续改善。

Wenbin Fu, Qiao Liao, Yu Shi, Wujian Liu, ... Chunyu Zeng

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2537-2553


Pharmacokinetic enhancement of oncolytic virus M1 by inhibiting JAK‒STAT pathway

中山大学林园团队研究揭示了溶瘤病毒M1(OVM)作为一种可复制的活体药物在各种肿瘤模型中的药代动力学特征。靶向JAK-STAT通路可改善OVM的早期药代动力学,从而产生更强的溶瘤效应和抗肿瘤免疫应答。

Jingyi Tan, Jiayu Zhang, Cheng Hu, Gongwei Wang, ... Yuan Lin

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2554-2566


Carrimycin inhibits coronavirus replication by decreasing the efficiency of programmed –1 ribosomal frameshifting through directly binding to the RNA pseudoknot of viral frameshift-stimulatory element

中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东院士、车永胜教授和彭宗根研究员协作发现,具有我国自主知识产权的一类抗菌药物可利霉素直接与冠状病毒高度保守的程序性核糖体移码信号RNA假结结合,阻断病毒蛋白的早期翻译转换,从而广谱抑制病毒的复制。因作用机制新颖,其与现有的病毒多聚酶和蛋白酶抑制剂联用可协同抗冠状病毒。相关成果为应对耐药以及突发、再发和新发冠状病毒感染提供新策略,同时以RNA为靶也拓宽了以蛋白为靶的有限空间,对未来抗病毒药物的研发具有深远的影响。

Hongying Li, Jianrui Li, Jiayu Li, Hu Li, ... Jian-Dong Jiang

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2567-2580


Idebenone alleviates doxorubicin-induced cardiotoxicity by stabilizing FSP1 to inhibit ferroptosis

武汉大学人民医院唐其柱教授团队揭示了艾地苯醌在阿霉素心脏毒性中的保护作用,阐明了潜在的分子机制。研究表明,艾地苯醌通过稳定FSP1蛋白水平,抑制心肌细胞铁死亡,为阿霉素心肌病提供了潜在的临床治疗策略。

Hongliang Qiu, Sihui Huang, Yuting Liu, Libo Liu, ... Qizhu Tang

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2581-2597


Allosterically activating SHP2 by oleanolic acid inhibits STAT3–Th17 axis for ameliorating colitis

南京大学郭文洁团队设计了一种变构激活SHP2的药物筛选策略,证实齐墩果酸能够与SHP2的开放构象结合从而维持其低程度的持续活化,实现了STAT3-Th17信号的选择性抑制并改善小鼠结肠炎。

Jinbo Hu, Wen Liu, Yi Zou, Chenyang Jiao, ... Wenjie Guo

Acta Pharm Sin B 2024;14(6): 2598-2612


Glucagon-like peptide-1 receptor agonists rescued diabetic vascular endothelial damage through suppression of aberrant STING signaling

中山大学附属第三医院陈燕铭团队证实GLP-1 RAs有助改善糖尿病视网膜病变,并揭示GLP-1 RAs通过CREB抑制高脂诱导的线粒体DNA泄露,从而减轻STING信号通路引起的内皮炎症反应和血管损伤,提示GLP-1 RAs可能适用于糖尿病微血管并发症的治疗。

Xuemin He, Siying Wen, Xixiang Tang, Zheyao Wen, ... Yanming Chen

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2613-2630


Computer-aided molecular design and optimization of potent inhibitors disrupting APC‒Asef interaction

上海交通大学张健团队研究介绍了一项基于独特的“Sandwich”夹层π-π相互作用,由ONIOM模型驱动的靶向APC-Asef抑制剂的设计和优化工作。

Xuefei Wang, Zeqian Du, Yuegui Guo, Jie Zhong, ... Jian Zhang

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2631-2645


Spirohypertones A and B as potent antipsoriatics: Tumor necrosis factor-α inhibitors with unprecedented chemical architectures

华中科技大学张勇慧团队从金丝桃中分离到两个具有高度重排骨架的新化合物spirohypertone A和B,并发现spirohypertone B可通过抑制TNF而具有抗银屑病作用。

Yulin Duan, Weiguang Sun, Yongqi Li, Zhengyi Shi, ... Yonghui Zhang

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2646-2656


(+)/(−)-Gerbeloid A, a pair of unprecedented coumarin-based polycyclic meroterpenoid enantiomers from Gerbera piloselloides: Structural elucidation, semi-synthesis, and lipid-lowering activity

医科院药植所邹忠梅团队从毛大丁草中获得一对具有独特笼状结构的香豆素杂萜类对映异构体,并成功进行了仿生合成。(+)-1a和(−)-1b在体外和体内均显示强效的降脂活性。

Chenxu Zhao, Jingrong Li, Yue Hu, Lingyu Li, ... Zhongmei Zou

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2657-2668


An emerging terpolymeric nanoparticle pore former as an internal recrystallization inhibitor of celecoxib in controlled release amorphous solid dispersion beads: Experimental studies and molecular dynamics analysis

多伦多大学Xiao Yu Wu教授团队构造了一种新型三元共聚物纳米粒子孔隙形成剂,可通过其纳米多孔结构、非浸出性以及与药物的分子相互作用,抑制塞来昔布控释无定形固体分散珠的内部再结晶。

Jamie Anne Lugtu-Pe, Xuning Zhang, Sako Mirzaie, Hao Han R. Chang, ... Xiao Yu Wu

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2669-2684


Precise nano-system-based drug delivery and synergistic therapy against androgen receptor-positive triple-negative breast cancer

南京中医药大学管晓翔教授与合作者开发了一种很有前景的治疗纳米粒子(HMnE&M@H),它依赖于恩杂鲁胺和MK-8776的协同抗肿瘤作用,用于治疗三阴性乳腺癌。

Fangyan Gao, Yueyao Wu, Runtian Wang, Yuhui Yao, ... Xiaoxiang Guan

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2685-2697


Repurposing disulfiram with CuET nanocrystals: Enhancing anti-pyroptotic effect through NLRP3 inflammasome inhibition for treating inflammatory bowel diseases

中南大学周文虎教授团队为解决 CuET 在炎症性肠病(IBD)治疗中的可药性限制,开发了大规模生产的 CuET 纳米晶体(NCs),并阐明了 CuET 通过抑制NLRP3 炎性体而抗突变的机制。

Xueming Xu, Yuanfeng Han, Jiali Deng, Shengfeng Wang, ... Wenhu Zhou

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2698-2715


Suppressing Wnt signaling of the blood‒tumor barrier to intensify drug delivery and inhibit lipogenesis of brain metastases

苏州大学药学院韩亮教授团队发表有关新型脑转移瘤靶向纳米药物的研究论文:抑制血-脑肿瘤屏障内皮Wnt通路以提高肿瘤药物蓄积用于脑转移瘤代谢治疗。该论文所设计的脑转移瘤靶向纳米药物在有效蓄积于肿瘤病灶的同时,通过抑制肿瘤代谢精准高效干预脑转移瘤的发展。

Yang Tong, Pei An, Puxian Tang, Rui Mu, ... Liang Han

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2716-2731


Gas-propelled nanomotors alleviate colitis through the regulation of intestinal immunoenvironment-hematopexis-microbiota circuits

西南大学肖波教授团队与南昌大学第一附属医院消化科朱振华教授团队合作,发表了关于气体驱动型多功能纳米马达用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的前沿研究论文。

Bo Xiao, Yuqi Liang, Ga Liu, Lingshuang Wang, ... Zhenghua Zhu

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2732-2747


Cisplatin-based miRNA delivery strategy inspired by the circCPNE1/miR-330-3p pathway for oral squamous cell carcinoma

四川大学华西口腔医学院梁新华和汤亚玲教授团队与四川大学国家生物医学材料工程技术研究中心孙勇研究员合作,通过体外和体内实验研究了参与调控OSCC进展的circCPNE1/miR-330-3p/SOX6信号轴。

Hua-yang Fan, Ming-da Zhao, Hong-jie Jiang, Zhen-wei Yu, ... Yong Sun

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2748-2760


Di-PEGylated insulin: A long-acting insulin conjugate with superior safety in reducing hypoglycemic events

中山大学材料科学与工程学院陈永明教授团队报道了一种在A1位甘氨酸和B29位赖氨酸双PEG偶联修饰的胰岛素,该偶联物(Di-PEGylated insulin)可以同时减少肾小球滤过作用和受体介导清除,从而进一步延长胰岛素的半衰期。

Zhipeng Zeng, Runcheng Tan, Shi Chen, Haolin Chen, ... Yongming Chen

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2761-2772


Genome mining of sulfonated lanthipeptides reveals unique cyclic peptide sulfotransferases

磺基化能够改善类药分子的溶解性,然而尚未在疏水的羊毛硫肽天然产物中发现该类结构修饰。兰州大学董世辉罗尚文团队通过基因组挖掘与生物化学研究揭示了新颖的磺基化羊毛硫肽并阐明了独特的环肽特异性的磺基转移酶。

Meng Wang, Wen-Wei Li, Zhe Cao, Jianong Sun, ... Shi-Hui Dong

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2773-2785


Letter to the editor

Nanoparticle drug delivery system for the treatment of brain tumors: Breaching the blood–brain barrier

Qiyu Tang, Guo Zhao, Hong Fang, Yale Jiang, ... Ning Li

Acta Pharm Sin B 2024;14(6):2786-2789





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