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利用酰卤(酰氯、酰溴和酰氟)与氨或胺反应是合成酰胺的最简便的方法之一。通常情况下酰氯、酰溴与脂肪族、芳香族胺均可迅速酰化，可以以较高的产率制备得到酰胺。由于酰氯通常容易制备，是最常用的酰卤。此类酰胺化反应，通常在低温下，以二氯乙烷、乙醚、四氯化碳、甲苯等作为溶剂，加入碱（常用的有机碱有三乙胺、吡啶等，常用的无机碱有 Na2CO3,NaHCO3, K2CO3,NaOH, KOH）作为缚酸剂进行反应。由于无机碱条件下反应通常更干净且容易处理。但是无机碱由于在上述有机溶剂中溶解度有限，因此势必要加水作为溶剂促溶。酰氯底物利用水作为溶剂真的可行吗？
【Org. Lett. 2002, 4, 2675-2678】
【J. Org. Chem. 2000, 65, 1022-1030】
【J. Med. Chem. 2000, 43, 4189-4199】
Method A:
The N-protected amino acid fluoride (1 mmol) isreacted with the chlorhydrate of and a-amino ester (1.1 mmol) andN-methylmorpholine (2.2 mmol) in acetonitrile (10 ml) untile the acyl fluorideis consumed (approximately 4 h at 25℃). The reaction is then worked up as usual.
Method B:
A solution of the acylfluoride (1.2 mmol) in CH2Cl2 (5 ml) and a 10%NaHCO3 aqueous solution (10 ml)are added simultaneously to a stirred solution of the ester (1 mmol) in CH2Cl2(5 ml) at room temperature. Aftercompletion of the reaction (generally 1 to 2 hours), the mixture is worked upas usual.
参考资料：
一、Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis, LászlóKürti and Barbara Czakó, Schotten-Baumann reaction., page 398-399.
二、药明康德经典化学合成反应标准操作。
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