他汀类药物的药物/食物相互作用，您知道吗？

文摘 2025-01-24 20:04 北京

李大爷服用阿托伐他汀有一段时间了，一直没有什么问题，但最近出现了双侧大腿肌肉疼痛、乏力的症状，起初以为是运动过度或者年龄增长导致的肌肉劳损，并未在意，但随着时间的推移，症状逐渐加重。听药师讲到他汀类药物可能会引起肌肉损伤，就担心这个现象与药物有没有关系，是不是阿托伐他汀引起的肌肉毒性？带着这个疑问来咨询药师了。

经过药师的详细询问，发现李大爷最近呼吸道感染自行服用红霉素肠溶胶囊抗感染治疗，另外，李大爷平时有饮用葡萄柚汁的习惯，每天大约会饮用500~600ml，药师判断李大爷出现肌肉症状可能与服用红霉素和饮用葡萄柚汁有关系，他汀类药物的药物/食物相互作用，您知道吗？

他汀类药物与其他药物相互作用

1.肝药酶CYP3A4强抑制剂

在我们的肝脏细胞中，有一种神奇的酶叫作肝药酶CYP3A4，它像一位不知疲倦的“代谢大师”，默默承担着众多药物在体内代谢转化工作，很多种药物进入体内后，都需要这个“代谢大师”转化，然后排出体外。肝药酶CYP3A4的活性决定了药物代谢的快慢，如果活性被抑制，药物代谢就会变慢，造成药物蓄积，不良反应增加；反之活性被诱导就会引起药物代谢加快，不能达到很好的疗效。

辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀均通过肝药酶CYP3A4代谢，药物间相互作用较多；普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀很少或者不经过这个“代谢大师”代谢，药物间相互作用较少。

许多药物都会对肝药酶CYP3A4的活性产生影响，比如抗真菌药物（泊沙康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、氟康唑）、大环内酯类药物（红霉素、克拉霉素）等是肝药酶CYP3A4强抑制剂，可以抑制肝药酶的活性，与辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀同时使用时可能会引起药物体内代谢减慢，引起药物蓄积，增加发生不良反应的风险，如果必须同时使用时，可以选择很少或者不经过肝药酶CYP3A4代谢的他汀治疗。

2.贝特类药物

贝特类药物常用于治疗高甘油三酯血症，在某些混合性高脂血症的治疗中会有与他汀类药物联合应用的情况。其中，吉非贝齐与他汀类药物合用时，可能会导致他汀类药物的血药浓度升高，相互作用比较明显，合用会使肌病风险显著增加。而非诺贝特与他汀类药物的相互作用相对较弱，如需要联合可以选择相互作用较小的非诺贝特，但也应加强肌肉症状和肝功能指标的监测。

3.抗凝血药

他汀类药物与抗凝血药物华法林合用时，可能会产生相互影响，因为他汀类药物可能影响维生素K依赖的凝血因子合成，或者改变华法林的代谢过程，从而导致国际标准化比值（INR）波动，影响抗凝效果。因此，当两者合用时，需密切监测INR，根据INR的变化及时调整华法林的剂量，以确保抗凝治疗的安全性和有效性。

他汀类药物与食物的相互作用

01.

葡萄柚汁

食物中的某些成分，也会影响肝药酶CYP3A4的活性，例如葡萄柚汁，它含有能够抑制肝药酶活性的物质呋喃香豆素，如果大量饮用（大于1.2L/日），也可能会使辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀的血药浓度升高，导致不良反应的发生率增加，尤其是肝损伤和肌肉损伤的风险增加，服用这三类他汀期间应避免同服或者大量饮用葡萄柚汁。

02.

红曲米

红曲米具有降低胆固醇、活血化瘀、健脾消食的作用，因为红曲米中含有洛伐他汀的类似活性物质，另外，在发酵过程中也可能会产生一些未知的物质，与他汀类药物合用时会增加不良反应的发生率，不建议同时使用。

李大爷出现肌肉损伤的症状，与他近期服用了红霉素和葡萄柚汁相关，抑制了肝药酶CYP3A4的活性，造成了阿托伐他汀代谢减慢，进而发生了肌肉损伤症状。同时对李大爷进行了肌酸激酶（CK）检测，结果显示CK正常，考虑李大爷呼吸道感染症状已经控制，嘱咐李大爷停止使用红霉素和饮用葡萄柚汁，多饮水，保护肾脏功能，因CK正常可以继续使用阿托伐他汀治疗，需密切观察大腿疼痛、乏力症状有没有好转，如有变化及时与医生或药师联系。

为减少他汀类药物与其他药物或食物相互作用带来的风险，在开始使用他汀类药物之前，患者应详细告知医生或药师自己正在服用的所有药物（包括处方药、非处方药、保健品等）以及饮食习惯，医生和药师会根据患者的具体情况综合评估，选择合适的他汀类药物种类和剂量，进行个体化治疗。在使用他汀类药物治疗期间，如需要添加新的药物或调整饮食结构，也应及时与医生或药师沟通，确保他汀类药物的安全、有效使用。

作者：药剂科吴琪

来源：河南省荣军医院

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