【科普】柑橘家族与抗肿瘤药物
文摘
健康
2023-11-14 21:27
河南
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柑橘家族的族谱
食物和药物之间，有一些相互影响，有些食物会干扰药物在体内的代谢，增加药物的副作用，今天我们谈谈这类水果----橘子、柚子、橙子等，此类水果种类繁多，它们之间到底有什么关系呢？ 柑橘家族可以说是水果圈里关系最混乱的，各品种之间的杂交和创新几乎毫无限制。想要理清各种柑橘水果的亲戚关系，我们首先要从它们的祖宗说起。比较公认的是香橼、柚子和宽皮橘，是目前所有主流柑橘的起源品种。 柚子和橘子一起，诞生了橙子。橙子又和香橼杂交，诞生了柠檬。柚子和橙子发生关系，于是产生了葡萄柚，也就是西柚。橙子和橘子杂交，产生了柑。基因突变，产生了脐橙。![]()
柑橘家族中的品种杂交、繁衍和创新，使得这个家族中的品种变得多样化和十分丰富。每个品种都有着自己独特的特征和营养价值，而它们之间的关联又让我们在享受柑橘类水果的同时，多了一份探究和补充的趣味。在柑橘家族这么多的品种中，其中有一个被认为是“药物公敌”，那就是---西柚！![]()
西柚为什么影响药物？
20 世纪80 年代末，研究者发现西柚会增加降压药非洛地平的生物利用度。目前已经发现西柚可对近90 种药物产生影响，其中有40 多种药物受到严重影响，且西柚的服用量越大，药物不良反应的发生率越高。 这里要提到一种酶CYP3A4，它是体内代谢酶CYP450系统（细胞色素酶P450）其中的一种，西柚的成分主要就是由CYP3A4代谢的，但同时西柚也能抑制这种代谢酶的活性。CYP450，是人体内重要的代谢酶。大部分药物在体内需要经过这种代谢酶代谢。 药物在身体内的代谢过程好比一场“漂流”，而代谢酶就像管控员，对药物的代谢过程进行约束。这时西柚以“拦路者”的身份出现了，它绑架了“管控员”代谢酶，抑制了药物的代谢。药物代谢变慢，在体内形成蓄积，于是血液内药物的浓度上升。因为吃药时是按治疗剂量服用的，浓度上升导致药物作用过大，导致副作用、不良反应也都变大了。 那么，吃多少西柚才会引起影响呢？研究显示，一个完整的西柚或200毫升西柚汁足以导致临床相关药物浓度增加和副作用的增大。![]()
哪些药物更易受到影响？
抗肿瘤药物：克唑替尼、塞瑞替尼、尼洛替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、帕唑替尼、凡德他尼。
乳腺癌常用的药物：
靶向药物：拉帕替尼，吡咯替尼、奈拉替尼、T-DM1（恩美曲妥珠单抗）、RC-48(维迪西妥单抗）；
内分泌治疗药物：他莫昔芬、托瑞米芬、来曲唑、依西美坦；
CDK4/6抑制剂：阿贝西利、哌柏西利、达尔西利；
其他：奥拉帕利、依维莫司、安罗替尼、等。
这些药物主要通过CYP3A4代谢，故服用上述药物期间，不宜食用大量西柚。
抗感染药物：红霉素。
降血脂药物：辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀。
其他心血管类药物：尼莫地平、非洛地平、硝苯地平、胺碘酮、伊伐布雷定、维拉帕米、氨氯地平、尼索地平、决奈达隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁。
中枢神经系统用药：卡马西平、匹莫齐特、地西泮、丁螺环酮、舍曲林、咪达唑仑、羟考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼。
胃肠道用药：西沙比利，多潘立酮。
免疫抑制剂：环孢素、依维莫司、西罗莫司、他克莫司。
泌尿系统用药：坦索罗辛。
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其他柑橘类也影响药物吗？
西柚影响药物代谢酶CYP3A4的原因主要与其呋喃香豆素类活性成分有关。沙田柚和红心柚都含有呋喃香豆素，只不过量比较少，对CYP3A4的抑制功能不如西柚那么强烈，服用药物期间建议也不要吃沙田柚。 橙子和西柚长得有点像，它可以轻微地影响CPY3A4的活性，但是并不能造成影响，可以少量地吃。橘子和橙子一样，含有的呋喃香豆素非常少，大家也可以适量地吃。 除了柑橘类水果，其他水果是否也有类似的影响呢？石榴、杨桃中就含有部分柚苷、呋喃香豆素类等成分，在抗肿瘤治疗时也尽量少吃。如果喜欢吃的话，尽量和药物间隔6个小时以上。 ![]()
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