一文总结|抑酸剂的区别与选用

健康   2024-11-04 23:05   北京  

抑酸剂如质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂临床较常用,目前PPIs如奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑,H2受体拮抗剂如法莫替丁、雷尼替丁。那么,PPIs与H2受体拮抗剂有哪些区别呢?如何选用呢?


PPIs与H2受体拮抗剂的区别




PPIs

H2受体拮抗剂

分类

抑酸剂

药物

如奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑

如法莫替丁、雷尼替丁

特点

可不可逆抑制H+-K+-ATP酶,抑酸起效迅速,抑酸作用强大而持久、抑酸完全。

不能有效控制夜间酸突破,受CYP2C19基因多态性影响

通过抑制胃黏膜壁细胞H2受体,可减少50-70% 24h基础胃酸分泌,抑制夜间酸突破显著,抑酸持续时间短。

易受饮食影响,易快速耐受。

不良反应

短期应用可见头痛、白细胞减少、食欲减退、腹泻等。长期应用可见骨质疏松、髋部骨折、矿物质缺乏、维生素缺乏、继发性感染、肠道菌群移位等。

可见头痛、腹泻、疲劳、嗜睡、便秘等。


质子泵抑制剂(PPIs)


PPIs通过抑制胃壁细胞上的H+/K+-ATP酶而抑制胃酸分泌,其抑酸完全、起效快、抑酸强与持久,可抑制中枢或外周介导的胃酸分泌、基础胃酸分泌及各种形式的应激性胃酸分泌,广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病,包括消化性溃疡、胃食管反流病(GERD)、上消化道出血、卓-艾综合征,根除幽门螺杆菌(Hp)感染,及应激性胃黏膜病变预防与治疗等。


①治疗伴胃黏膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主的慢性胃炎


慢性胃炎治疗可改善胃黏膜组织学、缓解症状。


推荐有胃黏膜糜烂和(或)以上腹痛、上腹烧灼感等症状为主的慢性胃炎者,或有酸相关症状的慢性胃炎者,可选用PPI,其抑酸作用强而持久。


推荐PPIs常规剂量每日1次,疗程建议4~6周。建议对Hp阴性或经Hp根除后仍有症状的消化不良者推荐经验性PPIs治疗。


②以上腹痛、灼烧感为主要症状的功能性消化不良


功能性消化不良(FD)是以反复发作的餐后饱胀、厌食、早饱、上腹痛、上腹烧灼感为主要表现的消化道综合征,可伴恶心呕吐、反酸、嗳气等。


PPIs对餐后不适综合征、上腹痛综合征有效,能使FD者症状缓解。


③用于长期治疗病理性胃酸分泌过多症(如卓-艾综合征ZES)


PPIs是控制ZES者胃酸分泌过多症状的首选药物,建议高剂量PPIs如奥美拉唑60mg/d,一般每日1次。


LA-C或LA-D级食管炎,Billroth II式胃大部切除或有未治疗的甲亢的MEN-1等的ZES者需增加给药剂量与频率,每日2次甚至3次。


④与抗菌药物联合根除Hp感染


目前Hp治疗推荐铋剂+PPIs+2种抗菌药物的4联方案,疗程建议为14d(除非证明当地10d方案根除率达90%以上)。


铋剂推荐枸橼酸铋钾。


6种抗菌药物包括阿莫西林、左氧氟沙星、克拉霉素、四环素、呋喃唑酮、甲硝唑,其中四环素、阿莫西林、呋喃唑酮耐药率低(<5%),根除Hp感染可优先选用;左氧氟沙星、克拉霉素、甲硝唑耐药率高,根除Hp失败后不可重复使用。


⑤与阿莫西林联合,大剂量二联方案根除Hp感染


建议铋剂4联疗法、大剂量2联疗法(PPI和阿莫西林联用14d)均可用于Hp感染初次和再次根除治疗。建议大剂量2联疗法(PPI和阿莫西林联用14d)可作为挽救治疗。


大剂量阿莫西林(≥3g/d,如1g/次、tid,或0.75g/次、qid)联合PPIs如艾司奥美拉唑、雷贝拉唑(双倍标准剂量、bid或标准剂量、qid)。


⑥用于治疗GERD相关的咽喉反流性疾病


咽喉反流性疾病(LPRD)是胃及十二指肠内容物反流的直接或间接作用所致的上呼吸道及消化道组织的炎症疾病。


PPIs可用于治疗LPRD,推荐为首选用药,可显著改善LPR症状。


⑦用于治疗儿童酸相关疾病


PPIs可用于儿童GERD、消化性溃疡、FD、消化道出血、Hp根除、预防应激性胃黏膜病变等。


⑴儿童GERD


GERD有典型症状如反流、烧心、呕吐、胸骨后或上腹痛者推荐4~8周的PPIs治疗。


⑵儿童FD


推荐PPIs用于上腹痛综合征型FD的治疗,能缓解消化不良症状。


⑶用于治疗儿童Hp感染


儿童Hp感染者的治疗,根除Hp的原则为消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤需根治。


慢性胃炎、不明原因的难治性缺铁性贫血、胃癌家族史、计划长期服用非甾体类抗炎药物NSAIDs(包括小剂量阿司匹林)者可考虑根治。


⑷儿童消化性溃疡


推荐奥美拉唑口服0.6-0.8mg.kg-1.d-1、qd,胃溃疡疗程6~8周,十二指肠溃疡疗程4~6周,有高危因素、巨大溃疡者建议延长疗程。


⑸儿童消化道出血


推荐在常规止血治疗基础上联用PPIs,能明显抑制胃酸分泌而止血。如奥美拉唑1~4mg.kg-1.d-1,q12h,静脉注射,最大剂量为40mg.d-1,连用3~5d,无活动性出血后序贯口服标准剂量PPIs至溃疡愈合。


H2受体拮抗剂


如法莫替丁,可抑制胃酸的分泌,广泛用于缓解胃酸过多引起的胃痛、反酸、灼热,消化性溃疡、GERD等。


①用于治疗以上腹痛、烧灼感为主要症状的FD


H2受体拮抗剂可有效治疗FD,适于非进餐相关消化不良以上腹痛、烧灼感为主要症状者。


②用于治疗伴胃黏膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主的慢性胃炎


推荐有胃黏膜糜烂和(或)以上腹烧灼感、上腹痛等症状为主的慢性胃炎者,可选用H2受体拮抗剂,如法莫替丁可明显缓解上腹痛、烧心、上腹饱胀。


参考文献

1.国家重点监控药品超说明书临床合理应用专家共识[J].医药导报,2023.

2.胃食管反流病基层诊疗指南(2019年)[J].中华全科医师杂志,2019,18(7):635-641.

3.质子泵抑制剂优化应用专家共识[J].中国医院药学杂志,2020.

4.质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020年版)[J].2020.


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