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今天，通过相关图表为大家更新一下靶向蛋白质降解（TPD）技术的新进展。TPD像一个定位导弹，使我们能够精确地“删除”细胞内外特定的蛋白质，它不仅仅在癌症还是其他各种疾病中都有强大的治疗潜力。下面，我们来简单介绍这项技术。
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1. 单价降解剂（比如选择性雌激素和雄激素受体降解剂，selective estrogen and androgen receptor degraders, SERDs和SARDs）：这类降解剂通过诱导目标蛋白质的结构变化，使其变得容易被降解。
2. 双功能降解剂（比如PROTACs）：这类降解剂通过连接目标蛋白质和E3泛素连接酶，形成三元复合物，促进目标蛋白质的泛素化。
3. 分子胶（molecular glues, MGs）：这类降解剂能够促进目标蛋白质与E3泛素连接酶之间的相互作用。
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TPD在疾病治疗中的应用
TPD技术的应用前景非常广阔。除了在癌症治疗中的应用，它还可能对这些疾病有潜在的治疗作用：
1. 神经退行性疾病：通过降解异常积累的蛋白质，如Tau蛋白和α-突触核蛋白，TPD可能对阿尔茨海默病和帕金森病等疾病有治疗效果。
2. 心血管疾病：TPD技术可以用来降解导致动脉粥样硬化的蛋白质。
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Ref.
[1] Békés M, Langley DR, Crews CM. PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue. Nat Rev Drug Discov. 2022;21:181–200.
[2] Zhao L, Zhao J, Zhong K, Tong A, Jia D. Targeted protein degradation: mechanisms, strategies and application. Signal Transduct Target Ther 2022;7:113.
[3] Li H, Dong J, Cai M, Xu Z, Cheng X-D, Qin J-J. Protein degradation technology: a strategic paradigm shift in drug discovery. J Hematol Oncol 2021;14:138.
[4]Dimanthi Pliatsika, Cindy Blatter, Rainer Riedl,Targeted protein degradation: current molecular targets, localization, and strategies,Drug Discovery Today,2024,104178,ISSN 1359-6446, https://doi.org/10.1016/j.drudis.2024.104178.
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