道地药材防风的质量成因分析

2024-12-24 20:43   江苏  



道地药材防风的质量成因分析

宋孝文  孟祥才于鹏程  姚瑶  赵楷

黑龙江中医药大学

摘要:防风为我国大宗药材,不同商品防风主要活性成分含量及质量差异巨大,明确防风质量形成本质,对优质药材生产具有指导意义。本文从影响防风质量的药效物质基础、种质、环境、加工因素综合分析,指出种质是提高防风药材质量的基础,干旱、高温等环境条件是优质防风生产主要条件,适宜的采收加工方法可强化质量。优选种质在我国北方干旱沙质土壤区域进行规模化种植,可有效保证防风质量整体提高。

关键词:道地药材;防风;质量;

中药材防风来源于伞形科植物防风[Saposhnikoviadivaricata(Trucz.)Schischk.]的根及根茎,是我国大宗药材。防风分布于东北、华北及陕西、甘肃、宁夏、山东等北方地区的草原、丘陵、多石砾的山坡及半干旱草原,自然环境差异较大,分布区域广,适应环境能力强。植物适应逆境主要通过所含的次生代谢产物,这也是植物的药用成分。防风的次生代谢产物主要包括色原酮、香豆素和挥发油等,其中色原酮是其主要成分。分布区域内自然环境差异也导致不同产地防风色原酮含量差异较大,升麻苷的含量变化幅度为0.12%~0.48%,5-O-甲基维斯阿米醇苷0.18%~0.40%,含量较高者是较低者的2.4倍之多,目前市面上防风中两种苷含量一般可达0.8%,而道地药材的防风中两种苷的含量最高可达2.5%,远超过《中国药典》规定两种色原酮类成分总量不得少于0.24%的标准,表明防风药材道地性明显,质量差异很大。防风质量差异导致疗效不稳定,本文对防风质量影响因素进行总结分析,以期为优质防风的生产提供理论依据。
1防风药材质量评价研究
防风主要化学成分包括色原酮、香豆素、挥发油和多糖等,其中色原酮是最主要成分,具有解热、镇痛、抗炎、祛风湿及抗增殖、抗肿瘤、抗氧化活性等功效。升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷是防风药材中色原酮类含量最高的两种有效成分,《中国药典》也将两种成分的总量作为药材质量评价的标准。研究表明,升麻苷需要在消化道内转化为升麻素被吸收,升麻素是人体利用的主要形式,表明升麻苷是防风的主要活性成分;5-O-甲基维斯阿米醇苷稳定性很差,在胃肠道中就已经大量分解,几乎不能入血,即使入血,在血中也快速分解代谢,药理作用甚微。防风临床应用多为口服,非外用,而苷类成分为水溶性糖基,难以透过亲脂性的细胞膜,吸收量小,通常需要在肠道内转化为相应的苷元才能被吸收。研究表明,大鼠灌胃吸收少消失快,在正常剂量下大鼠的血液中只能检测到升麻素,而升麻素是升麻苷的分解产物,表明升麻苷是防风的主要活性成分。对于药材质量来说,有些成分含量虽然较低,但活性较高,在药效上也同样发挥重要的作用,黄芩的道地产区为河北的承德,然而研究发现道地产区药典指标性成分黄芩苷含量并不高,而黄芩素和汉黄芩苷的含量较高;黄精经过九蒸九晒的炮制品药效更高,在炮制过程中黄精中的化学成分的含量和种类都发生了变化,苷元和异构体都显著增加。防风除升麻苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷两种色原酮外,还含有升麻素和亥茅酚苷等含量较低的多种色原酮类成分,通常在0.002%~0.135%。升麻素属于苷元,可以直接入血吸收,生物利用度很高,而且活性是升麻苷3倍左右;亥茅酚苷属于酚苷类化合物,在分子结构上比升麻素多一个酚羟基,具有更高的抗氧化活性,因此它们的活性也更高。因此升麻素、亥茅酚苷对药材质量的影响也不容忽视。防风以未抽花茎的干燥根入药,抽花茎的防风称为“抽薹防风”。防风抽薹后质量下降,其解热作用下降45%,镇痛作用下降15%~30%,然而抽薹防风升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷两种色原酮含量并未降低,其药理作用明显下降,其原因主要是多糖对药效发挥起重要作用。升麻苷与防风多糖合用,入血成分升麻素含量显著提升,消除时间延长3倍,进入血浆的升麻素量增加64%,故防风多糖是影响防风药效,也是决定药材质量的重要因素。防风中色原酮的种类繁多,成分复杂,仅以升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量作为质量评价标准难以客观评价药材质量,因此其他有效成分也应成为评价药材质量的重要参考依据。
2道地药材质量成因
无论是动物还是植物,它们的细胞结构和生命活动本质都是相似的,但植物不能移动,时刻面临各种逆境,因此进化出动物不具备的次生代谢系统来适应逆境,这也是植物类药材道地性明显、道地药材质量形成的根本原因。
2.1种质资源
种质与药材质量、道地性有密切联系。自然界的生物不断发生变异而产生不同的性状和代谢变化,经过长期自然选择,同一物种在不同环境下保留的性状和代谢也不同,最终导致遗传物质发生较大变化。也就是说种质与所生长的环境密不可分,不同产地的种质遗传差异很大,影响药材的质量。受人们对自然科学认识程度及社会发展水平的局限,我国古代同一药材往往具有较多基原,随着科技的发展和对药材质量认识的不断加深,明确了源于防风的药材质量最佳,各版《中国药典》规定防风药材均以“伞形科防风属植物防风未抽花茎的干燥根”入药。防风分布广泛,北至黑龙江、内蒙古,南至山东、河南;西至甘肃,东至吉林和黑龙江,不同地域防风的生态习性也有较大变化,存在多种生态型。研究已证实物种遗传分化程度越高,其道地性越明显。根据防风产地不同分为关防风、口防风、西防风、山防风和水防风。关防风,产于内蒙古、辽宁、吉林、黑龙江,尤其黑龙江西部平原和内蒙古扎鲁特旗以北的品质最为优良,两种色原酮含量高达0.87%,目前关防风是市场的主流产品;口防风和西防风,产于内蒙古、河北、山西,产量小,品质逊于关防风,两种色原酮含量可达到0.57%;山防风,产于河北、山东,质量稍逊,山防风产地较关防风产地降雨量多,两种色原酮含量可达到0.54%;水防风,产于河南和安徽,质量较差,可能与水防风地处河南,气候潮湿,土壤湿润有关,两种色原酮含量可达到0.43%。在我国不同产地防风种质差异大,种质是影响药材质量的基本因素,选择优质的种质是提高防风药材质量的关键,生产上应选择北部干旱地区种源的种子进行生产
2.2环境因素
太阳辐射、空气、水、土壤、生物等自然环境影响植物的生存,各种环境因子相互联系、相互作用、相互影响,共同维系着植物的生存与发展。植物对逆境的适应能力很强,在逆境胁迫下产生大量的活性氧,植物体内活性氧的产生和清除平衡遭到破坏,活性氧自由基升高到一定浓度会破坏生命活动的大分子,影响植物生长。为此,植物通过提高 SOD、POD、CAT 等抗氧化酶活性及次生代谢产物生物合成来增强抵御伤害能力。研究显示,来自不同产地防风中升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷含量有明显差异,总体含量趋势为:内蒙古>黑龙江>辽宁>安徽,其中以内蒙古产区防风成分的含量最高,为0.88%,黑龙江、辽宁和安徽产区防风成分的含量分别为0.67%、0.60%和0.43%内蒙古、东北地区是防风的主要道地产区,其质量明显优于河南、安徽、山西等产区,这种差异与不同地域气候、水土等环境因素密切相关,其中气候因素和土质因素对药用植物质量的形成尤为重要。在相同栽培条件下,生长在不同产地的药材质量也多有不同。
2.2.1 气候因素
植物在生长过程中会受到各种环境胁迫,次生代谢产物是体内抗性基因表达合成的一系列低分子化合物,在适应特殊环境方面发挥重要作用。环境胁迫包括高低温胁迫、干旱或水涝胁迫、光胁迫、紫外线胁迫、盐碱胁迫、养分胁迫、病虫害等。防风生长在我国北方干旱地区,干旱是防风常常面临的生态胁迫,在轻度干旱条件下,防风中色原酮的含量升高40%以上。干旱和高温往往相伴而生,在干旱条件下往往气温和地温较高,高温可以提高植物细胞中的活性氧,对细胞造成伤害,为此作为药效成分的次生代谢产物色原酮含量不断增加口。东北地区春季风大少雨夏季温热短促,日照时间充足,干旱严重,有“十年九旱”之说,干旱胁迫下次生代谢关键酶的活性提高,有利于促进次生代谢产物的合成和积累。苯丙氨酸酶(Phenylalaninammo-nialyase,PAL)是黄酮类成分合成的关键酶,在高温干早条件下PAL活性及其次生代谢产物含量显著增加,有效成分含量增加。糖苷酶活性在干旱条件下增强,使活性低的苷类转化为活性高的苷元,其抗氧化能力增强,防风在受到干旱胁迫时SOD、POD、CAT、丙二醛等含量均增加,从而提高色原酮含量。
2.2.2 土壤因素
土壤因子是影响药用植物有效成分的重要因素,不同植物对土壤因子的响应不尽相同。土壤中的水分、矿物营养、空气供给、土壤自身的理化性质、pH以及所含有的各种元素都会影响有效成分的形成。防风药材质量主要受温度水分影响,不同土壤类型的热容量不同,黑土往往升温慢而温度较低,沙质土壤升温快而温度较高。土壤温度会影响土壤养分的质流和扩散过程,从而影响植物酶的活性及其代谢过程。沙土是沙和黏土混合而成的土壤,从生态环境分析,土质疏松,透水透气性好,不保水,更容易干旱,这也是沙土中防风质量更佳的主要原因之一。对于野生防风来说,道地药材的质量形成机制是环境与种质共同作用的结果,也就是说,在自然条件下,种质与环境二者共同影响药材的质量

2.3 生产方式

野生防风的质量优于栽培防风,但野生防风的产量难以满足市场的需求,仅占防风市场份额的5%~10%。防风挥发油和4种色原酮含量呈现出:野生(0.3%~1.5%)>多年生栽培(0.2%~1.0%)>一年生裁培(0.1%~0.9%):水溶性浸出物:野生(30%6)<多年生栽培(40%)≤一年生栽培(40%~60%);野生防风和多年栽培防风生长年限一般3年或3年以上,其挥发油和色原酮等成分可能随着生长时间的延长而积累,并且野生防风生长环境较差,这也是野生防风挥发油和色原酮更高的原因。移栽防风总色原酮含量高于直播防风82%,可能由于移栽防风侧根较多,在侧根中韧皮部比例较大,而韧皮部是色原酮的分布部位,栽培防风的侧根具有一定的应用价值,这也为防风栽培技术的发展提供了新的思路。

2.4 采收加工

药材的质量与采收期密切相关,根据外观性状、有效成分含量、气候地域和经济效益,科学、适度地选取适宜的中药采收期有利于中药材质量的提高。防风的常规采收期为9月6日~10月21日间,色原酮含量、醇浸出物、多糖含量及折干率等指标大幅提高,增加了产量和经济效益,其中色原酮含量由九月初的0.38%提高到十月下旬的0.63%。干燥过程就是千旱胁迫过程,可能诱导新鲜药用部位次生代谢产物大量合成,从而提高药材质量,因此加工对药材质量的影响越来越引起人们的重视。高温胁迫可能通过活性氧产生、抗氧化酶诱导、膜脂过氧化影响次生代谢,从而增加有效成分的累积,对鲜防风进行长时间高温缓慢干燥,防风中次生代谢产物升麻苷、升麻素、5-〇-甲基维斯阿米醇苷分别提高了57%、75%、85%。

3结论
防风中成分复杂,种类繁多,仅以升麻苷和5-0-甲基维斯阿米醇苷的含量作为质量评价标准难以客观评价药材质量。防风产地范围广,影响防风药材质量形成的因素有很多,各种成分活性差异很大,质量参差不齐,多种因素相互关联、共同影响防风的质量。种质是提高防风药材质量的基础,干旱、高温等环境条件是影响药材质量的最主要的环境条件,因此在优选种质的基础上,在我国北方干旱沙质土壤区域进行规模化种植,同时采用适宜的采收加工方法可有效保证药材质量的整体提高。
参考文献(略)

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排版:陈金秋     审核:蒋涵如  

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