碳氢数科的专利动向旨在展现当前有机化学领域专利动向，通过检索搜集，为读者提供最新、最全面的有机化学专利信息。本周专利栏目共包含300+有机化学领域专利动态，均为中国授权专利。具体介绍了以下十个专利信息，并提供部分表格数据，关注公众号后台回复“专利动态”，即可获取完整专利信息。
本发明总体上涉及与CD3结合的抗体，包括例如用于激活T细胞的多特异性抗体。此外，本发明涉及编码此类抗体的多核苷酸以及包含此类多核苷酸的载体和宿主细胞。本发明进一步涉及用于生产所述抗体的方法以及在疾病的治疗中使用所述抗体的方法。
公开了式(I)式(I)的化合物、其N‑氧化物或盐，其中G1、G2、L、R1a、R1b、R4、R5、n、m、x和y如本文所定义。还公开了使用此类化合物作为通过Toll样受体7或8或9的信号传导的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
本发明提供了一种N2‑iBu‑鸟嘌呤‑(S)‑GNA亚磷酰胺单体的合成方法，该合成方法包括：步骤S1，在第一溶剂中，使2‑异丁酰基‑6‑氯嘌呤与第一原料和碱发生第一取代反应，得到含第一中间体的第一产物体系；步骤S2，在第二溶剂中，使第一中间体在酸的存在下发生开环水解反应，得到含第二中间体的第二产物体系；步骤S3，在第三溶剂中，使第二中间体与4, 4'‑二甲氧基三苯基氯甲烷发生第二取代反应，得到含第三中间体的第三产物体系；步骤S4，在第四溶剂中，使第三中间体与第二原料及二异丙基铵盐四氮唑发生偶联反应，得到第四产物体系，经分离纯化后得到N2‑iBu‑鸟嘌呤‑(S)‑GNA亚磷酰胺单体。
本发明涉及用于制备N‑((1S, 3S)‑3‑(甲基(7H‑吡咯并[2, 3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)环丁基)丙烷‑1‑磺酰胺的结晶或非结晶形式的制造方法和中间体。本发明还涉及盐形式和包含该结晶形式的药物组合物，并涉及使用由结晶形式制备的化合物治疗各种疾病的方法。
本公开涉及一种用于制备α‑取代的丙烯酸酯的方法，该方法包括：a)组合包括α‑(卤代甲基)丙烯酸酯和有机锌化合物的起始物质，从而形成包括所述α‑取代的丙烯酸酯的产物。
本发明涉及使式I‑Z的3‑(Z)‑不饱和羧酸或其盐异构化以得到式I‑E的3‑(E)‑不饱和羧酸或其盐的方法，其中R2是C1‑C24烷基，具有1、2、3或多于3个C‑C双键的C2‑C24链烯基，未取代或被取代的C5‑C12环烷基，或者未取代或被取代的芳基；R1是氢或具有对于R2所述的含义之一；前提是R2具有根据IUPAC的高于R1的优先性；其中式I‑Z化合物的异构化是在有机酸酐和碱的存在下进行，或在式CR11R12C(O)的烯酮和碱的存在下进行，其中R11和R12具有在权利要求和说明书中所述的含义。特别是，本发明涉及从包含(3Z, 7E)‑和(3E, 7E)‑高金合欢酸的组合物制备具有增加含量的(3E, 7E)‑高金合欢酸的组合物的方法。
涉及特异性结合人程序性死亡配体‑1(PD‑L1)的抗体或抗原结合片段，所述抗体或抗原结合片段能够增强T细胞的功能，上调T细胞介导的免疫应答；还涉及所述抗体或抗原结合片段用于治疗PD‑L1表达异常相关和/或T细胞功能异常的疾病，例如肿瘤的用途。
本发明提供了一种作为受体相互作用蛋白抑制剂的化合物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。该化合物为式(I)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前药。本发明化合物对人源RIP1激酶有良好的抑制活性，可用于制备抗炎症、抗肿瘤等方面的药物。
期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的新型CDN衍生物、包含新型CDN衍生物的抗体CDN衍生物偶联物。
本发明公开了一种六亚甲基二异氰酸酯三聚体的合成方法。其步骤为：向釜中通入氮气、投入一定量的六亚甲基二异氰酸酯(以下简称“HDI”)、甲苯、钙盐。升温至指定温度保温一段时间。待NCO值降低至目标值时加入阻聚剂阻聚。经离心工序后，取上清液脱溶、脱轻得到HDI三聚体成品。本发明具有工艺简单，通过对反应温度、压力的控制，再经过两级薄膜蒸发器的处理最终得到的产品相对分子量分布宽度窄，易于工业化实施的优点。
附表如下：
来源：碳氢数科
声明：以上内容仅代表作者观点，如有不科学之处，请在下方留言指正。
关注我们，后台回复“专利动态”，可私信领取完整专利周动态哦~
