1 月 26 日，NMPA 官网显示，银诺医药「依苏帕格鲁肽 α」在国内获批上市，用于成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。![]()
依苏帕格鲁肽 α 是银诺医药首发管线，是一款人源化、长效 GLP-1 受体激动剂。2023 年 1 月，银诺医药宣布依苏帕格鲁肽 α 的 YN011-301、YN011-302 两项 III 期临床研究在前 24 周双盲治疗期达到主要疗效终点。两项研究共获得超过 110 个研究中心的支持，超过 1100 名 2 型糖尿病患者参与。YN011-301 研究为依苏帕格鲁肽 α 单药研究，是在饮食和运动干预后血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者中进行的多中心、随机、双盲、安慰剂对照 III 期临床研究。研究持续 52 周，其中前 24 周为多中心、随机、双盲、安慰剂对照治疗期，用以评估试验的主要疗效终点和安全性指标，后 28 周为依苏帕格鲁肽 α 开放治疗期，用以持续观察和评估依苏帕格鲁肽 α 的安全性指标。研究结果表明，依苏帕格鲁肽 α 可以有效降低在饮食和运动干预后血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者的血糖：经过 24 周的治疗，接受每周注射 1 mg 依苏帕格鲁肽 α 的受试者实现了平均 HbA1c 较基线下降 1.73%。接受每周注射 3 mg 依苏帕格鲁肽 α 的受试者实现了平均 HbA1c 较基线下降 2.15%，显著优于安慰剂组；
在 1 mg 剂量组中，平均 HbA1c 下降至＜7% 的受试者占比达 56%。在 3 mg 剂量组中，平均 HbA1c 下降至＜7% 的受试者占比达 68%，显著高于安慰剂组；
- 除血糖外，其他有效性指标在经过治疗后也呈现出良好的改善趋势，包括空腹血糖、餐后血糖、空腹体重和 BMI。
24 周安全性数据显示，在所有受试剂量下，依苏帕格鲁肽 α 耐受性良好，安全性佳，不良反应轻微。受试者 (包括安慰剂治疗后) 出现的不良事件，主要为腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，程度均为 1 级-2 级，并多为一过性的不良反应。低血糖发生率低，且无严重低血糖事件发生。![]()
YN011-302 研究为在二甲双胍治疗后血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者中使用依苏帕格鲁肽 α 注射液联合二甲双胍治疗的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究。研究持续 52 周，其中前 24 周为多中心、随机、双盲、安慰剂对照治疗期，用以评估试验的主要疗效终点和安全性指标，后 28 周为依苏帕格鲁肽 α 开放治疗期，用以持续观察和评估依苏帕格鲁肽 α 的安全性指标。在所有受试者完成 24 周双盲治疗后进行有效性、安全性分析。研究结果表明，对于二甲双胍治疗后血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者，联合依苏帕格鲁肽 α 可以有效降低血糖：24 周安全性数据显示，在所有受试剂量下，依苏帕格鲁肽 α 耐受性良好，安全性佳，不良反应轻微。受试者 (包括安慰剂治疗后) 出现的不良事件，主要为腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，程度均为 1 级-2 级，并多为一过性的不良反应。低血糖发生率低。![]()
除了 2 型糖尿病，依苏帕格鲁肽 α 还被开发用于肥胖（临床 I 期）和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（临床 I 期）。值得一提的是，这两个适应症同步在美国启动了临床。Insight 数据库显示，此前已获批 2 款国产 GLP-1R 激动剂新药，分别是豪森药业洛塞那肽和仁会生物贝那鲁肽。还有 2 款国产 GLP-1R 激动剂新药处于上市申请阶段，分别是先为达伊诺格鲁肽和派格生物维派那肽。其中洛塞那肽、伊诺格鲁肽和维派那肽都是长效 GLP-1R 激动剂。![]()
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编辑：ccai
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