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根据药物作用机制以及药物不良反应，合理安排服药时间，不仅可以提高降糖疗效，还可以减少低血糖等不良反应。目前国内外上市的二甲双胍剂型主要有二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或缓释胶囊、二甲双胍肠溶片或肠溶胶囊等。作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖输出；作用于外周组织（肌肉、脂肪），提高胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用；作用于肠道，提高GLP-1水平。常见不良反应为胃肠道不良反应。单独使用不会引起低血糖。普通片在胃内崩解释放，肠溶片和胶囊在肠道崩解释放，缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。长期使用二甲双胍者可每年测定1次血清维生素B12水平，如缺乏应适当补充维生素B12。国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等。双糖和多糖，需要在肠道内分解成单糖（葡萄糖、果糖）才能被吸收，α-糖苷酶（麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶等）参与此过程。α-糖苷酶抑制剂通过抑制α-糖苷酶的活性，抑制双糖、多糖的分解和吸收而降低餐后血糖。常见不良反应为胃肠胀气等胃肠道不良反应，如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。阿卡波糖：片剂宜整片吞服后立即用餐，或在进餐时伴前几口食物咀嚼服用；胶囊宜整粒吞服，不需要咀嚼，服药后立即用餐；咀嚼片宜与食物一起咀嚼服用。国内已上市的DPP-4i有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、曲格列汀、瑞格列汀和替格列汀等。正常情况下，进食后肠道会分泌肠促胰素，促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快会被DPP-4分解而失效。二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DDP-4i）通过抑制DPP-4的活性，提高内源性胰高糖素样肽‑1（GLP‑1）的水平，而达到降糖目的。胃肠道反应少，对体重影响中性。单独应用时一般不出现低血糖。维格列汀的半衰期短，早晚各给药一次；
曲格列汀半衰期长（约54小时），每周口服1次，应在每一周的同一天服用；
四、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2i）目前批准临床使用的SGLT2i包括达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净和恒格列净等。SGLT-2i通过抑制近端肾小管钠‑葡萄糖共转运蛋白2的活性，增加尿葡萄糖排泄，从而达到降糖作用。SGLT-2i有利尿、降压、减重和心肾保护等作用。SGLT2i常见的不良反应为泌尿生殖系统感染。单独使用一般不会引起低血糖。达格列净、恩格列净和卡格列净等，每天服用一次，不受进食的影响，餐前餐后均可。目前常用的TZD有罗格列酮、吡格列酮，及吡格列酮/二甲双胍复方制剂。噻唑烷二酮（thiazolidinedione，TZD）类是胰岛素增敏剂，通过增加骨骼肌、肝脏及脂肪组织对胰岛素的敏感性发挥降糖作用。可能导致患者体重增加、水肿、骨折和HF的风险增加。单独使用不会引起低血糖。吡格列酮：空腹或进餐时服用均可，宜每天早晨同一时间服用。吡格列酮/二甲双胍：宜每天早晨同一时间与食物服用，且避免饮酒。目前在国内上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。磺脲类降糖药是胰岛素促泌剂，主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。磺脲类药物降糖疗效明确，但易致低血糖及体重增加，长效磺脲类药物上述不良反应更常见。格列美脲：宜早餐前或第一次正餐前服用，服药后立即进食。格列吡嗪：(普通片、分散片、胶囊)宜餐前30分钟服用，控释片宜与早餐或当天第一顿正餐同服。属于促胰岛素分泌剂，起效快、维持时间短，又被称为餐时血糖调节药，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。格列奈类药物降糖效果与磺脲类药物相近，体重增加的风险相似，也可引起致命的低血糖。需餐前15min内服用，对患者用药依从性要求较高。
