本文的重点:运动营养
毛喉鞘蕊花提取物的起效机制
ForsLean®佛司可林可刺激腺苷酸环化酶
虽然其确切的作用机制尚不清楚,但我们知道佛司可林是细胞腺苷酸环化酶 (AC) 的强效刺激剂。[8,9]
当这种酶(腺苷酸环化酶)受到刺激时,它会激活激素信号中的次级信使、环磷酸腺苷(3,5 环磷酸腺苷)或通常称为cAMP,[9,10,11]
这是一种至关重要的生物信使,参与我们的许多“能量交易”。在一项研究中,研究人员发现,佛司可林能够使 cAMP 水平比安慰剂提高 4.82 倍。[13]
刺激合成代谢和抗分解代谢作用
促进脂肪酸的氧化
提高身体的基础代谢率(BMR)
提高睾酮水平
促进瘦体重的增加。[6,16]
运动也能增加 cAMP,那么佛司可林有什么特别之处呢?
福斯可林对完整细胞中cAMP水平的影响:“福斯可林腺嘌呤标记的大脑层皮切片中的cAMP积累最多增加35倍。”[10]福斯可林位于此图右侧面的部分(D),其功效几乎是所测试的其他化合物中常见的。
佛司可林的减脂效果
通过脂肪分解释放储存的脂肪
以下是脂肪分解步骤的简要分解:[15]
神经递质 NE(去甲肾上腺素)与脂肪细胞质膜中存在的肾上腺素受体(AR)结合。 脂肪细胞上 NE 与 AR 的结合会触发 G 蛋白的释放。 G 蛋白在细胞质中移动至腺苷酸环化酶。 腺苷酸环化酶从细胞内募集ATP (“能量分子”),并产生次级信使蛋白,也就是我们的朋友环腺苷酸环化酶(cAMP) cAMP 激活一种称为蛋白激酶 A (PKA) 的细胞质酶 现在激活的 PKA 继续激活激素敏感脂肪酶 (HSL) HSL 将甘油三酯分解为游离脂肪酸。 释放出来的脂肪酸可以被氧化为 ATP(燃烧产生能量)[15]
佛司可林跳过了激素!
如前所述,佛司可林具有独特的能力,无需激素干预即可直接激活腺苷酸环化酶!因此,它会增加 cAMP 水平,从而增加脂肪储存中脂肪酸的释放,最终导致脂肪细胞产热和脂肪分解。[9,19,20,21]
这意味着,佛司可林具有无需使用兴奋剂即可增加脂肪分解的潜力。对于不想接触兴奋剂或想为其 顶级脂肪燃烧器增加更大推动力的人来说,这绝对是太棒了。
促进甲状腺功能
除了上述过程(即佛司可林 -> 增加 cAMP -> 增加 HSL -> 增加脂肪酸的释放以用作燃烧的能量)之外,佛司可林还对甲状腺活动产生积极影响! [23,24]
在这方面,佛司可林已被证明具有刺激甲状腺激素 T3 和 T4 产生的潜力。本质上,佛司可林通过激活甲状腺中的腺苷酸环化酶来增强甲状腺活性(强度与促甲状腺激素相当) [23,24]。
除此之外,佛司可林还可以刺激 T4 转化为 T3。这种甲状腺刺激有助于提高基础代谢率并促进产热。
这可能是一个需要更多研究的领域,因为甲状腺增强剂非常受欢迎,但并不总是被充分理解。如果你正在服用甲状腺药物,在开始任何新的饮食或补充计划之前,你必须咨询你的医生——尤其是像佛司可林这样可以增强甲状腺激素的药物。
强大的增肌和合成代谢效果
如前所述,佛司可林的好处不仅限于减肥。除了促进产热和增加甲状腺活动的能力外,佛司可林还能刺激男性骨量和血清游离睾酮水平的增加,这意味着佛司可林还具有抗分解代谢和合成代谢作用。[6,16]
再次强调,它实现这一目标的方式是通过增加 cAMP。
请记住,cAMP 是一种次级信使。这里发生的事情与脂肪细胞中发生的事情并没有什么不同——只是效果不同。
和之前一样,佛司可林结合并增加 cAMP 的产生。这反过来又激活酶蛋白激酶 A,从而对雄激素受体结合产生积极影响。更不用说,cAMP 也是睾丸间质细胞中睾酮产生(类固醇生成)的信号。
从表面上看,这似乎并不那么重要,但事实并非如此。增加还会增加类固醇生成急性调节蛋白(StAR) 的水平,这对于刺激参与将胆固醇转移到睾酮的类固醇生成酶是必不可少的。
本质上,高 cAMP 会导致一系列事件,从促黄体生成素 (LH) 结合水平增加到睾酮产生。
HPTA(下丘脑垂体睾丸轴)的一般过程。内分泌腺之间的这种联系控制着睾酮的产生。
实际结果
游离睾酮平均增加33%
减掉 10 磅脂肪
瘦体重增加 8 磅[6]
抗分解代谢作用
然而,佛司可林的益处并不止于增强肌肉——这种化合物还具有抗分解代谢作用。这意味着它可以帮助防止肌肉分解,而肌肉分解往往是体格的破坏者。
无论您是节食者并且不想失去肌肉张力(以免成为可怕的“瘦胖子”),还是努力锻炼并且不想失去恢复,尽可能地防止分解代谢都极为重要。
与福斯可林先前的作用一样,佛司可林的抗分解代谢作用也依赖于 cAMP。
那么,肌肉组织分解代谢/分解过程中会发生什么?当受到饮食或身体压力时,肌肉中的蛋白质会发生水解,部分降解为肽或完全降解为氨基酸。这个过程称为蛋白水解。
幸运的是,这个过程是可逆的。在正常情况下,我们的肌肉质量受蛋白质合成和蛋白质降解之间的平衡调节,当这种平衡受损时,就会发生肌肉分解。[29]
关于钙蛋白酶并发症
事实证明,钙蛋白酶抑制剂的激活依赖于cAMP。这意味着通过补充福斯高林并激活cAMP,钙蛋白酶抑制剂基因转录将会增加,从而抑制钙蛋白酶活性,最终促进肌肉质量的保持。[31]
你明白了吗?如果没有,别担心:上面关于肌肉生长的实际人体研究才是真正重要的。
有副作用吗?
服用佛司可林最常见的副作用是胃肠道不适,通常表现为腹泻。这是由于胃肠道平滑肌内 cAMP 增加,导致收缩和蠕动增加所致。
用高标准原料来预防副作用
血压影响……如降低血压
佛司可林还对血压有影响。与上述副作用不同,这种副作用不一定被视为不良反应。福斯高林确实有降低血压的潜力。它甚至在阿育吠陀医学中长期用于此目的。
因此,需要考虑一些矛盾之处。任何被确诊患有低血压或低血压和/或胃溃疡的人都应避免服用这种补充剂。
正在服用抗哮喘和抗高血压药物的个人在使用该补充剂之前应咨询他们的医疗保健提供者,并且关于甲状腺药物的警告也应随之而来。
如何服用佛司可林?
目前尚不清楚“最佳”剂量,建议剂量为饭前 30-60 分钟服用 25 毫克佛司可林,每天两次。请记住,这是实际活性佛司可林的量,而不是毛喉鞘蕊花的总量。
最好的佛司可林补充剂是什么?
假设您正在服用一种“佛司可林补充剂”,但实际上佛司可林的含量只有 10%。为了达到建议剂量,您必须每天服用两次,每次 250 毫克,每日总剂量为 500 毫克,你需要警惕腹泻状况。
更糟糕的是,一些廉价的福斯高林补充剂甚至没有说明其标准化程度。这些补充剂甚至不值得您花时间(或金钱)。
因此,重要的是要考虑福斯高林的百分比,相应地服用,并购买质量好的补充剂。
参考文献:
Dubey, M. P., Srimal, R. C., Nityanand, S., & Dhawan, B. N. (1981). Pharmacological studies on coleonol, a hypotensive diterpene from Coleus forskohlii. Journal of ethnopharmacology, 3(1), 1-13. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7193263
Christenson, J. T., Thulesius, O., & Nazzal, M. M. (1994). The effect of forskolin on blood flow, platelet metabolism, aggregation and ATP release. VASA. Zeitschrift fur Gefasskrankheiten, 24(1), 56-61. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7725780
Sonoki H, Uchida Y, Masuo M, Tomaru T, Katoh A, Sugimoto T. Nippon Yakurigaku Zasshi. (1986). Effects of forskolin on canine congestive heart failure. 88(5):389-94. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2434395
Gonzalez-Sanchez, R., Trujillo, X., Trujillo-Hernandez, B., Vásquez, C., Huerta, M., & Elizalde, A. (2006). Forskolin versus sodium cromoglycate for prevention of asthma attacks: a single-blinded clinical trial. Journal of international medical research, 34(2), 200-207. Retrieved from https://imr.sagepub.com/content/34/2/200.long
Caprioli, J., & Sears, M. (1983). Forskolin lowers intraocular pressure in rabbits, monkeys, and man. The Lancet, 321(8331), 958-960. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6132271
Godard MP, Johnson BA, Richmond SR. (2005) Body composition and hormonal adaptations associated with forskolin consumption in overweight and obese men. Obes Res, 13(8):1335-43. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16129715
Llewellyn, W. (2009). Sport Supplement Reference Guide. Molecular Nutrition LLC; Retrieved from https://www.priceplow.com/molecular-nutrition/william-llewellyns-sport-supplement-reference-guide
Litosch, I., Hudson, T. H., Mills, I., Li, S. Y., & Fain, J. N. (1982). Forskolin as an activator of cyclic AMP accumulation and lipolysis in rat adipocytes. Molecular pharmacology, 22(1), 109-115. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6289066
Burns, T. W., Langley, P. E., Terry, B. E., Bylund, D. B., & Forte, L. R. (1987). Comparative effects of forskolin and isoproterenol on the cyclic AMP content of human adipocytes. Life sciences, 40(2), 145-154. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3025542
Leamon KB, Padgett W, Daly JW 1981. Forskolin: Unique Diterpene activator of adenylate cyclase in membrane and intact cells. Proc Nat Acad Sci USA, 78: 3363- 3367. Retrieved from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC319568/
De Souza NJ, Dohadwalla AN & Reden J (1983). Forskolin, A Labdane Diterpenoid with Antihypertensive, Positive Inotropic, Platelet Aggregation Inhibitory, and Adenylate Cyclase Activating Properties. Medicinal Research Reviews 3, 201-219. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6345959
Atta-ur-Rhaman; “Studies in Natural Products Chemistry: Bioactive Natural Products (Part F)”; December 14, 2001; Retrieved from https://books.google.com/books/about/Studies_in_Natural_Products_Chemistry.html?id=M1rgl6TrVYgC
Bristow, M. R., R. Ginsburg, W. M. Strosberg & W. (1984) Minobe: Pharmacology and inotropic potential of forskolin in the human heart. J. Clin. Invest., 74, 212-223. Retrieved from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC425203/
Alasbahi, R. H., & Melzig, M. F. (2012). Forskolin and derivatives as tools for studying the role of cAMP. Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences, 67(1), 5-13. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393824
Mauriege, Pascale, et al; “Human fat cell beta-adrenergic receptors: beta-agonist-dependent lipolytic responses and characterization of beta-adrenergic binding sites on human fat cell membranes with highly selective beta1-agonists”; The Journal of Lipid Research; 29, 587-601; May 1988; Retrieved from https://www.jlr.org/content/29/5/587.long
Srivasta SK, Khatoon CS, Mehrotra SR (2002). Pharmacognostic evaluation of coleus forskohlii. Pharmaceutical Biology 40, 129-134. Retrieved from https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1076/phbi.40.2.129.5842
Costford, S. R., Bajpeyi, S., Pasarica, M., Albarado, D. C., Thomas, S. C., Xie, H., … & Smith, S. R. (2010). Skeletal muscle NAMPT is induced by exercise in humans. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 298(1), E117-E126. Retrieved from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2806106/
Belfrage P, Fredrikson G, Olsson H & Strilfors P (1982). Hormonal regulation of adipose tissue lipolysis by reversible phosphorylation of hormone-sensitive lipase. Prog. Clin. Biol. Res 102, 213-223. Retrieved from https://link.springer.com/chapter/10.1007%2F978-1-4612-5310-5_32#page-1
Mooney RA, Swicegood CL & Marx RB (1986). Coupling of adenylate cyclase to lipolysis in permeabilized adipocytes: direct evidence that an antilipolytic effect of insulin is independent of adenylate cyclase. Endocrinology 119, 2240-2248. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3095104
Daly, JW (1984). Forskolin, adenylate cyclase and cell physiology: an overview. Adv. Cyclic Nucleotide Protein Phospholylution Res 17, 81-89. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6328947
Girardier L (1983). Brown Fat: An Energy Dissipating Tissue; Mammalian Thermogenesis; Girardier L, Sock M.J. Eds, Chapman and Hall Ltd, 50-98. Retrieved from https://link.springer.com/chapter/10.1007%2F978-94-011-6032-2_3#page-1
Citation Removed: Duplicate of Reference 9
Haye, B. et al. (1985) Chronic and acute effects of forskolin on isolated thyroid cell metabolism. Molecular and Cellular Endocrinology 43, 41-50. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2998908
Lauerberg P (1984). Forskolin stimulation of thyroid secretion of T4 and T3. FEBS Lett. 21, 273-276. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6327383
Muhammed Majeed Viadimir Badmaey R. Rajendran; “Method of preparing a forskohlin composition from forskohlin extract and use of forskohlin for promoting lean body mass and treating mood disorders”; Sabinsa Corp; September 8, 1998; Retrieved from https://www.google.com/patents/US5804596
Citation Removed: Duplicate of Reference 16
Citation Removed: Duplicate of Reference 6
Badmaev, V., et al. “Diterpene Forskolin: A possible new compound for reduction of body weight by increasing lean body mass.” Townsend Letter for Doctors and Patients 115 (2001). Retrieved from https://www.herbamedicabg.com/media/forslean/05-forslean-article.pdf (Archived at https://www.webcitation.org/6crcylTei)
Lang CH, Frost RA, Vary CV (2007). Regulation of muscle protein synthesis during sepsis and inflammation. Am J Physiol Endocrinol Metab 293, E453–E459. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505052
Hasselgreen PO, Wray C, Mammen J (2002). Molecular regulation of cachexia: it may be more than the proteasome. Biochem Biophys Res Common 290, 1-10. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11779124
Cong M, Goll DE, Antin PB (1998). cAMP responsiveness of the bovine calpastatin gene promoter. Biochem Biophys Acta. 1443, 186-92. Retrieved from https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0167478198002036
Sabinsa Corporation; “ForsLean FAQ”; Retrieved from https://www.sabinsa.com/products/faq/forsLean/
Enoksson, S., Blaak, E., & Arner, P. (1997). Forskolin potentiates isoprenaline‐induced glycerol output and local blood flow in human adipose tissue in vivo. Pharmacology & toxicology, 81(5), 214-218. Retrieved from https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9396086
Haiken, Melanie; “Dr. Oz’s 10 Most Controversial Weight Loss Supplements”; Forbes; June 18, 2014; Retrieved from https://www.forbes.com/sites/melaniehaiken/2014/06/18/dr-oz-senate-scolding-his-10-most-controversial-weight-loss-supplements/
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