在全球抗击疟疾的征程中,蒿甲醚作为一种重要的抗疟药物,发挥着不可忽视的作用。
蒿甲醚是由中国科学院上海药物研究所和昆明制药厂于 1978 年研发,并在 1987 年在中国上市。
1. 研发背景与历程
疟疾作为一种古老而顽固的疾病,长期威胁着人类的健康。为了寻找更有效的抗疟药物,中国的科研团队投入了大量的精力进行研究。经过不懈努力,蒿甲醚得以成功研发。它的出现为疟疾的治疗带来了新的希望,为全球抗疟事业做出了重要贡献。
2. 药理作用机制
蒿甲醚是青蒿素的衍生物,具有脂溶性。它是一种高效、低毒的抗疟药,其抗疟原虫活性是青蒿素的 10 至 20 倍。给药后 24 小时内,多数患者血液中的疟原虫可转阴并退烧。蒿甲醚对疟原虫红内期无性生殖体有较强的杀灭作用,能够有效控制疟疾的临床症状,包括对氯喹耐药的恶性疟。肌肉注射后,蒿甲醚吸收快且完全。以 10mg/kg 剂量肌注,血药浓度达峰时间较短,血药浓度较高,半衰期约为 13 小时。吸收后,蒿甲醚在体内分布广泛,其中脑组织中的药物浓度较高,肝、肾次之。大部分给药量经粪便排除,部分经肾随尿液排出。
3. 临床应用范围
蒿甲醚主要用于治疗各型疟疾,尤其在治疗抗氯喹的恶性疟,包括凶险恶性疟方面表现出色。在临床实践中,蒿甲醚为众多疟疾患者带来了康复的希望,提高了疟疾的治疗效果。
4. 不良反应与注意事项
使用蒿甲醚可能会出现一些不良反应。对本品或青蒿素类抗疟药过敏者禁用;蒿甲醚有一定的胎毒性,孕妇不宜应用,尤其在妊娠早期;目前尚不清楚本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女用药应停止供乳;偶有一过性谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)升高和网织红细胞(RET)减少;可能发生室性期前收缩等心律失常;若在放置环境温度低时,药液可发生凝固现象,经微热融化后方可应用。
5. 用法与用量
口服蒿甲醚时,成人首日 160mg,顿服。第 2 至 7 天,每次 80mg,每日 1 次。儿童按成人剂量折算。肌肉注射时,成人首日 160mg,第 2 至 5 天,每次 80mg,每日 1 次;儿童首日 3.2mg/kg,第 2 至 5 天,每次 1.6mg/kg,每日 1 次。
总之,蒿甲醚作为一种重要的抗疟药物,在疟疾治疗中具有显著的疗效和重要的地位。但在使用过程中,应严格遵循医嘱,注意不良反应和注意事项,确保用药安全有效。同时,随着医学科研的不断进步,相信未来会有更多更好的抗疟药物出现,为全球疟疾防治事业做出更大的贡献。