刚刚！辉瑞 PARP 抑制剂「他拉唑帕利」国内获批上市

健康 2024-11-05 15:10 浙江

11 月 5 日，NMPA 官网显示，辉瑞「甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊」获批上市（JXHS2300029/30/31/32)，用于联合恩杂鲁胺治疗转移性去势难治性前列腺癌。

图片来源：NMPA 官网

他拉唑帕利（Talazoparib）是一款口服聚 ADP 核糖聚合酶（PARP）抑制剂，不仅能够抑制 PARP 酶起作用，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡，还可以将 PARP 酶固定在 DNA 损伤点上来诱导肿瘤细胞死亡。

2018 年 10 月，他拉唑帕利首次在美国获批上市，用于治疗携带有害或疑似有害生殖细胞 BRCA 突变（gBRCAm）的 HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。2023 年 6 月 20 日，又获 FDA 批准与恩扎卢胺（Enzalutamide）联合用于同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者。

值得注意的是，他拉唑帕利是首个获批与现有标准治疗（恩扎卢胺）联合用于同源重组修复（HRR）突变 mCRPC 成人患者的 PARP 抑制剂。

一项评估他拉唑帕利联合恩扎卢胺 Vs 安慰剂联合恩扎卢胺治疗 mCRPC 的 III 期临床试验结果显示（TALAPRO-2）：他拉唑帕利联合恩扎卢胺将 mCRPC 患者的疾病进展或死亡风险降低 37%；他拉唑帕利联合恩扎卢胺的放射学无进展生存期（rPFS）尚未达到，而安慰剂联合恩杂鲁胺组的 rPFS 为 21.9 个月（HR 0.63；95% CI 0.51-0.78；p<0.0001）。

图片来源：Insight 数据库

在携带 HRR 突变的亚组患者中，他拉唑帕利联合恩扎卢胺组患者的疾病进展或死亡风险降低了54%（HR，0.46；95% CI，0.30–0.70；P<0.001），而在未携带 HRR 突变的亚组患者中，他拉唑帕利联合恩扎卢胺组组患者的疾病进展或死亡风险降低了30%（HR，0.70；95% CI，0.54–0.89；P=0.004）。

此外，他拉唑帕利与恩扎卢胺组合疗法所展现的安全性也与两药物已知的安全性信息一致。

PARP 抑制剂是首个基于合成致死概念取得成功的药物，目前国内已批准 4 款，分别为阿斯利康的奥拉帕利、百济神州的帕米帕利、默沙东的尼拉帕利和恒瑞的氟唑帕利。辉瑞的他拉唑帕利是国内批准的第 5 款 PARP 抑制剂。

图片来源：Insight 数据库

据 Insight 数据库，全球超 50 款 PARP 抑制剂进入临床试验阶段，其中国产里面，英派药业的 IMP4297（Senaparib，JS109）已经报上市，用于 III-Ⅳ 期上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者对一线含铂化疗达到完全或部分缓解后的维持治疗（ CXHS2300073/74)，Insight 数据库预测可能会在 2025 年 Q4 获批。

图片来源：Insight 数据库

值得一提的是，在研 PARP 抑制剂靶点选择上愈发细化，已有企业研发出 PARP1 抑制剂（如 AZD-5305、AZD-9574）、PARP7 抑制剂（如 JAB-26766）、PRAP14 抑制剂（如 RBN-3143）。

封面来源：企业 Logo

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编辑：vvy

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