11 月 08 日，NMPA 官网显示，正大天晴申报的 KRAS G12C 抑制剂格索雷塞（曾用名：格舒瑞昔）获批上市，该药适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C 突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
格索雷塞（Garsorasib，D-1553）是益方生物自主研发的一款新型、高效的 KRAS G12C 抑制剂，可选择性、不可逆地结合 KRAS G12C 突变蛋白，使其处于失活状态。2023 年 8 月，益方生物将格索雷塞在中国大陆地区开发、注册、生产和商业化的独家许可权给了正大天晴。
此次格索雷塞获批是基于 II 期临床研究（NCT05383898）的积极结果。该研究是一项开放标签、多中心、单臂试验，旨在评估格索雷塞在 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者中的有效性和安全性。
2024 年 WCLC 大会上更新的最新数据显示，截至 2024 年 5 月 17 日，共有 123 例患者入组并接受了 600 mg BID 的格索雷塞治疗，所有患者既往均接受过系统性的抗癌治疗。截至数据截止日，27 例（22%）患者仍在接受治疗，96 例（78%）结束治疗。
结果显示，中位随访时间为 12.3 个月，经 IRC 确认的 ORR 为 52.0%，DCR 为 88.6%。mTTR 为 1.4 个月（IQR：1.4，1.9），mDOR 为 12.5 个月。mPFS 较之前延长，为 9.1 个月，mOS 为 14.1 个月。
截图来源：Insight 数据库
安全性方面，118 例（95.9%）患者报告了治疗相关不良事件（TRAE），其中 63 例（51.2%）患者出现了≥ 3 级不良事件。37 例患者（30.1%）因 TRAE 导致剂量减少，51 例患者（41.5%）因 TRAE 导致用药暂停。没有患者因 TRAE 而永久停药。研究中未发现新的安全性信号，大多数不良事件都得到了很好的控制。
上述数据表明，格索雷塞在携带 KRAS G12C 突变的 NSCLC 患者中持续表现出较高的肿瘤缓解率和较长的缓解持续时间，且表现出良好的耐受性和可控性。格索雷塞的获批将为 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者的二线及以上治疗提供新选择。
除了正大天晴格索雷塞，全球还有三款 KRAS G12C 抑制剂已获批，分别为安进/百济神州的索托拉西布（Sotorasib）、BMS/再鼎医药的阿达格拉西（Adagrasib）和信达生物/劲方医药的氟泽雷塞（GFH925/IBI351）。
截图来源：Insight 数据库
据 Insight 数据库，目前国内还有多款在研 KRAS G12C 抑制剂。其中加科思的戈来雷塞进展较快，2024 年 5 月已经申报上市，用于既往接受过至少一线系统性治疗的 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，并获得优先审评。
封面来源：企业 Logo
免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。
编辑：vvy
PR 稿对接：微信 insightxb
投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn
多样化功能、可溯源数据……
Insight 数据库网页版等你体验
点击阅读原文，立刻解锁！
