每周一次皮下注射!先为达生物GLP-1新药申报上市

健康   2024-11-25 13:33   上海  
近期,先为达生物开发的偏向型GLP-1受体激动剂新药——伊诺格鲁肽注射液的上市许可申请获中国国家药品监督管理局(NMPA)受理用于成人2型糖尿病患者血糖控制适应症。

伊诺格鲁肽注射液(Ecnoglutide ,XW003)是一种具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1类似物,能激活cAMP信号传导,减少β-抑制蛋白(β-arrestin)介导的内吞和脱敏,从而达到更好血糖控制和体重减轻的效果。并经优化提高生物活性,降低生产成本,可实现每周给药一次
作为偏向型的GLP-1受体激动剂,伊诺格鲁肽具有优异的体外活性,偏向于cAMP通路的激活而非GLP-1受体的细胞内化,具有更显著的血糖控制和体重减轻效果。
该产品已完成糖尿病、减重的3期临床研究,部分结果在美国糖尿病大会、欧洲糖尿病大会先后发表,朱大龙教授牵头完成的2期临床研究结果也刊登在《自然》杂志子Nature Communication

今年9月,《自然》子刊Nature Communication正式发表了伊诺格鲁肽注射液在成人2型糖尿病患者中的2期临床试验结果:持续20周每周皮下注射伊诺格鲁肽注射液表现出良好的安全性和耐受性,并对主要疗效终点HbA1c的降低产生显著效果,达到试验终点。

受试者的基线平均HbA1c为8.55%,第20周后,伊诺格鲁肽0.4mg、0.8 mg和1.2mg组HbA1c与基线相比分别降低了1.81%、1.90%和2.39%,安慰剂组为0.55%。伊诺格鲁肽各剂量组第20周的HbA1c平均降幅均显著大于安慰剂组。20周治疗期结束时,1.2mg组中71.9%的受试者达到了HbA1c≤6.5%,而安慰剂组为9.1%。伊诺格鲁肽总体安全性及耐受性良好,在受试人群中的安全性特征与其他GLP-1类药物相似。

针对肥胖适应症,伊诺格鲁肽注射液在中国超重和肥胖症1c/2a期临床试验中期数据显示,治疗14周后,伊诺格鲁肽注射液1.8mg组的受试者平均体重下降了9.6%(8.3公斤);国际多中心肥胖症2b期临床试验数据显示,接受每周一次2.4mg伊诺格鲁肽注射治疗18周的受试者平均体重下降11.1%;88.5%和57.7%的受试者在接受18周2.4mg伊诺格鲁肽注射液治疗后分别实现了≥5%和≥10%的体重减轻。

2024年5月,先为达生物与韩国制药公司HK inno.N宣布达成许可和合作协议,从而在韩国区域开发和商业化伊诺格鲁肽注射液。根据协议,先为达生物将获得首付款,并将有资格获得高达5600万美元的研发、注册和商业化相关的里程碑付款,以及产品商业化后高达两位数字的销售额提成。HK inno.N Corporation将获得在韩国开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的独家权益。先为达生物仍将保留在全球所有其他市场开发和商业化伊诺格鲁肽注射液的权益。

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