稠合嘧啶是一类具有重要生物活性的杂环化合物，因其在药物开发领域展现出的广泛应用前景而引起了研究者们的高度关注。稠合嘧啶的合成方法多种多样，近年来，由唑胺合成稠合嘧啶的新型合成方法和生物活性方面取得了一系列的进展。
最近，烟台大学的姚雷教授（点击查看介绍）及其团队全面系统地介绍近年来由唑胺合成稠合嘧啶的最新合成方法以及合成机理，包括但不限于Michael反应、多组分反应、金属催化反应、光催化反应、过氧化物介导反应以及负电需求Diels-Alder反应。这些合成策略各具特色，不仅提高了合成效率，还拓宽了稠合嘧啶的结构多样性，从而为其生物活性的增强提供了更多的可能。
在生物活性方面，稠合嘧啶类化合物表现出显著的抗癌特性、微生物感染的抑制效果以及对神经保护活动等，这使得它们在抗肿瘤药物、抗菌药物和神经保护的研发中受到了极大的关注。本文还将详细讨论这些化合物的作用机制，包括其与生物靶标的相互作用，以及探索其潜在的临床应用。
我们对2020年至2023年间关于由唑胺合成稠合嘧啶的合成方法和生物活性的文献进行了系统的整理和总结，以期为相关研究人员提供一个参考框架，并激发更多关于稠合嘧啶类药物的创新思考。我们希望本综述能够推动更具结构复杂性、更高效以及毒性更低的稠合嘧啶类药物的研发，为未来的药物设计和临床应用开辟新的方向和可能性。通过深入了解稠合嘧啶的合成与生物活性，我们期待为医学领域带来更多有效且安全的治疗选择，造福人类健康。
论文信息
Recent Progress on the Synthesis, Biological Activity of Fused Pyrimidines from Azole Amines
Yumeng Zhuang, Xianzhang Wang, Bowen Liu, Lei Yao
European Journal of Organic Chemistry
DOI: 10.1002/ejoc.202400446
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European Journal of Organic Chemistry
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