点击蓝字 关注我们
如需科研绘图/模拟计算，请联系微信：18670490208
研究概述
Angewandte Chemie International Edition
桥环丁烷和硫杂环目前作为药物设计的构建模块正在深入研究中。描述了涉及双环丁烷（BCBs）和吡啶鎓 1,4-两性离子硫醇盐衍生物的两种形式环加成模式，以快速扩展含硫桥环丁烷的化学空间。使用 Ni(ClO4)2 作为催化剂，在温和的反应条件下实现了双环丁烷与喹啉鎓 1,4-两性离子硫醇盐不常见的高阶（5 + 3）环加成反应，底物范围广泛。此外，完成了首例路易斯酸催化的双环丁烷与哒嗪鎓 1,4-两性离子硫醇盐的不对称极性（5 + 3）环加成反应。相比之下，吡啶鎓 1,4-两性离子硫醇盐在 Sc(OTf)3 催化下与双环丁烷发生形式（3 + 3）反应，生成硫杂降蒎烯产物，这是首次从双环丁烷合成 2-硫杂双环[3.1.1]庚烷（thia-BCHeps）。此外，作者团队成功地使用这种（3 + 3）方案快速制备了生物活性分子匹托芬酮的硫杂-BCHeps 取代类似物。密度泛函理论（DFT）计算表明，动力学因素控制着双环丁烷与喹啉鎓 1,4-两性离子硫醇盐之间的（5 + 3）环加成反应，而涉及吡啶鎓 1,4-两性离子硫醇盐的（3 + 3）反应受热力学控制。
该研究成果以“Divergent Synthesis of Sulfur-Containing Bridged Cyclobutanes by Lewis Acid Catalyzed Formal Cycloadditions of Pyridinium 1,4-Zwitterionic Thiolates and Bicyclobutanes”为题发表于化学领域的国际顶级期刊《Angewandte Chemie International Edition》（IF=16.1），并被选为封面文章。湖南大学冯见君教授和南京大学王国强副教授为论文共同通讯作者，湖南大学博士研究生肖远久为第一作者。
文章信息
Angewandte Chemie International Edition
Divergent Synthesis of Sulfur-Containing Bridged Cyclobutanes by Lewis Acid Catalyzed Formal Cycloadditions of Pyridinium 1,4-Zwitterionic Thiolates and Bicyclobutanes. Yuanjiu Xiao, Feng Wu, Lei Tang, Xu Zhang, Mengran Wei, Guoqiang Wang*, and Jian-Jun Feng*. Angew. Chem. Int. Ed. 2024, 63, e202408578
https://doi.org/10.1002/anie.202408578
作者信息
Angewandte Chemie International Edition
冯见君 教授
冯见君，湖南大学化学化工学院教授，博士生导师，德国洪堡学者，中国化学会高级会员。2007-2010年在华东理工大学学习（硕士学位导师：施敏研究员）；2008-2010期间在中科院上海有机化学研究所联合培养（指导老师：段伟良研究员）；2013年博士毕业于华东师范大学（师从张俊良教授）；2013-2014年于上海药明康德新药开发有限公司担任有机合成高级研究员；2014-2017年获聘华东师范大学讲师、晨晖学者；2017-2020年获德国“亚历山大・冯・洪堡基金会（Alexander von Humboldt-Stiftung）”资助在柏林工业大学与Martin Oestreich教授合作开展有机硅合成研究；2021年入选国家高层次人才青年项目（海外），主持国家级和省部级项目3项。现以通讯作者和第一作者在 J. Am. Chem. Soc.，Angew. Chem. Int. Ed.，ACS Catal.，Chem. Sci. 等期刊发表高水平论文30多篇。担任Nature Chemistry, Nature Communications, Angewandte Chemie, ACS catalysis, Organic letters等国际著名期刊审稿人。目前课题组在双环丁烷等张力环化学领域取得良好积累和多项成果。课题组长期招聘博士后、研究助理和访问学生。热忱欢迎热爱化学、努力工作、用心生活的同学加入本课题组共同奋斗和成长。同时期待与药物化学家们和制药企业开展生物电子等排置换的新药研发合作。
课题组主页：
https://grzy.hnu.edu.cn/site/index/fengjianjun
联系方式：jianjunfeng@hnu.edu.cn
王国强 副教授
王国强，南京大学副教授。2016年在南京大学化学化工学院获博士学位。2016-2020年在南京大学物理学院从事博士后研究。2019-2020年赴德国柏林工业大学从事博士后研究。2021年起任南京大学副教授。主要从事理论计算与数据驱动的化学反应设计、自动化与智能化计算与实验平台的发展、硼化学等方面的研究。主持国家自然科学基金委项目2项，以 (共同)通讯作者、（共同）第一作者在JACS, Angew. Chem., Nat. Commum., Research, Chem. Sci., ACS Catal.等国际有重要影响力的学术期刊发表研究论文30余篇。
团队相关成果：
JACS湖大冯见君&复旦张俊良：钯催化的配体控制可切换的杂-(5+3)/对映选择性[2σ+2σ]环加成反应：双环丁烷与烯基环氧
Angew 湖南大学冯见君&南京大学王国强：双环丁烷(4+3)和(3+2)环加成反应模式的可控切换发散合成含硫杂环
声明：本文翻译来源于《Angewandte Chemie International Edition》，如有侵权，后台请联系删！
介绍
可研易绘
长沙可研易绘信息科技有限公司（简称“可研易绘”）坐落于中国历史文化古城湖南长沙，是一家集论文封面/插图设计、科学动画、作图排版和理论计算与模拟等业务于一体的专业公司。
可研易绘组建了一支以科研专业背景、设计艺术专业为统领的专业人才，经过多层的实操和培训，能全面的把握科研绘图的整体效果，创造出一幅幅极具表现力的科研设计作品。
可研易绘秉承诚信至上的经营理念，业务范围涵盖化学、材料、医学和环境等专业领域，遍布全球。科研设计作品先后发表在包括Nature、AAAS、Wiley、ACS、RSC、Cell、Elsevier、Springer、KeAi等出版社，包括了Nature Photonics、Nature Communications、Chemical Reviews、Advanced Materials、Journal of the American Chemical Society、PNAS、Angewandte Chemie International Edition等国际顶级期刊，合作对象涵盖了国内外百多所研究单位，深受客户和同行的一致好评。
可研易绘 · 部分封面作品
因空间有限，只展示部分作品，如需了解更多，请添加客服微信
可研易绘 · 部分插图作品
因空间有限，只展示部分作品，如需了解更多，请添加客服微信
以上公司原创作品均已发表于相应期刊，并来自于相应期刊官网。
科研绘图、模拟计算业务咨询
客服：18670490208（微信同号）
添加好友时请注明“科研绘图”或“模拟计算”
可研易绘
让科研绘图更专业、更简单
