丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）作为生物降解材料之一，具有良好的生物相容性。基于PLGA的生物降解微球已在药物递送领域得到研究和应用，微球是最常用的DDS制剂之一。
为考察微球载药量对微球质量的影响，采用赢创RESOMER®系列PLGA（摩尔比5050，粘度0.32dl/g，Mw31400）乳化法制备微球，API为水难溶性药物、以二氯甲烷（DCM）作为油相，聚乙烯醇PVA作为水相，采用W/O乳化制备微球，在处方工艺不变条件下考察了微球粒度分布D50(µm)、载药量DL(%)、包封率EE (%)、突释（%）、外观形态及体外释放。
表1
不同载药量微球的理化性质(n=3).
D10 (µm) | D50 (µm) | D90 (µm) | 载药量 DL(%) | 包封率EE (%) | ||
60% | 3.76± 0.15 | 16.45± 0.47 | 35.85± 1.63 | 56.65± 1.77 | 94.41± 2.95 | 40.15± 3.89 |
2.91± 0.10 | 14.65± 0.24 | 45.45± 1.45 | 47.94± 0.90 | 95.88± 1.81 | ||
40% | 1.71± 0.05 | 11.55± 0.36 | 27.52± 0.40 | 36.72± 1.02 | 91.81± 2.55 | 15.09± 0.05 |
小结：
在工艺处方相同条件下分布设计载药率60%、50%、40%条件下制得微球D50(um)载药量高粒径大；包封率均超过90%；在PH7.4缓冲液（为保证漏槽条件加了些SDS不影响结果）中24小时测得60%载药率微球的突释率最高，有可能是因为药物比例太大，PLGA对药物的容纳量有限，有些药物可能会被迫向表层分布所致，由此可猜测以此工艺处方制备的微球载药量50%比较合适。
图1
不同载药量微球SEM
由上图可知，载药量60%和载药量50%所得微球外观比较光滑圆整，40%载药量所得微球外观相对圆整但不光滑，可能与PLGA浓度及搅拌速度等有关。
图2
不同载药量微球体外释放 (n=3).
由图可知，60%载药率释放最快10天内就已基本完全释放，有可能是因为药物比例太大，PLGA对药物的容纳量有限，有些药物可能会被迫向表层分布所致；40%和50%载药量释放达到了40天左右，由此可以初步确定以此PLGA按设定工艺处方制备微球，理想载药量是50%。（释放测试条件：PH7.4缓冲液（为保证漏槽条件加了些SDS不影响结果））
缓释微球技术是多学科交叉而成，不仅需要对所载API的理化性质有深入的了解，还需要掌握聚合物材料的性质及乳化工艺技术，理想的微球是由API、乳化技术及聚合物材料三者决定的。上海风泓全面代理销售赢创全系PLA/PLGA产品，为国内客户开发DDS制剂（新型药物传输系统）提供PLA/PLGA产品及相关服务。
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