经过实验室的工艺研究，开展了第一代工艺的放大。 两批放大重现了实验室的小试结果，16kg和22kg的工艺简要信息如下，两批母液合并进行氢氧化钠淬灭处理，降低氢气释放的安全风险。
下一步研究重点，工艺稳健性、镍催化剂种类对于反应过程物料降解的控制，以及减少氢气的释放等。
第一代工艺采用Ni(NO3)2 6H2O为催化剂，此催化剂和硼源B2(pin)2、碱DIPEA均体现了不稳定性，存在物料降解。第一代工艺采用加料顺序进行物料降解控制。
以第一代的硼源、碱、配体为基础，对比不同的镍催化剂和溶剂，研究数据如下，其中六水合氯化镍大的数据好于醋酸镍。
六水合氯化镍为催化剂，基于不同溶剂之间的数据差别，进一步研究了溶剂的影响。其中正庚烷为混合溶剂结果更好，以硼源B2(pin)2用量为衡量点，正庚烷和甲醇的比例对反应影响的研究数据如下，其中B2(pin)2可以采用降低到1.5eq.
以1.5eq.B2(pin)2为基础，进一步筛选了烷烃类溶剂，其中环己烷和环戊烷相对更好。
第一代工艺采用柠檬酸淬灭，存在废液释放气体的安全问题，研究其他淬灭试剂，减少气体释放，达到去除镍的目的，对比数据如下
采用N-乙酰半光氨酸淬灭，镍类催化剂在水层，产物在有机层，把水层放在压力罐中，40度保存24小时，没有发现气体释放，解决了安全问题。
相对第一代路线，B2(pin)2使用量更少，镍催化剂使用量更少（这个没有看明白，什么时候变少的），配体使用量更少（这个也没有看明白，什么时候变少的）。 小编：小试和放大过程，如果物料不存在降解，放大过程催化剂使用量往往小于小试过程。 反应釜只需要1个，第一代因为物料降解因素，需要加热条件滴加B2(pin)2和碱的溶液，额外需要一个反应釜。 淬灭过程，采用N-乙酰半光氨酸代替最初的柠檬酸，降低了氢气释放的安全风险，母液存放过程气体释放也得到了控制。总放气量少于第一代工艺。
物料成本明显降低 PMI明显降低 氢气释放量明显降低，气体释放速率更慢
