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制备伯胺:NaN-(CHO)2作为胺源的工艺案例
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伯胺制备:OMs和氨水反应的放大工艺案例
LiHMDS:不仅仅是碱,也是胺化反应的胺源
脱Pht:盖布瑞尔反应的必经之路,水合肼法,简述和案例
阿卡替尼:吡嗪环苄胺的合成
AWZ1066S:起始原料伯胺的工艺研究
芳香族伯胺
阿贝西利:LiHMDS也可以做氨源,很详细的胺化反应方法
Buchwald:二苯甲酮亚胺做氨源的胺解反应
Ullmann:乙酰胺做氨源的胺解反应
Buchwald:芳卤制备芳基伯胺,常用氨源案例汇总
SNAr法:杂环芳卤制备杂环芳基伯胺
Delépine反应:卤代物制备伯胺
还原策略
还原硝基:工艺案例分享
ABT-333:Semmler−Wolff Reaction,还原肟制备伯胺
AZD4604:从实验设计角度聊氢转移法还原硝基
他拉唑帕尼:还原硝基的动力学研究
还原硝基:不常用的铁粉还原工艺案
还原氰基:工艺案例分享
制备伯胺:雷尼镍还原肼的工艺案例
Lufotrelvir:硼氢化钠/氯化钴还原氰基(300kg规模)
伯胺制备的应用研究
Hofmann重排:工艺应用案例
Abrocitinib:Lossen重排的商业化工艺路线
伯胺制备新方法:羧基脱羧酰胺化+水解=牛掰
Nitrene重排机理如下