伊曲康唑是一种由比利时杨森公司研发的抗真菌药物，自 1988 年 7 月上市以来，在抗真菌治疗领域发挥着重要作用。1992 年在中国上市后，为国内真菌感染患者带来了新的治疗选择。
一、研发背景与上市意义
杨森公司的创新成果
伊曲康唑由比利时杨森公司研发，代表了该公司在抗真菌药物领域的创新成就。杨森公司一直致力于研发高效、安全的药物，伊曲康唑的推出为真菌感染患者带来了新的希望。
满足临床治疗需求
随着真菌感染发病率的不断上升，对新型抗真菌药物的需求日益迫切。伊曲康唑作为一种三唑类抗真菌药，对多种真菌具有较强的抗菌活性，能够有效地治疗浅表和深部真菌感染，满足了临床治疗的需求。
二、药理作用独特
广谱抗菌活性
伊曲康唑对毛癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等皮肤癣菌以及念珠菌、新型隐球菌、孢子丝菌、曲霉菌、荚膜组织胞浆菌均有较强的抗菌活性。这种广谱抗菌活性使得伊曲康唑能够广泛地应对多种真菌感染，为临床治疗提供了更多的选择。例如，在实验室研究中，伊曲康唑能够有效地抑制各种真菌的生长，减少真菌的数量，为临床治疗提供了理论依据。
作用机制明确
伊曲康唑可抑制真菌细胞膜主要成分麦角甾醇合成酶活性，从而抑制角鲨烯的合成，最终阻抑了真菌的生长繁殖。这种作用机制具有高度的特异性，能够针对性地攻击真菌，而对人体正常细胞的影响较小。
药物吸收与分布特点
伊曲康唑口服吸收良好，服药后 1.5 - 4 小时血药浓度达峰值。每日口服 200mg，15 日后达稳态血药浓度，约 0.6μg/ml。吸收后体内分布广泛，在皮脂、皮肤、头发、女性生殖道等组织中的浓度较高。本品具高亲脂性，在皮肤脂肪组织和指甲中的浓度高于同期血药浓度约 10 倍以上。停药后 4 周，在角质层中仍可检测出本品。血浆蛋白结合率约 95%，半衰期约为 20 小时。本品主要在肝脏代谢，给药量的 35% 以无活性的代谢物经肾随尿液排出，部分以药物原形随粪便排出。这种药物吸收与分布特点使得伊曲康唑在局部组织中能够保持较高的药物浓度，发挥更好的抗真菌作用。
三、临床应用广泛
治疗多种真菌感染
伊曲康唑用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣等浅表真菌感染，真菌性角膜炎和口腔念珠菌感染，念珠菌性阴道炎以及深部真菌感染。在临床治疗中，医生会根据患者的具体情况选择合适的治疗方案。例如，对于浅表真菌感染，口服伊曲康唑通常可以取得较好的疗效；对于深部真菌感染，可能需要静脉滴注给药。
不同感染的用法用量
针对不同的真菌感染，伊曲康唑的用法用量有所不同。口服时，手癣、足癣、体癣、股癣每次 100mg，每日 1 次，疗程 15 天；甲癣每次 100mg，每日 1 次，疗程 3 - 6 个月；花斑癣每次 200mg，每日 1 次，疗程 7 天；念珠菌性阴道炎每次 200mg，每日 1 次，疗程 3 天；真菌性角膜炎每次 200mg，每日 1 次，疗程 21 天。静脉滴注时，全身真菌感染，如曲霉菌病、念珠菌病、隐球菌病、荚膜组织胞浆菌病，第 1 日、第 2 日每次 200mg，每日 2 次，第 3 日开始每次 200mg，每日 1 次，滴注时间不少于 60 分钟。
四、不良反应与注意事项
禁用人群明确
对伊曲康唑或对其他三唑类抗真菌药过敏者禁用。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难等严重症状，对患者的生命安全构成威胁。因此，在使用伊曲康唑之前，必须进行过敏测试，以确定患者是否对该药物过敏。动物实验显示，本品大剂量可致畸，孕妇禁用。FDA 对本品妊娠用药的安全性分级为 C 级，这意味着在怀孕期间使用伊曲康唑可能会对胎儿造成潜在的风险。可从乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。如果必须使用，应停止供乳。儿童用药的安全性尚不明确，不推荐应用。
皮肤过敏症状
有皮疹、瘙痒、发热等皮肤过敏症状。这些症状可能是由于个体对药物的敏感性不同或使用不当引起的。如果出现皮肤过敏症状，患者应立即停止使用药物，并告知医生。医生会根据具体情况采取相应的处理措施，如使用抗过敏药物、更换治疗方案等。
胃肠道反应
有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振等胃肠道反应。这些反应可能是由于药物对胃肠道的刺激作用引起的。如果出现胃肠道反应，患者应注意饮食调整，避免食用刺激性食物。如果症状较为严重，应及时就医，医生会根据具体情况采取相应的治疗措施。
肝功能异常
偶有一过性谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）升高。肝功能异常可能会影响药物的代谢和排泄，增加药物的不良反应风险。在使用伊曲康唑时，应定期监测肝功能，如有异常应及时调整治疗方案。
药物相互作用
伊曲康唑与多种药物存在相互作用。本品抑制氢氯地平等钙拮抗剂的药物代谢，致其血药浓度升高，增强其降血压作用，应避免合用。H2 受体阻滞剂、质子抑制剂、胃酸中和剂可使胃液 pH 升高，影响本品口服给药的吸收，致本品血药浓度下降，生物利用度降低，应避免合用。红霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素药物可抑制细胞色素 CYP3A4 酶对本品代谢，致本品血药浓度增高，应避免合用或调整本品给药剂量。不宜与两性霉素 B 联用，存在药效学拮抗作用，可致两性霉素 B 的作用降低并增加肝毒性。利福平、异烟肼、苯妥英等强肝药酶诱导剂可促进本品在体内的代谢，致本品血药浓度下降，疗效降低，应避免合用。
五、用法与用量规范
口服给药
口服伊曲康唑时，应严格按照医嘱服用药物。不同的真菌感染有不同的剂量和疗程要求。在口服给药时，应注意空腹服用，以提高药物的吸收效果。同时，应注意药物的保存方法，避免药物受潮、变质。
静脉滴注
静脉滴注伊曲康唑时，应严格控制滴注速度，避免过快滴注引起不良反应。同时，应注意观察患者的反应，如有异常应及时处理。在静脉滴注时，应根据患者的病情和体重调整剂量，确保治疗的有效性和安全性。
六、制剂与规格特点
片剂与胶囊剂
伊曲康唑的制剂有片剂和胶囊剂，规格为 100mg。片剂和胶囊剂具有使用方便、易于携带等优点。患者在使用时，应根据医生的建议选择合适的剂型和规格，确保药物的有效性和安全性。
注射剂
伊曲康唑注射剂的规格为 200mg。注射剂主要用于全身真菌感染的治疗，如曲霉菌病、念珠菌病、隐球菌病、荚膜组织胞浆菌病等。在使用注射剂时，应严格遵守无菌操作原则，避免感染。同时，应注意药物的保存和使用期限，确保药物的质量。
综上所述，伊曲康唑是一种在抗真菌治疗中具有重要作用的药物。了解其药理作用、临床应用、不良反应和注意事项，有助于正确使用该药物，提高治疗效果，减少不良反应的发生。在使用伊曲康唑或其他药物治疗真菌感染时，患者应遵循医生的建议，积极配合治疗，以促进疾病的康复。
